Лекарственные формы для перорального применения

В основу классификации новых полимерных фармацевтических средств положены два признака - способ применения и их строение. По способу применения полимерные фармацевтические средства подразделяют на формы перорального, наружного и подкожного введения. По устройству или структуре формы различного назначения разделяют на лекарственные композиции в полимерной оболочке, полимерные лекарственные формы с полимерным каркасом и лекарственные композиции в полимерном каркасе, покрытые защитной оболочкой [148]. К традиционным формам перорального применения относятся таблетки, пилюли, к формам наружного применения -пластыри, офтальмологические средства, подкожного - имплантанты. Рассмотрим особенности строения некоторых запатентованных в европейских странах и США лекарственных форм по способам их применения. [c.162]

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ [c.376]

Офтальмологические средства. При лечении глазных болезней применение лекарственных форм пролонгированного действия имеет особенно важное значение. В отличие от пластырей и форм перорального применения больной часто не может самостоятельно наносить лекарственный препарат на слизистую оболочку без помощи медицинского персонала и поэтому время действия лекарственных средств в офтальмологии должно превышать интервал времени между приемами больных у врача. Пленки с капсулированными лекарствами изготавливают в виде плоских дисков, которые вводят за веко и размещают на слизистой оболочке глаза (рис. 4.15). [c.173]

Способ введения лекарств через рот (пероральный) для большой группы препаратов является основным при достаточно обоснованном выборе лекарственной формы он дает вполне удовлетворительные результаты. Основными преимуществами этого способа являются естественность введения препарата в организм, удобство и достаточная точность дозирования. Однако при всей простоте пероральный путь введения не лишен весьма существенных недостатков трудность (подчас невозможность) применения этого способа, например в педиатрии и при бессознательном состоянии больного влияние вкуса, запаха, цвета лекарства неэффективность назначения большого числа препаратов (многие антибиотики, ферменты, гормоны и т. д.) влияние пищеварительных ферментов и составных частей пищи на лекарственные вещества зависимость скорости всасывания от наполнения пищеварительного тракта и т. д. Особенно серьезные трудности встречает пероральный способ назначения в случае поражения печени и других органов пищеварительного тракта, нарушения процессов глотания и заболеваний сердечно-сосудистой системы с явлениями застоя и т. д. [c.43]

Матричные таблетки. Простейшими полимерными фармацевтическими средствами каркасного типа являются матричные таблетки. По структуре матричные таблетки напоминают изделия из наполненных полимеров с крупным наполнителем, размер частиц которого примерно на порядок меньше толщины таблетки. Известно, что таблетки лекарственных препаратов принимают внутрь желудочно-кишечного тракта или размещают в полости рта на слизистой, под языком и т.д. Полимерные таблетки, предназначенные для проглатывания, формуют в зависимости от толщины, как пленки или листы, а затем раскраивают или тиснят для удобства отделения дисков соответствующего размера. В случае размещения таблетки на слизистой рта, например на десне, ей придают форму пленки или пластины. Основные свойства полимерных матричных таблеток слабо зависят от формы, поэтому при дальнейшем изложении материала мы будем описывать особенности перорального применения полимерных таблеток в форме как диска, так и пластины. Таблетки содержат кроме крупных частиц лекарственных препаратов и полимерного связующего различные порошкообразные высокодисперсные наполнители, среди которых встречаются тальк, мел, стабилизаторы, сухие разбавители, разрыхлители, красители и др. В качестве связующего используют нетоксичные полимеры, не подвергающиеся биодеградации, инертные к желудочному и кишечным сокам, такие как полиэтилен, полиметилметакрилат, сополимеры метилметакрилата и алкилакрилатов, полигексаметиленадип-амид [149]. Для увеличения проницаемости этих термопластов, образующих вокруг частиц лекарственного вещества оболочки,.их модифицируют путем введения добавок гидрофильных или водорастворимых полимеров, удовлетворяющих перечисленным выше требованиям безвредности для организма человека. Уровень требований к раствот [c.162]

Рис. 4.6. Сечение полимерной матричной таблетки аспирина и кинетика поступления лекарственного вещества в кровь пациента при пероральном применении t —обычная форма таблетки 2—форма с каркасом из триацетата целлюлозы

В принципе лекарственное вещество может поступать в организм через желудочно-кишечный тракт или минуя его, отсюда различают энтеральное и парентеральное назначение лекарств. Анатомо-физиологические особенности места введения оказывают самое значительное влияние на процессы всасывания и судьбу введенного лекарственного вещества. Например, хотя в случае применения пероральных и ректальных лекарственных форм всасывание действующих ингредиентов осуществляется кишечником (энтеральное введение), фармакокинетические процессы, имеющие место при этом, будут развиваться далеко не идентично. Поэтому логичнее разделять лекарственные формы в зависимости от анатомического участка приложения лекарств. Названные классификации являются наиболее старыми в фармации, но их придерживаются до настоящего времени. [c.45]

Проблема боли, возникающая в связи с назначением лекарственного вещества, за исключением случаев экстремального состояния, должна решаться разработкой и применением соответствующих лекарственных форм (ректальные, ингаляционные). Вместо твердых лекарственных форм (таблетки, драже, порошки) должны применяться растворы, суспензии, эмульсии, пасты, мази (для перорального использования), изготовленные заводами в виде стерильных сухих суспензий — композиций, включающих весь комплекс необходимых для получения жидкой лекарственной формы непосредственно у постели ребенка — в виде упаковки одноразового применения. Это одновременно позволит решить и весьма серьезную проблему микробиологической безопасности детских лекарств. [c.104]

Способы применения или приема лекарств обусловлены видом лекарственной формы, физико-химическими свойствами ее ингредиентов, физиологическими и фармакодинамическими особенностями организма и характером заболевания, а также наличием сопутствующих заболеваний. Физиологические и фармакодинамические особенности организма чаще всего проявляются при пероральном приеме лекарств. [c.132]

Порошки, фанулы, капсулы и готовые лекарственные формы, содержащие в качестве активного ингредиента комплексное соединение ранитидина и солей висмута с лимонной или винной кислотами, обладающие высокой биодоступностью и реакционной способностью, предложены для перорального применения в медицине или ветеринарной практике [388]. [c.301]

Учитывая физико-химические свойства сухих экстрактов, такие как гигроскопичность, комкуемость, низкая сыпучесть и прессуемость, небольшая удельная поверхность, применение традиционных методов получения пероральной лекарственной формы было неприемлемо. [c.40]

Освобождение из лекарственной формы. Для того чтобы произошло всасывание, лекарство должно быть в форме истинного раствора (растворы для внутривенного, перорального, ректального применения, глазные капли, капли в нос). Из некоторых лекарственных форм действуюшее начало должно перейти в раствор в жидкостях организма (таблетки, капсулы, суспензии растворяются в желудочном соке суспензии, введенные внутримышечно или подкожно, растворяются в тканевой жидкости). Водорастворимые компоненты мазей проникают в кожу после ее распределения по поверхности. Создаются лекарственные формы, которые при поступлении в организм постепенно освобождают лекарство (липосомы, микросферы и др). [c.481]

Как уже отмечалось, нуклеиновые кислоты очень перспективны для использования в качестве полимерных носителей биологически активных веществ с целью защиты последних от ферментативного гидролиза и облегчения их достави к органу- или клетке-мишени. Нами была исследована устойчивость комплексов ДНК с инсулином, пепсином и кортексином к гидролизу ДНКазой и трипсином. Оказалось, что эти ферменты не разрушают комплексы и не гидролизуют белок, связанный в комплекс. Это, безусловно, свидетельствует о перспективности применения комплексов ДНК с белками и пептидами для создания пероральных лекарственных форм препаратов, обладающих регуляторными функциями. [c.155]

Режим дозирования. Выбор оптимальных режима дозирования препарата, пути введения и длительности лечения определяет эффективность терапии и уменьшает риск развития побочных эффектов. Наиболее широко используют пероральный путь введения. В/в препараты чаще вводят при оказании неотложной помощи. Для внутримышечного введения применяют пролонгированные лекарственные формы, однако необходимо учитывать, что они вызывают атрофию мышечной и жировой ткани в месте введения и не позволяют моделировать циркадные ритмы секреции глюкокортикоидов в организме, что значительно повышает риск супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При переводе больных с перорального приёма преднизолона на ингаляционные глюкокортикоиды дозу преднизолона начинают снижать через несколько недель после присоединения последних. Затем одновременно со снижением дозы преднизолона уменьшают кратность его применения (например, приём через день) вплоть до полной отмены препарата. Для лечения аллергического ринита глюко кортикоиды применяют интраназально. [c.412]

При осложненных психофизиологических состояниях пожилых людей с патологическим типом старения требуется оптимизация способов введения пептидных препаратов в организм. Кроме препаратов для инъекций разработаны лекарственные формы РП для трансдермального и перорального применения ( hien, 1992). [c.178]

Среди лекарственных форм с контролируемым высвобождением наибольшего внимания заслуживают так называемые терапевтические системы, которые в зависимости от места применения разделяют на пероральные, трансдермальные, глазные и др. [c.185]

В зависимости от способа применения лекархлва рекомендуют использовать КЗ, обладающие различньпл характером запаха. КЗ с цветочным, пряным запахом не применяются при производстве пероральных препаратов, но могут быть использованы для препаратов наружного применения. Жидкие лекарственные формы часто содержат значительное количество КЗ, которые вводятся с целью совместить оттенки запаха или внести оттенок свежести. [c.292]

Ко всем лекарственным формам нитратов, особенно к пластырям, может развиться полностью обратимая перекрёстная толерантность. В течение первых 38 ч (в среднем на 5-й приём) после начала применения нитроглицерина (по 0,3 мг каждые 1-3 ч) сублингвально он перестаёт вызывать головную боль. Развивается также толерантность к антиангинальному действию. Так, уже после первой недели регулярного приёма изосорбида динитрата в дозе 15 мг 4 раза в сутки антиангинальный эффект препарата существенно снижается. Скорость развития толерантности варьирует от нескольких дней до 2-4 мес и более. Длительная терапия нитратами приводит не только к существенному ослаблению антиангинального действия, но и к его укорочению, причём развивается перекрёстная толерантность к разным препаратам из класса нитратов. В наименьшей степени она проявляется при сублингвальном использовании нитроглицерина, который сохраняет свою антиангинальную активность даже при практически полной толерантности к пероральным и трансдермальным формам нитратов. [c.123]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология