Хинин синтетические производные

Получение акрихина явилось результатом изучения закономерностей, выявленных, с одной стороны, в ряду хинолиновых антималярийных соединений (стр. 327) и, с другой стороны, в ряду многочисленных акридиновых производных. Сравнение структуры хинина, синтетических хинолиновых препаратов и акрихина указывает на их взаимную близость (см. стр. 356). [c.348]

При изучении многочисленных синтетических соединений, близких по химическому строению к хинину, было открыто большое количество препаратов, по лечебным свойствам подобных хинину. Среди них следует отметить ряд производных хинолина, например, плазмоцид, полученный почти одновременно в СССР, в Германии и во Франции [c.617]

Важный класс алкалоидов, к которым относится и хинин, содержит хинолиновые ядра. Хинолиновыми производными являются также важные синтетические противомалярийные лекарственные препараты. [c.726]

Исследования, посвященные синтезу хинина, стали более целеустремленными, когда была установлена в основных чертах химическая природа хинина, в частности, когда было открыто наличие в молекуле хинина хинолинового ядра. Это привело к синтезу ряда хинолиновых производных, оказавшихся в дальнейшем ценными исходными продуктами для синтеза некоторых лекарственных и красящих веществ, в том числе и для синтетических заменителей хинина [c.220]

Изучение роли отдельных частей молекулы хинина, а главное — исследование многочисленных синтетических его заменителей 27, показало, что сложная молекула хинина может быть заменена (без потери антималярийной активности) более простыми хинолиновыми производными, а также некоторыми другими соединениями. [c.321]

Во-вторых, хинолиновое ядро может быть заменено другими гетероциклическими ядрами, причем практически ценные синтетические препараты, заменяющие хинин, получены также среди производных акридина и пиримидина. [c.321]

Наиболее подробно изучены антималярийные синтетические производные хинолина, являющиеся химиотерапевтическими аналогами хинина. Введение в положение 4 или 8 хинолинового ядра через вторично-аминную связь боковой диалкиламиноалкильной цепи [c.325]

Впервые хинолин был выделен в 1834 г. из смеси оснований каменноугольной смолы. Несколько позже его получили щелочным гидролизом алкалоида цинхонамина, родственного алкалоиду хинину, широко известному своим противомалярийным действием. Даже название хинолин фактически является производным от слова хинин , происшедшего в свою очередь от слова хина — испанского варианта местного южно-американского названия коры дерева, принадлежащего к виду in hona и содержащего хинин. Хинолин и его производные и в дальнейшем не утратили своего значения при лечении малярии. Некоторые очень активные синтетические противомалярийные лекарственные препараты являются производными хинолина. К ним относится, например, препарат хлоро-хин, применяющийся также для лечения амебной дизентерии. [c.97]

Некоторые производные хинолина являются ценными лекарственными препаратами. Около 300 лет назад для лечения малярии в европейские страны была ввезена из Перу кора хинного дерева, и до совсем недавнего времени хинин оставался единственным средством лечения от этой болезни. В 1842 г. Жерар при сплавлении цинхонина или хинина с щелочью получил смесь органических оснований. В числе этих оснований находился хинолин. После того как были разработаны синтетические методы Скраупа, Дёбнера—Миллера, Фридлендера и др., было получено большое число производных хинолина и изучено их антималярийное действие. Опубликовано несколько обзорных работ, в которых имеются подробные сведения о различных лекарственных препаратах, полученных из хинолина. Следует отметить обзоры, составленные О ингеном [1062], Гудманом и Гилманом [1063], а также работу, в которой рассматриваются хинолиновые антималярийные препараты и материал приводится в виде таблиц [1064]. [c.232]

Исторический очерк. Азиновые красители сыграли важную роль в истории красителей. Первый синтетический краситель, производное феносафранина, —мовеин — был получен В. Перкином (1856 г.) окислением анилина при попытке этого исследователя синтезировать хинин. (Полный синтез этого алкалоида был осуществлен лишь в 1944 г.) Вскоре после этого были открыты сафранины и индулины, относящиеся к классу феназиновых красителей. Метиленовая синь—первый тиазиновый краситель, получивший промышленное применение, — была синтезирована X. Каро в 1877 г., а первый оксазиновый краситель—синий Мелдола—был. синтезировав в 1879 г. На основании этих первых работ развилась промышленность анилиновых красителей , основанная на переработке каменноугольных смол. [c.515]

Обычно для расщепления рацемических кислот применяют следующие основания алкалоиды (бруцин, хинин, стрихин, цинхонидин), амины — производные природных соединений (дигидроабиетиламин) и некоторые синтетические амины (а-фенилэтиламин, эфедрин). [c.106]

Производными акридина являются многие ценные химиотерапевтические вещества, в том числе и некоторые синтетические заменители хинина (стр. 221). Группировка дифеназина входит в состав некоторых природных и синтетических красящих веществ (стр. 258). [c.217]

Наиболее старым лечебным средством против малярии является хинин. Однако повторные заболевания малярией, наблюдающиеся при ее лечении хинином, и побочные явления, наблюдающиеся при этом, вытеснили его синтетическими, более эффективными препаратами. Молекула хинина явилась прототипом для построения ряда синтетич. препаратов (в том числе близких к нему производных 4-аминохино-лина), к-рые значительно превосходят хинин по своей эффективности и хорошо переносятся больными. К препаратам этого рода относятся [c.189]

Студенту рекомендуется изучить качественные реакции некоторых алкалоидов а) кониина, ареколина, никотина, анабазина, пахикарпина б) атропина, скопола-мина и кокаиаа в) хинина г) морфина, его гомологов и производных д) стрихнина и бруцина, а также реакции некоторых лекарственных синтетических веществ, имеющих токсиколог ическое значение и. извлекаемых наряду с алкалоидами из щелочного раствора антипирина, амидопирина и промедола. [c.90]

Бигумаль был открыт в результате изысканий синтетических заменителей хинина, главным образом, в ряду производных пиримидина 30> 32. [c.321]

Синтез хинина, осуществленный в 1944 г., не имеет практического значения потому, что ряд значительно более простых соединений, включающих лишь некоторые функциональные группы хинина, не только заменяют его, но и свободны от присущих ему недостатков (см. Местноанестезирующие средства, 2). Эти синтетические заменители хинина принадлежат к следующим группам 1) производные метоксиаминохинолина—плазмохин и плазмоцид 2) производное хлорметоксиаминоакридина—акрихин 3) производное пара-хлоранилина—бигумаль. Наибольшее сходство с молекулой хинина по своему строению имеют препараты первой группы. [c.321]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология