Пропиленгликоль в липидах

Добавление возрастающих концентраций пропиленгликоля приводило к монотонному увеличению интенсивности узкой компоненты спектра ЭПР и уменьщению щирокой компоненты спектра, т.е. к вытеснению зонда из липидов мембраны молекулами пропиленгликоля вследствие связывания их с липидами липосом. При концентрации пропиленгликоля, равной 25%, практически весь спиновый зонд вытесняется молекулами пропиленгликоля в воду и наблюдался узкий сигнал ЭПР зонда 2 в воде. [c.561]

Сравнительный анализ спектров ЭПР зонда 3 в присутствии глицерина и ПЭО-1500 показывает, что в отличие от глицерина добавление 15% ПЭО-1500 приводит к практически полному вытеснению зонда 3 из мембраны липосом. Анализ спектров ЭПР различных гидрофобных зондов в липосомах в присутствии изучаемых вспомогательных веществ показал, что по сродству к липидам биомембран их можно расположить в ряду глицерин < пропиленгликоль < ПЭО-400 < 1500 [5]. [c.563]

Эксперименты показали, что ПЭО-400 имеет большее сродство к липидам липосом, чем пропиленгликоль, в то же время пропиленгликоль является более щадящим по отношению к липидам мембран, чем ПЭО-400 [5]. [c.566]

Важным моментом в этих исследованиях является то, что при увеличении концентраций пропиленгликоля, ПЭО-400 и ПЭО-1500 после иммобилизации липидов в мембране происходит резкое увеличение текучести по мере повышения концентрации растворителя. Это может привести к увеличению диффузии лекарственного вещества через мембрану, а следовательно, и увеличить его биодоступность. [c.567]

Эти данные коррелируют со сродством этих веществ к липидам биомембран и свидетельствуют о том, что дегидратация внутриклеточной воды клетки начинается со связывания вспомогательного вещества с поверхностью мембраны. Из рисунка также следует вывод о том, что по способности диффундировать через мембрану изученные вещества располагаются в ряду ПЭО-600 < ПЭО-ЗОО < глицерин < пропиленгликоль. Т. е. осмотическая активность растворителей обратно пропорциональна коэффициенту диффузии растворителя через биомембрану. [c.569]

Ранее было показано, что при концентрациях пропиленгликоля в взвеси клеток выше, чем 30% заметно увеличивается текучесть липидов мембран клеток, которая приводит к увеличению проницаемости биомембран для парамагнитных солей, в норме не проникающих через мембраны. Поэтому полученные нами данные о перераспределении ГК из ткани прямой кишки в кровь животного при больших концентрациях пропиленгликоля в пене хорошо согласуются с данными о влиянии пропиленгликоля на текучесть и проницаемость биомембран изолированных клеток. Таким образом, для локализации и накопления ГК в ткани прямой кишки следует вводить в пенную эмульсию не более 15-20 % пропиленгликоля. [c.597]

Механизмы действия усилителей могут быть связаны с коэффициентами их распределения в смеси октанол-вода. Наиболее полярные усилители (например, ДМСО, ДМФА, пирролидоны) распределяются при низких концентрациях преимущественно в белковой области СК. При высоких концентрациях они взаимодействуют с липидами СК, повышая их текучесть. Такой механизм подчеркивает важность ослабления липидного барьера, т.к. эти усилители эффективны только при высоких концентрациях. Неполярные вещества, такие как олеиновая кислота, вероятно, внедряются только в липидные области, где они разрушают структуру. Диметилсульфоксид с промежуточной полярностью взаимодействует как с белками, так и с липидами. Пропиленгликоль, полярное вещество, внедряется преимущественно в кератиновую область, но не оказывает большого влияния на текучесть липидов. Вероятно, его водородевязывающая способность недостаточна для значительного взаимодействия с липидными полярными головными группами. [c.355]

На рис. 1 представлены спектры ЭПР гидрофобного спинового зонда 2 в мембранах липосом в отсутствие и присутствие разньгх концентраций пропиленгликоля, где исходный (контроль) спектр ЭПР представляет суперпозицию щирокого и узкого сигналов ЭПР, соответствующих связанному и несвязанному с липидами мембраны спиновому зонду. [c.561]

Зависимость параметра вращательной диффузии зонда 5 от концентрации растворителей является сложной и определяется строением их молекул. Так, изопропиловый и этиловый спирты, имеющие выраженное бифильное строение, вызывают резкое увеличение вращательной подвижности зонда 5 в мембране с увеличением их концентрации, т.е. увеличение текучести липидов липосом под действием этих спиртов. Увеличение в молекулах растворителей количества ОН групп и уменьщение гидрофобной части резко меняют характер их воздействия на липидный бислой липосом. Так пропиленгликоль и глицерин снижают вращательную подвижность зонда 5. [c.568]

Обнаружено, что ферменты, состоящие из нескольких субъединиц, значительно менее устойчивы в водно-органических смесях по сравнению с ферментами типа каталазы и пероксидазы, состоящими из одной полипептидной цепи. Необратимая инактивация ферментов, состоящих из нескольких субъединиц, вероятно, обусловлена неполной реассоциацией предварительно диссоциировавших субъединиц при возвращении системы к нормальным условиям. Процессы диссоциации и реассоциации субъединиц, происходящие под. влиянием органического растворителя. и гари замораживании, могут приводить к образованию полимерных форм, не обладающих ферментативной активностью. Так, замораживание растворов двух злектрофоретически индивидуальных форм лактат-дегидрогеназы, а затем их последующее плавление в присутствии хлорида натрия приводит к образованию пяти различных форм. Органические растворители, такие как этиленгликоль, пропилен-гликоль, глицерин или диметилсульфоксид, при их добавлении в растворы полностью ингибируют образование этих форм и, за исключением пропиленгликоля, способствуют сохранению ферментативной активности [626, 627]. Как правило, растворимость веществ, включая ферменты и субстраты, уменьшается при понижении температуры и при введении органических растворителей. Несмотря на это, для обнаружения промежуточных соединений при низких температурах часто бывает достаточно не очень больших концентраций субстратов, поскольку при понижении температуры увеличиваются стационарные концентрации [615, 628]. Необходимо, однако, проверять, являются ли обнаруженные при низких температурах промежуточные соединения теми же самыми, что и при нормальных условиях, так как направление процесса может измениться. Активность ферментов, которые находятся в биомем- ранах и связаны е липидами, падает при переводе их в водные буферные растворы. Например, известно, что цитохром Р-450 ин-активируется при экстракции в водные растворы (при этом наблю- [c.237]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология