Варфарин

Варфарин с хорощим выходом получают конденсацией 4-гидроксикумарина с бензилиденацетоном [c.509]

Фепромарон — оригинальный антикоагулянт непрямого действия [220]. Является антагонистом витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Нарушает синтез протромбина, проконвертина, факторов свертывания IX и X. Бол е активен, чем дикумарин и неодикумарин, обладает мёйьшим кумулятивным эффектом, чем дикумарин. По активности близок к варфарину, но менее токсичен. [c.122]

Недавно установлено, что известный антикоагулянт крови варфарин (10) обладает более эффективными свойствами, чем аспирин, при лечении атрии - заболевания сердца, при котором нарушается циркуляция крови и образуются тромбы, что может приводить к инфарктам. Использование варфарина как разжи-жителя крови у больных с предынфарктным состоянием резко снижают риск инфаркта. В промышленном синтезе этого бензопирана (10) на первой стадии используют 0-ацилирование метилсалицилата (7) до диэфира (8), который затем подвергают внутримолекулярной циклоконденсации в присутствии метилата натрия с получением гидроксикумарина (9). Последний далее алкилируют бензальацетоном по положению С-3, что приводит к получению варфарина (10) [c.113]

Дополнительная информация. Варфарин натрий меняет цвет на свету. Даже в темноте он постепенно разлагается во влажной атмосфере, причем разрущение ускоряется при повышении температуры. [c.377]

Дикумарин находит практическое применение как антикоагулянт при лечении и профилактике указанных выше заболеваний. Интересные и важные свойства этого препарата стимулировали интенсивные синтетические исследования с целью разработки антикоагулянтов кумаринового ряда с улучшенными лечебными свойствами. Несколько синтетических димерных кумаринов используются в клинической практике. Особенно широкое распространение получил аддукт 3.287 4-гидроксикумарина с бензальацетофеноном, названный варфарином. Он превосходит дикумарин по антикоагулянтной активности и имеет ряд других практических преимуществ перед ним. [c.353]

Хранение. Варфарин натрий следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.377]

Упражнение 2.3.34. Варфарин необходимо получить из 4-оксикумарина присоединением по Михаэлю. Напишите итоговое уравнение этой реакции. [c.581]

Указание на этикетке. На этикетке тары с варфарином натрия должно быть указано, является вещество аморфной или кристаллической, клатратной формой. [c.377]

A. Растворяют 0,1 г испытуемого вещества в 25 мл воды, добавляют 0,1 мл соляной кислоты ( — 70 г/л) ИР, собирают осадок на фильтр (сохраняют фильтрат для испытания В), промывают водой и высущивают остаток при 105 °С. Температура плавления около 162°С (варфарин). (Сохраняют остаток для испытания Б.) [c.377]

Варфарин СО. Международный химический стандартный образец. [c.390]

Действие кумариновых анти коагулянтов носит кумулятивный характер, т.е. эффект повторных доз суммируется. На этом свойстве основано их применение для борьбы с грызунами. Варфарин служит активным компонентом крысиного яда зоокумарина. Гибель животных происходит от поражения свертывающей системы крови. Интересно, что среди крыс нашлась популяция с наследственной болезнью, характеризующейся повышенной способностью к коагуляции. Такие животные в естественных условиях рано погибают от тромбозов. Для них кумариновые яды оказались лекарством, продлевающим их жизнь. Эта популяция дала быстро увеличивающееся потомство животных, устойчивое к действию антикоагулянтных крысиных ядов. [c.354]

Активность варфарина возрастает при применении его в смеси с витамином Ог, последний сам является 3. хронич. действия, вызывающим перерождение стенок артерий, печени и почек. [c.175]

Интересно, что варфарин одновременно используется и как крысиный яд, и как лекарство при тромбоэмболических заболеваниях. Применение окснкумариновых средств против гры- [c.390]

Общее требование. Варфарин натрий содержит не менее 98,0 и не более 102,0% С19Н 5Ма04 в пересчете на безводное и свободное от 2-пропанола вещество. [c.377]

Б. Проводят испытание с остатком, полученным в испытании А, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра (т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр поглощения соответствует спектру, полученному со стандартным образцом варфарина СО, или спектру сравнения варфарина. [c.377]

Количественное определение. Растворяют около 0,1 г испытуемого вещества (точная навеска) в количестве раствора гидроксида натрия (0,01 моль/л) ТР, достаточном для получения 100 мл, и разводят 10 мл до 1000 мл раствором гидроксида натрия (0,01 моль/л) ТР. Измеряют поглощение разведенного раствора в кювете с толщиной слоя 1 см при максимуме около 308 нм. Рассчитывают содержание 9HisNa04 в испытуемом веществе путем сравнения со стандартным образцом варфарина СО, исследованным одновременно и аналогичным образом, считая, что каждый миллиграмм варфарина СО соответствует 1,071 мг gHi5Na04. В правильно откалиброванном спектрофотометре поглощение раствора сравнения должно быть 0,47 0,03. [c.379]

Одним из мощных антивитаминов К является природное вещество дикумарол (дикумарин). Введение его вызывает резкое снижение в крови протромбина и ряда других белковых факторов свертывания крови и соответственно вызывает кровотечения. Аналогичным свойством в качестве антикоагулянта обладает синтетический аналог витамина К варфарин, который действует как конкурентный ингибитор тромбообразования. [c.218]

Способность дикумарола и варфарина снижать свертываемость крови в дальнейшем стали широко использовать для лечения болезней человека, характеризующихся повышенной свертываемостью крови. В частности, при коронарных тромбозах, тромбофлебитах оба эти препарата способствуют разжижению сгустка крови, оказывая эффективное лечебное действие. В случае возникновения кровотечения после введения дикумарола или варфарина больным назначают препараты витамина К. [c.218]

Стереоспецифичность связывания бенздиазепинов с ЧСА характерна для гемисукцината оксазепама (СХ). Интересно отметить, что стереоспецифичностью связывания обычно обладают лиганды, имеющие несколько участков связывания на макромолекуле, например варфарин, барбитураты, азокрасители и др. Для них сродство к альбумину незначительно. Гемисукцинат оксазепама — первое соединение, обладающее большой стереоспецифичностью и сродством к молекуле ЧСА [336]. Методами гельфильтрации и кругового дихроизма установлено, что соединение СХ, имеющее 8-конфигурацию, в 40 раз превышает сродство К-энантиомера к альбумину. Такая высокая стереоспецифичность характерна только для Ь-триптофана. На основе эквимолярных концентраций триптофана и 1,4-бенздиазепинов найдено, что последние вытесняют триптофан из участков связывания на ЧСА. Характер замещения для них конкурентный [c.238]

Варфарин не встречается в природе. Уже в небольших количествах он препятствует свертыванию крови и применяется в качестве роденти-цида (для борьбы с крысами), которые погибают под действием варфа-рина от потери крови при мадейших повреждениях. [c.581]

Повышенное свертывание крови и образование тромбов иногда являются причиной тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы. Ряд химических соединений, блокирующих процессы свертывания крови, называют антагонистами витамина К и используют в качестве лекарственных веществ. К этим веществам относятся дикумарол и варфарин [c.105]

Как указывалось выще, различные производные кумарина обладают свойствами антикоагулянтов крови, что позволяет использовать их в качестве средств борьбы с грызунами. При систематическом поедании пищи, содержащей производные кумарина, происходит внутреннее кровоизлияние и животные гибнут. В качестве зооцида выпускается препарат варфарин (зоокумарин) на основе 4-гидрокси-3-(3-оксо-1-фенилбутил) кумарина (32). Это белое кристаллическое вещество без вкуса и запаха, т. пл. 159—161 °С, нерастворим в воде, хорошо растворим в органических растворителях, очень хорощо растворяется в растворах щелочей с образованием соответствующих производных енольной формы. Соли енольной формы с ангидридами и хлорангидридами кислот дают эфиры. Т. пл. енолацетата 117— 118°С, 2,4-динитрофенилгидразона варфарина т. пл. 205— 210 °С, оксима варфарина 182—183 °С. [c.509]

Препарат используется в виде пищевых приманок, содержащих 0,5—1 % варфарина, для борьбы с грызунами. Положительным свойством варфарина н ему подобных препаратов является относительно низкая токсичность при разовом введении. [c.510]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.206 ]

Химия (0) -- [ c.114 , c.122 ]

Биохимия Том 3 (1980) -- [ c.389 , c.390 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.114 , c.122 ]

Общая органическая химия Т.9 (1985) -- [ c.73 ]

Биологическая химия Изд.3 (1998) -- [ c.218 ]

Органическая химия (1979) -- [ c.581 ]

Пестициды химия, технология и применение (1987) -- [ c.509 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.206 ]

Общий практикум по органической химии (1965) -- [ c.504 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.452 ]

Основы органической химии (1983) -- [ c.325 ]

Анализ воды (1955) -- [ c.204 , c.209 ]

Ядохимикаты применяемые в сельском хозяйстве (1967) -- [ c.123 ]

Определение ядохимикатов в биологических субстратах (1964) -- [ c.9 , c.196 , c.197 , c.198 ]

Основы химической защиты растений (1960) -- [ c.67 ]

Анализ ядохимикатов (1978) -- [ c.202 ]

Методы анализа пестицидов (1967) -- [ c.87 ]

Пестициды и регуляторы роста растений (1995) -- [ c.343 ]

Справочник по пестицидам (1985) -- [ c.256 ]

Химические средства защиты растений (1980) -- [ c.140 ]

Химия пестицидов (1968) -- [ c.434 ]

Химические товары для сельского хозяйства (1979) -- [ c.150 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 2 (1963) -- [ c.122 ]

Пестициды (1987) -- [ c.509 ]

Химические средства защиты растений (1980) -- [ c.140 ]

Применение биохимического методы для очистки сточных вод (0) -- [ c.75 ]

Аффинная хроматография Методы (1988) -- [ c.149 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.36 , c.240 ]

Биохимия Т.3 Изд.2 (1985) -- [ c.170 , c.171 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.581 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология