Глутамин, аналоги

ДНФ-глутамин. 2,4-ДНФ-глутамин синтезируют по аналогии с 2,4-ДНФ-лейцином (см. стр. 114) из следующих количеств веществ [c.124]

Большинство химических ингибиторов синтеза нуклеиновых кислот являются структурными аналогами соединений, обычно используемых для этого синтеза, причем в некоторых случаях такие антиметаболиты представляют собой мощные конкурентные ингибиторы ферментов, катализирующих отдельные этапы синтеза. К этой группе веществ-антиметаболитов относятся некоторые аналоги пуринов, пиримидинов, глутамина и фолиевой кислоты, [c.516]

Введение глутамата в различные районы мозга приводит либо к судорожной активности, либо к распространяющейся депрессии, даже если количество его мало по сравнению с нормальной концентрацией глутамата в мозге. Глутамин не вызывает такого эффекта. При внутривенном введении глутамат может вызвать гибель клеток в определенных районах ЦНС, особенно вокруг желудочков мозга, где менее развит гематоэнцефалический барьер. Нейроны незрелых животных, у которых еще отсутствует высокоразвитый гематоэнцефалический барьер, также очень чувствительны к глутамату. Оральное введение больших количеств глутамата не действует на ЦНС большинства людей, а соли глутамата широко используются в качестве пищевой приправы. Однако у некоторых лиц обнаруживается повышенная чувствительность к глутамату натрия, он вызывает сенсорные и моторные нарушения, включая ощущение жжения, напряжение лица, боль в грудной клетке и головную боль. Эти симптомы известны как синдром китайских ресторанов , так как глутамат натрия широко используется в китайской кухне. Многие аналоги глутамата токсичны. [c.48]

Перенос азота с глутамина на другие субстраты расоматривается в обзоре Бьюкенена [26]. При изучении этих процессов были использованы различные аналоги глутамина, относящиеся к антибиотикам например L-азасерин и 6-диазо-5-оксо-Ь-норлейцин (DON) — антибиотики, выделенные из стрептомицетов [c.93]

Для того чтобы выяснить структурные параметры, ответственные за биологическое действие пептидов, были синтезированы многие тысячи аналогов. Например, в случае окситоцина заменой глутамина в положении 4 на треонин удалось синтезировать аналог, который обладает более высокой биологической активностью, чем нативный гормон. Считают, что [4-треоннн1окситоцин связывается с рецептором лучше природного гормона. Преимущество синтетического аналога доказано, и возможно, что в далеком будущем подобная мутация осуществится. Изменением длины цепи и другими манипуляциями можно выяснить расположение активных центров, области рецепторного связывания и т. д. [c.93]

Фосфиновый (33) [70] и сульфоксиминовый (34) [71] пептиды являются специфическими ингибиторами глутаминсинтетазы их Л -концевые аминокислоты, встречающиеся в свободном состоянии, структурно близки глутамину. Особенно примечательно то, что оба трипептида являются более сильными ингибиторами микробного роста, чем входящие в их состав аминокислоты, что показывает важность этих пептидов как переносчиков аналогов аминокислот. Родственное соединение (35) предположительно является токсином, вызывающим симптомы болезни венчика бобовых [72]. [c.302]

Т. К. Хартман (1963) показал, что структурный аналог глутамина — 6-диазо-5-оксо-Ь-норлейцнн реагирует с сульфгидриль-ной группой цистеина в фосфорибозилпирофосфат-амниотрансфе- [c.172]

По данным Ли и сотр. [1400, 1414], аналог а -АКТГ, имеющий в положении 5 остаток глутамина, обнаруживает in vitro АКТГ-активность, равную 24,7 единиц1мг, а in vivo (при подкожном введении) — 20,8 единиц/мг. Описание синтеза этого аналога не опубликовано. [c.291]

В случае этого аналога замена аспарагина на глутамин не сопровождалась таким существенным снижением активности, как у Asp(NH2) -Glu(NH2) -OK HTOHHHa стимулирование выделения молока при этом снижалось в меньшей степени, чем прессорная и утеротоническая активность. [c.408]

В классическом пептидном синтезе для удаления грег-бутилоксикарбонильных групп часто применяют безводную трифторуксусную кислоту, что логично использовать и в твердофазном синтезе. Применение трифторуксусной кислоты для отщепления грег-бутил-оксикарбонильных групп привело недавно к интересному решению проблемы твердофазного синтеза аналогов окситоцина [135]. Глутамин успешно вводился в различные пептиды при твердофазном синтезе, но включение глутамина в пептидил-полимер иногда приводило к прекращению роста пептидных цепей [128, 135] — вероятно, за счет циклизации Н-концевого остатка глутамина в остаток пироглутаминовой кислоты под влиянием безводного хлористого водорода, используемого для удаления гр т-бутилоксикарбо-нильной защитной группы из глутамина. Мэррифилд логично предположил, что трифторуксусная кислота, [c.50]

Несколько антиметаболитов —аналогов глутамина оказывают сильное ингибирующее воздействие на биосинтез пуринов. Азасерин (0-диазо-ацетил-Ь-серин) выступает как антагонист глутамина, особенно в реакции 5. Диазонорлейцин ([6-диазо-5-оксо]-Ь-норлейцин) блокирует реакцию 2, а 6-меркаптопурин наряду с другими эффектами ингибирует реакции 13 и 14 синтеза АМР и GMP соответственно. Микофеноловая кислота подавляет реакцию 14. [c.20]

Азасерин — антибиотик противоопухолевого действия, образуемый Streptomy es fragilis он подавляет включение глицина в процессе биосинтеза пуринов. Азасерин — структурный аналог глутамина [c.438]

Антибиотик азасерин — структурный аналог глутамина, является мощным ингибитором синтеза пуриновых нуклеотидов и применяется в химиотерапии опухолей. Зная происхождение атомов гетероциклического кольца пурина, определите, какие этапы синтеза IMP будут ингибированы при введении азасерина [c.260]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология