Грамицидин антибиотическое действие

Таким образом, если антибиотик способен нарушать системы, регулирующие осмотические свойства клеточной стенки, иными словами, если антибиотик выступает в качестве поверх-ностно-активного соединения, то он может оказывать бактерицидное действие. К числу антибиотических веществ, механизм действия которых связан с поверхностно-активными свойствами, относят грамицидин С, тироцидин, полимиксины, а также тетрациклины, если последние применяются в концентрациях, во много раз превышающих бактериостатические. [c.417]

Антибиотическое действие тироцидина в отношении грамположительных микроорганизмов значительно слабее, чем грамицидина 946-ii4o Однако на грамотрицательные микроорганизмы он действует несколько сильнее, чем грамицидин При разбавлении 1 200 000 тироцидин [c.187]

Заканчивая рассмотрение новых данных относительно грамицидина С, следует остановиться на работе М. П. Знаменской, П. А. Агатова и А. Н. Белоз ерс кого , посвященной выяснению значения свободной 8-аминогруппы остатка орнитина, содержащегося в молекуле этого антибиотика. Было показано, что блокирование 8-аминогруппы путем получения соответствующих бензоильного или ацетильного производных грамицидина С, а также уничтожение этой аминогруппы путем дезаминирования молекулы антибиотика приводят к соединениям, не обладающим антибиотической активностью. Одновременно было установлено, что антибиотическое действие грамицидина С нельзя свести к его взаимодействию с нуклеинойыми кислотами, так как соли этого антибиотика с рибонуклеиновой и тимонуклеиновой кислотами обладают такой же активностью, как и сам грамицидин С. На основании этих данных авторы рассматриваемого исследования приходят к заключению, что свободная 8-аминогруппа остатка орнитина является той группировкой в молекуле антибиотика, которая дает ему возможность взаимодействовать с субстратами или метаболитами микроорганизмов. Впрочем, одновременно было подчеркнуто, что специфичность этого действия зависит от особенностей строения всей молекулы в целом. [c.366]

Дальнейшее изучение грамицидина С показало, что указанные аминокислоты (I—V) содержатся в исходной молекуле в равномолекулярныл <оличествах и что он представляет собой циклический полипептид, в кото-эом только одна аминогруппа (орнитина) не принимает участие в образова-гии пептидной связи. Она и обусловливает основные свойства грамицидина С, пособность образовывать пикрат, реагировать с азотистой кислотой гто типу первичных алифатических аминов и пр. Установлено важное значение )той б-аминогруппы для антибиотической активности грамицидина С с ее (езаминированием или ацилированием действие грамицидина исчезает [c.739]

Для того чтобы антибиотическое вещество могло быть применено в медицинской практике, необходима совокупность высокой антибактериальной активности и отсутствие токсического действия по отношению к макроорганизму. Из большого числа выделенных и изученных антибиотических веществ этому важнейшему требованию удовлетворяют очень немногие соединения. В настоящее время наиболее широкое применение в качестве лекарственных средств получили следующие антибиотики пенициллин, стрептомицин, грамицидин, грамицидин С, хлоро-мицетин (левомицетин, синтомицин, хлорамфеникол), ауреомицин, тер-рамицин. [c.477]

Очень многочисленна группа антибиотиков, являющихся полипептидами или белками. Один из первых представителей этой группы — лизоцим — был найден в белке куриного яйца еще в 1909 г. Однако лишь после открытия в 1939 г. тиротрицина начались интенсивные поиски полипептидов, обладающих антимикробным действием. Первоначально антибиотики-полипептиды рассматривались как одна из наиболее важных групп антибиотических веидеств, но постепенно выяснилось, что большинство из них является довольно токсичными при парентеральном применении. Поэтому те из них, которые сохранили свое значение как противобактериальные препараты, применяются в настоящее время лишь местно. К ним относятся грамицидин С, полимиксин В, амфомицин. бацитрацнн и тиротрицин (два последних препарата представляют собой смеси нескольких полипептидов). Ограниченное применение для лечения инфекций, вызванных микобактериями, устойчивыми к другим антибиотикам, находит биомицин. В пищевой промышленности и отчасти в сельском хозяйстве применяются бацитрацин, субтилин и низин. [c.32]

Все это указывает на то, что молекула грамицидина С, образующаяся в процессе биосинтеза, обладает оптимальной с точки зрения антибактериального действия структурой и определенной жесткостью конформации. С ослаблением жесткости конформации молекулы антибиотическая активность уменьшается или полностью исчезает. Р. Швайзер и П. Зибер в 1956 г. осуществили полный синтез антибиотика. [c.192]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология