Неостигмин

В последнее время в качестве эффективного неспецифического средства при лечении отравлений ядами элапнд был предложен неостигмин (Banergel et al., 1974). По данным авторов, применение неостигмина позволило добиться 95% выживаемости, тогда как ири лечении только сыворотками смертность достигала 77,7%. Сле- [c.204]

В дозе 0.98 мг/кг ( )-ЭБ снижает побочные эффекты (атаксия и седативные проявления) клонидина и неостигмина [73]. [c.440]

Хранение. Неостигмина бромид следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.214]

Общее требование. Неостигмина бромид содержит не менее [c.214]

Общее требование. Неостигмина метилсульфат содержит не менее 98,0 и не более 100,5% 13H22N2O6S в пересчете на высушенное вещество. [c.243]

А. Проводят испытание, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра (т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом неостигмина метилсульфата СО, или спектру сравнения неостигмина метилсульфата. [c.243]

Неостигмина метилсульфат СО. Международный химический стандартный образец. [c.403]

Другая группа ингибиторов, таких, как эзерин и неостигмин, инактивирует этот активный участок фермента обратимо путем карбамоилирования гидроксильной группы серина. Образующиеся соединения представляют собой замещенные эфиры кар-баминовой кислоты, и реакция реактивации фермента протекает медленно. Эти антихолинэстеразные агенты используются для временного ингибирования эстеразы с целью пролонгирования или усиления действия ацетилхолина. [c.207]

На локализацию в синапсе нарушений, вызывающих это заболевание, указывает, то, что ингибиторы ацетилхолинэстеразы (неостигмин или эдрофоний) приводят к ослаблению симптомов, в то время как наблюдается исключительная чувствительность к кураре. Наблюдаются заметные морфологические изменения в структуре концевой пластинки. Расстояние между пре-п постсинаптической мембранами значительно больше, постсинаптическая мембрана имеет меньше складок, а субсинаптическая поверхность кажется уменьшенной. Пресинаптические изменения проявляются на развитых стадиях заболевания. Синтез, упаковка медиатора в синаптические везикулы и его пресинаптическое высвобождение не затрагиваются. [c.267]

Прозерин (метилсульфат неостигмина, простигмина, метил-сульфат диметилкарбаминового эфира 3-оксифенилтриметилам-мония) является интересной синтетической заменой физостиг-иина для лечения миастении. Структура его следующая [c.532]

Такие обратимые ингибиторы, как эзерин, также защищают холинэстеразу от угнетения ФОС. Берген [23] показал, что эзерин в широком интервале концентраций оказывает защитное действие против ТЭПФ (1,3 10- Л1) (рис. 16) и что более или менее эффективную защиту обеспечивают также неостигмин, холин и карбо-моилхолин. [c.122]

Уксусная кислота + + ацетат ртути для неостигмина (бромида) и метимазол (с 5Н-группой) Генциан фиолетовый 162 [c.362]

Для установления того, чем вызваны эти различия — изменением в связывании или в скоростях ацилирования фермента субстратом,—необходимо детальное кинетическое исследование, однако, во всяком случае, очевидно, что присутствие положительного заряда усиливает фермент-субстратное взаимодействие в небольшой, но вполне ощутимой степени. Аналогично ингибирование ацетилхолинэстеразы соединением с четвертичной аммониевой группой неостигмином (IV) не зависит от значения pH, в то время как ингибирование третичным амином физостигмииом (V) уменьшается в 16 раз при потере положительного заряда. [c.275]

При миастении в крови находят антитела против собственных рецепторов ацетилхолина, что проявляется мышечной слабостью. Ряд лекарственных препаратов (атропин, сукцинилхолин, яд кураре) ингибируют рецепторные белки и тем самым блокируют нервно-мышечное проведение. Лекарственные препараты (неостигмин, эзе-рин) ингибируют ацетилхолинэстеразу, тем самым усиливая действие ацетилхолина. Еще более мощными ингибиторами фермента являются органические фторфосфаты. Они образуют прочную связь с ацетилхолинэстеразой и вызывают смерть от остановки дыхания. Это нервно-паралитические яды — табун, зарин. Медиаторами адре- [c.455]

Действие фосфорорганических соединений на высокоорганизованные организмы основывается большей частью на их способности инактивировать холинэстеразу. Фосфорорганические соединения относятся поэтому к группе блокирующих эстеразу соединений [19], к которой принадлежат также подавляющие эстеразу, но не содержащие фосфора эзерин (физостигмин) и неостигмин. [c.13]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология