Метилизатин получение

Метисазон (Ы-метилизатин-р-тиосемикарбозон)—это один из представителей класса препаратов с противовирусной активностью, направленной на поксвирусы, который имеет сейчас главным образом исторический интерес. Механизм его действия остается неясным по-видимому, препарат действует на относительно поздние стадии репликации вируса, после начала репликации вирусной ДНК. В те времена, когда оспа еще была широко распространена в Индии, в полевых испытаниях показали эффективность метисазона в предотвращении оспы у лиц, контактировавших с больными [15]. Однако этот результат был получен далеко не во всех испытаниях в некоторых он оказался отрицательным [81]. Не удалось получить улучшения у больных оспой в клинике. Сообщалось об эффективном использовании метисазона для лечения осложнений при противооспенной вакцинации, однако эти испытания плохо контролировались [124]. В качестве побочного эффекта препарата часто бывает рвота, поэтому его применяют дробными дозами по два или более раз в день. [c.131]

Метилизатин получен по методике . [c.16]

Нами найдено, что 3-тиосемикарбазон Ы-метилизатина может быть получен с хорошим выходом прн сливании горячего спиртового раствора изатина с горячим водным раствором тиосемикарбазида. Исходный К-метилизатин получен по методике [3], однако увеличением времени метилирования выход продукта доведен до 93% вместо 67%. [c.117]

Этот метод можно с успез ом применять и для получения производных изатина. Так, например, в тех же условиях 54 г п-толуидина дают 15—П г (83—86% теоретич.) изонитрозоацет-/1-толуидина с т. пл. 162°. 80 г этого изонитрозосоединения при действии серной кислоты, в вышеописанных условиях, дают 65—68 г i(90—94% теоретич.) сырого 5-метилизатина с т. пл. 179—183°. Его очищают так же, как и изатин, т. е. путем растворения в едком натре и частичной нейтрализации (для осаждения примесей) или лерекристаллизации из 3 ч. ледяной уксусной кислоты. Чистый -5-метилизатин плавится при 187°. [c.218]

N-Метилизатин был получен из изатина и димед-илсуль- фата в присутствии гидрида натрия, или 107о-ного раствора едкого кали в спирте . [c.41]

Метилизатин образуется при окислении ди-п-толуиди-ноуксусной кислоты кислородом воздуха в присутствии минеральных кислот, а также при нагревании бис-п-толилимид-хлорида хцавелевой кислоты с концентрированной серной кислотой . В патентной литературе описывается получение [c.57]

Смесь 32,2 г (0,2 моль) 5-метилизатина, 31,2 г (0,3 моль) малоновой кислоты и 50 мл ледяной уксусной кислоты нагревают2 чв колбе с обратным холодильником на кипящей водяной бэне. Затем смесь кипятят на открытом пламени газовой горелки (используя сетку) еще 6 ч, охлаждают и фильтруют. Осадок промывают на фильтре уксусной кислотой до получения бесцветного фильтрата. После кристаллизации 31 г сырого продукта (из расчета 10 г вещества на 1 л ьоды) получают 23,5 г чистого продукта в виде белого или с сероватым оттенком порошка т. пл. 307—310 С выход 58% (от теоретического). Вещество хорошо растворяется в водных растворах щелочей и в диметилформамиде при нагревании растворяется в спиртах и пиридине плохо растворяется в эфире, бензоле и ацетоне [c.142]

Некоторые тиосемикарбазоны производных изатина обладают выраженной активностью против возбудителя оспы [1] тиосемикарбазон Ы-метилизатина применяется в терапии оспы под названием марборан [2]. Общий метод получения тиосемикарбазонов производных изатина, описанный в патентной литературе [1], основан на конденсации изатина или его замещенных с тиосемикарбазидом з 507о-ном спирте. [c.117]

Синтез N-метилизатина. В колбе емкостью 200 мл растворяют 15 е (0,12 М) изатина в 80 мл 10%-ного раствора едкого натра и к полученному раствору приливают 24,0 г (0,19 М) диметилсульфата. Смесь взбалтывают на аппарате для встряхивания в течение 2 часов, выпавший осадок отфильтровывают, промывают 50 мл воды, аысушивают на воздухе и получают 13,7 г (93,17о) сырого N-метнлнзатнна. [c.118]

Изатин (кристаллы красного цвета с температурой плавления 200—20 ГС) легко размыкает цикл, обратимо превращаясь в изати-новую кислоту. Соли изатина проявляют двойственную реакционную способность, образуя два ряда производных по кетонной или енольной форме. Серебряная соль изатина (полученная действием нитрата серебра на калиевую соль изатина) мгновенно реагирует с иодистым метилом с выделением иодида серебра, так что взаимодействие образующегося метильного катиона с наиболее нуклеофильным реакционным центром аниона изатина, содержащим наибольшую электронную плотность (атом кислорода), дает 0-метиль-ное производное изатина. Реакция натриевой соли изатина с иодистым метилом протекает по-иному. Иодистый метил со слабо поляризованной С — 1-связью реагирует с натриевой солью с меньшей скоростью и образует более ковалентную, чем С — О- и С—Ы-связи, давая Ы-метилизатин [c.555]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология