Этинилэстрадиол

Хранение. Этинилэстрадиол следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.130]

Дополнительная информация. Этинилэстрадиол может существовать в виде двух полиморфных форм, одна из которых плавится при температуре около 183 °С, другая, метастабильная — около 143°С. [c.130]

Этинилэстрадиол СО. Международный химический стандартный образец. [c.364]

Этинилэстрадиол, таблетки по 0,01 и 0,05 мг. Применяется подобно другим эстрогенным препаратам, а также при лечении рака молочной железы, при климактерических расстройствах у женщин. [c.10]

Этинилирование широко применяется в химии стероидов, например при синтезе 17а-этинилэстрадиола, применяемого в медицине в качестве перорального эстрогена [c.276]

Показания к применению этинилэстрадиола совпадают с показаниями к применению других эстрогенных препаратов. [c.111]

Назначают этинилэстрадиол внутрь дозы препарата и длительность применения зависят от характера заболевания и эффективности лечения. [c.111]

При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки назначают этинилэстрадиол сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2—3 недель ежедневно или через день. [c.111]

Этинилэстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет). Препарат назначают в этих случаях в относительно больших дозах до 3 мг в день лечение длительное. [c.111]

Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится при больших дозах могут наблюдаться тошнота, рвота. [c.111]

Лечение этинилэстрадиолом, так же как и другими эстрогенными препаратами, должно проводиться под врачебным наблюдением. [c.111]

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении других эстрогенных препаратов (см. Этинилэстрадиол). [c.112]

Этинилирование шрфОко применяется в синтезе биологически активных соединений, нанример 17-а-этинилэстрадиола - стероидного нерорального соединения, широко используемого в медршцне для предупреждения беременности [c.534]

Э. применяют при лечении заболеваний, связанных с недостаточной ф-цией половых желез, в т. ч. при слабой родово деятельности, бесплодии. Прир. Э. при оральном приеме неактивны, поэтому используют их синтетич. аналоги. Наиб, применение получил По этинилэстрадиол ХП, к-рый вместе с гестагенами входит в состав оральных контрацептивов, регулирующих рождаемость 11 Р-метоксипроизводное диола ХП - моксэстрол - самый активный из всех Э. Производное эстрадиола, содержащее в молекуле фуппировку азотистого и1фита - эстрацит (ф-ла ХШ), - лек. препарат для лечения заболеваний предстательной железы. [c.490]

Введение эстрогенов и прогестинов угнетает секрецию ФСГ и ЛГ гипофизом (принцип отрицательной обратной связи) и тем самым прекращает процесс овуляции. Этот эффект лежит в основе действия контрацептивных (противозачаточных) препаратов. Прием препаратов может осуществляться по такой схеме в течение первых 10—15 дней ежедневно принимают небольшие количества синтетического эстрогена 17-этинилэстрадиола, а затем в течение 10—15 дней тот же эстроген в комбинации с прогестином, например этинодиолдиацетатом. Согласно другой схеме, в течение всего времени следует принимать только проге-стин. [c.591]

Общее требование. Этинилэстрадиол содержит не менее 97,0 и не более 102,0% С20Н24О4 в пересчете на высушенное вещество. [c.130]

Б. Проводят испытание, как описано в разделе Тонкослойная хроматография (т. 1, с. 92), используя в качестве адсорбента кизельгур Р1 и импрегнируя пластинку в смеси 1 объема про-пиленгликоля Р и 9 объемов ацетона Р путем погружения ее на 5 мм ниже поверхности жидкости. Когда фронт растворд1теля пройдет не менее 16 см, вынимают пластинку из хроматографической камеры и выдерживают ее при комнатной температуре до полного испарения растворителя. Используют импрегнированную пластинку в пределах 2 ч с момента приготовления, проводя хроматографирование в том же направлении, что и импрегнирование. В качестве подвижной фазы используют толуол Р. Наносят отдельно на пластинку по 2 мкл каждого из двух растворов в смеси 9 объемов хлороформа Р и 1 объема метанола Р, содержащих (А) 1,0 мг испытуемого вещества в 1 мл и (Б) 1,0 мг стандартного образца этинилэстрадиола СО в 1 мл. Проводят хроматографирование до прохождения фронта растворителя на 15 см. Вынимают пластинку из хроматографической камеры, дают ей высохнуть до испарения растворителей, нагревают при 120°С в течение 15 мин, опрыск ивают раствором 4-толуолсульфоновой кислоты в этаноле ИР и затем нагревают при 120 °С в течение 5—10 мин. Дают пластинке охладиться и оценивают хроматограмму в дневном свете и в ультрафиолетовом свете (365 нм). Основное пятно, полученное с раствором А, соответствует по положению, внешнему виду и интенсивности пятну, полученному с раствором Б. [c.131]

Количественное определение. Растворяют около 0,05 г препарата (точная навеска) в достаточном количестве безводного этанола Р до получения 100 мл и разводят 10,0 мл этого раствора до 50,0 мл тем же растворителем. Измеряют поглощение разведенного раствора в кювете с толщиной слоя I см прн максимуме 281 нм. Рассчитывают содержание С20Н24О2 в испытуемом веществе путем сравнения со стандартным образцом этинилэстрадиола СО, который исследуют одновременно аналогичным образом. Поглощение раствора стандартного образца в правильно откалиброванном спектрофотометре должно составлять 0,72 0,04. [c.132]

Этинилэстрадиол (19-нор-17а- прегна-1,3,5( 10)-триен- [c.164]

Реакции фрагментации [7]. С. к. ц. (реагент Фетизона) количественно расщепляет стероидные 17-этинилзамещенные спирты. Так, иапример, при кипячении моиометилового эфира 17а-этинилэстрадиола (1) с С.к. — ц. в толуоле количественно образуется метиловый эфир эстрона (2). Аналогичным образом нз соединения (3) был получеи дегидроэпиандростерон (4). [c.450]

Точная связь между структурой и активностью еще не совсем ясна, несмотря на ряд общепризнанных выводов. К синтетическим соединениям, наиболее близким природным эстрогенам животного происхождения, относятся бисде-гидродойзинолевая кислота и этинилэстрадиол последнее соединение очень активно по-видимому, это наиболее эффективный препарат для введения per os. [c.380]

Мы можем теперь проанализировать ароматическую область спектра (рис. 51) 17а-этинилэстрадиола ЬХХИ йа частоте 100 Мгц [9]. Все линии появляются в более высоком поле, чем резонансный сигнал бензола орго-протоны при С-2 и С-4 испытывают наибольший диамагнитный сдвиг. Сигнал протона при С-1 появляется в виде дублета при 7,18 1орто = 8 гц) линии слегка уширены вследствие небольшого взаимодействия с парапротоном. Резонансный сигнал протона С-2 расщепляется с орто= Щ - мета Две ЛИНИИ квартета перекрываются с широким сигналом при 6,63, обусловленным водородом при С-4 (рис. 51). Так как водород при С-4 взаимодействует с двумя другими ароматическими протонами со значениями /, равными 3 и О—1 гц, все шесть линий должны расположиться в пределах 3—4 гц, поэтому появляется лишь широкий сигнал при 6,63. В ЬХХ11 ацетиленовый протон расположен в виде узкого синг-лета при 2,62, тогда как три бензильных протона, связанных с атомами С-6 и С-9, дают широкий сигнал с центром при 2,80. [c.131]

Этинилэстрадиол (17а-этинилэстрадиол-3.17Р) joHjjOj, мол. в. 296,4 т. пл. 182—184° [а]д= + 3,5° (в диок-сане) получают из эстрона действием ацетиленида калия или натрия. Введение этинильного радикала обеспечивает устойчивость соединения при прохождении через желудочно-кишечный тракт и печень, поэтому может применяться в виде таблеток один из наиболее сильных эстрогенов (в 20 раз активнее диэтилстильбастрола и в 250 — синэстрола). [c.511]

Белый кристаллический порошок нерастворим в воде, растворим в растительных маслах н спирте. Этинилэстрадиол является стероидным соединением. По химическому строению и фармакологическому действию он сходен с эстрадиолом — естественным женским половым (эстрогенным) гормоном. Химически отличается от эстрадиола включением этинилового радикала (—С СН) в положении ,j,,, что приводит к значительному усилению эстрогенной активности и к наличию эффективности при приеме препарата внутрь. Этинилэстрадиол является наиболее активным из применяемых в настоящее время эстрогенных npeiiapaTOB. [c.111]

При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет назначают по 0,01—0,02 мг этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение 6—8 дней курс лечения повторяют 2—3 раза. [c.111]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.164 ]

Лекарственные средства _1964 (1964) -- [ c.110 ]

Государственная фармакопея союза социалистических республик Издание 10 (1968) -- [ c.74 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.391 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.97 , c.158 , c.159 , c.222 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.449 , c.453 , c.585 , c.588 , c.597 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология