Хинин и антималярийные препараты

Из природных соединений, содержащих в своей молекуле хинолино-вую структуру, наиболее практически ценными являются хинные алкалоиды, среди которых хинин занимает огобо важное место как антималярийное средство. Хинин и другие антималярийные препараты широко используются при лечении малярии. [c.301]

Некоторые производные хинолина являются ценными лекарственными препаратами. Около 300 лет назад для лечения малярии в европейские страны была ввезена из Перу кора хинного дерева, и до совсем недавнего времени хинин оставался единственным средством лечения от этой болезни. В 1842 г. Жерар при сплавлении цинхонина или хинина с щелочью получил смесь органических оснований. В числе этих оснований находился хинолин. После того как были разработаны синтетические методы Скраупа, Дёбнера—Миллера, Фридлендера и др., было получено большое число производных хинолина и изучено их антималярийное действие. Опубликовано несколько обзорных работ, в которых имеются подробные сведения о различных лекарственных препаратах, полученных из хинолина. Следует отметить обзоры, составленные О ингеном [1062], Гудманом и Гилманом [1063], а также работу, в которой рассматриваются хинолиновые антималярийные препараты и материал приводится в виде таблиц [1064]. [c.232]

Хинин и антималярийные препараты [c.617]

Хинолин и изохинолин представляют собой стабильные соединения, хинолин — высококипящая жидкость, изохинолин — твердое соединение с низкой температурой плавления, оба эти соединения обладают сладковатым запахом. Хинолин и изохинолин известны достаточно давно. Хинолин впервые был вьщелен из каменноугольной смолы в 1834 г., а изохинолин — из того же источника в 1885 г. Вскоре после вьщеления из каменноугольной смолы хинолин был получен при пиролитическом разложении цинхонамина — алкалоида, родственного хинину. Название хинолин происходит от слова хинин , а слово хинин произошло в свою очередь от слова хина — испанского варианта местного южно-американского названия коры дерева in hona, содержащей хинин. Хинолиновый фрагмент содержится в некоторых антималярийных препаратах, например в хлоро-хине. Ципрофлоксацин — один из широко используемых антибиотиков, содержащих 4-хинолоновый фрагмент. [c.166]

Хинин и антималярийные препараты. Хинин—очень важный медицинский препарат, служащий для лечения малярии является представителем группы алкалоидов. Опираясь на свои исследования хинина и других растительных оснований, А. Н. Вышнеградский в 1878—1880 гг. высказал впервые мысль, что многие алкалоиды растений принадлежат к производным пиридина и хинолина. Это и было подтверждено впоследствии, когда были изучены многочисленные алкалоиды. [c.616]

Во многих растениях синтезируются сложные, обычно характерные для данного вида амины, обладающие разнообразным биологическим действием и объединяемые под общим названием алкалоиды. В настоящее время выделено и исследовано более пяти тысяч различных алкалоидов. К их числу относятся такие широко известные вещества, как морфин (49), используемый в качестве боле-утолящего средства, который добывают из специальных видов мака кокаин (50), выделяемый из листьев кокаинового куста и широко применяемый для местного обезболивания знаменитый антималярийный препарат хинин (51), содержащийся в коре хинного дерева кофеин (52) — возбуждающий компонент чая и кофе — и многие другие [c.61]

За последние годы нами освоены многочисленмые производства органических иродуктов, в том числе весьма сложные. Так например мы освоили производства свыше сотни марок различных органических красителей и среди них такие светопрочные, как индиго и индантрены мы научились вырабатывать неплохие лаки, могущие удовлетворить нашу быстро растущую машиностроительную промышленность мы выпускаем прекрасные изделия из пластических масс, которые могут конкурировать с заграничными мы освоили производство сотен сложных лекарственных препаратов и приступаем к пуску крупного производства акрихина — антималярийного препарата, по силе своего действия превосходящего хинин. [c.14]

Побочное общетоксическое действие хинина как лекарственного средства, проявляющееся при больших дозах в сильной головной боли, шуме в ушах, поносе, кожных сыпях, расстройстве зрения и слуха и т. п., служило поводом к детальному изучению химии хинина и синтезу антималярийных препаратов, содержащих в своей основе гетероциклическую систему хинина, а также акридина. [c.203]

Еще более наглядным примером являются антималярийные препараты, синтез которых был начат на основе воспроизведения структурного сходства с хинином, а в дальнейшем привел к созданию простщх по. химическому строению, но высокоактивных антималярийных препаратов акрихину, хлорохину, плазмохину, бигумалю и др. [c.13]

По технической классификации акридиновые красители относятся к группе основных и применяются для кращения протравленного хлопка и кожи в желтые и оранжевые тона. Некоторые представители акридиновых красителей нащли обширное применение в медицине в качестве весьма эффективных антисептиков. За последние годы производные акридина весьма тщательно исследуются в качестве антималярийных лекарственных препаратов. Одним из широко известных средств этой группы является а к р и хи н, во многих случаях с успехом заменяющий хинин. [c.152]

Изучение структуры, путей синтеза и физиологической активности изохинолиновых алкалоидов имеет большой практический и теоретический интерес, так как эти вопросы тесно связаны с проблемой изыскания более совершенных синтетических препаратов аналогичного физиологического действия. Подобно тому, как изучение кокаина привело к синтезу многих местноанестезирующих препаратов (стр. 188), а изучение хинина — к. синтетическим антималярийным и другим соединениям (стр. 324), исследование алкалоидов изохинолиновой структуры также [c.207]

Следует отметить, что с изучением химической структуры хинина связано развитие химии всего ряда соединений хинолина, а также и многих других азотсодержащих гетероциклов. Особенно важную роль для развития химии лекарственных веществ сыграло изучение хинина наряду с морфином, кокаином и некоторыми другими алкалоидами. Одним из результатов всестороннего химического и фармакологического изучения хинных алкалоидов (и близких им соединений) явился синтез разнообразных лекарственных препаратов (в том числе антималярийных), содержащих гетероциклическую систему хинолина. [c.301]

Получение акрихина явилось результатом изучения закономерностей, выявленных, с одной стороны, в ряду хинолиновых антималярийных соединений (стр. 327) и, с другой стороны, в ряду многочисленных акридиновых производных. Сравнение структуры хинина, синтетических хинолиновых препаратов и акрихина указывает на их взаимную близость (см. стр. 356). [c.348]

Раньше для борьбы с малярией на вооружении был только хийнн. С 1926 г. в ход был пущен синтетический антималярийный препарат плазмохин, который превосходит хинин по своему действию, уничтожая половозрелые формы возбудителя малярии (Gameten) [3.5.1] [c.673]

Необходимо указать, что в настоящее время все эти препараты потеряли свое практическое значение в связи с открытием сульфаниламидов и антибиотиков. Снизилось также и значение хинина как антималярийного средства в связи с открытием синтетических антималярийных препаратов (акрихин, плазмоцид, бигумаль и т. п.). [c.320]

Акрихин по силе и направленности своего антималярийного действия аналогичен хинину. Подобно последнему, он неактивен по отношению к гаметоцитам и поэтому обычно применяется совместно с плазмоцидом. В сравнении с хинином и другими антималярийными препаратами акрихин имеет то преимущество, что он обычно хорошо переносится и не дает побочных токсических явлений. Наблюдаемое при его приеме желтое окрашивание кожных покровов безвредно, — оно исчезает через несколько недель по окончании приема препарата. Лишь при передозировках препарата иногда наблюдаются проходящие нервные явления ( акри--хиновое опьянение ) 5-12. [c.355]

Метиленовая синь применяется как антималярийное средство в случаях, не поддающихся лечению хинином, акрихином, бигумалем и другими антималярийными препаратами, а также как антисептик, главным образом при заболеваниях мочевых путей и при кожных заболеваниях. Она показала также весьма сильное антириккетсиозное действие, превосходящее действие всех других сходных оксазиновых (XIII), селеназиновых (XIV) и азиновых (XV) красителей, однако, вследствие [c.359]

Цинхониновые алкалоиды, получаемые из коры хинного дерева, представляют собой производные хиполина. Они находят широкое применение в качестве антималярийных препаратов. Наиболее важным из них является хинин, структура которого приведена в ч. 1, стр. 530. [c.330]

Несомненно, что дальнейшее изучение связи между строением и анти малярийной активностью различных групп соединений и установление механизма паразитоцидного действия приведет к синтезу препаратов, более совершенных, чем хинин и известные в настоящее время синтетические антималярийные средства. [c.323]

Эти алкалоиды являются действующим началом распространенного в Китае антималярийного средства Чаншань ( h ang Shan), а- и р-Ди-хроины превосходят хинин по антималярийному действию в 50—100 раз. К недостаткам галенового препарата следует отнести способность вызывать рвоту. Очищенные (индивидуальные) алкалоиды, повидимому, не вызывают рвоту. [c.366]

После второй мировой войны продолжались изыскания антималярийных средств — заменителей хинина. Синтезированы и испытаны многие фторсодержащие препараты, в том числе фторакридины, и некоторые из них оказались пригоднььми для лечения и профилактики малярии. [c.61]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология