Фосфакол

Лекарственный препарат фосфакол, применяемый для лечения глаукомы, получают взаимодействием [c.115]

Фосфакол — светложелтая маслянистая жидкость уд. в. 1,2782, 1,5080, т. кип. 170—171° при 1 мм рт. ст. (178° при 2 мм) растворил5а в воде 1 1000, легко гидролизуется. При pH 6 водный раствор обладает желтой окраской, при меньшем pH — бесцветен. При кипячении с раствором едкого кали гидролизуется с образованием этилового спирта, фосфита калия и нитрофенолята калия [c.188]

Применяют в виде глазных капель в концентрации 0,02 п, 0.0133 п (1 7500) и 0.01 (1 10.000), Растворы готовят в асептических условиях. При хронической глаукоме фосфакол применнют2 раза в vtkh по 1- -2 капли. После закапывания раствора в глаз рекомендуется прижать область слезного мешка, чтобы предупредить попадание препарата в слезный канал и последующее всасывание слизистыми иоса. [c.189]

Хранят под замком (список А), в защищенном от света месте, в запаянных ампулах или склянках с хорошо притертыми пробками. Применяют в глазной практике в виде масляных растворов (в вазелиновом или персиковом масле) в концентрации 0,01 о вводят по 2—3 капли 2—3 раза в день в больной глаз. Пнрофос является сильным антихолинэстеразным средством по характеру и механизму действия он близок фосфаколу. [c.190]

Применяют в качестве мистического и противоглаукоматозного средства по 1—2 капли 0,005 о-ного водного раствора 2—3 раза в день аналогично фосфаколу или пирофосу. После закапывания раствора армина область слезного мешка необходимо прижимать пальцем 2—3 мин. Выпускают по Ш мл. [c.191]

Фосфакол (П1) может быть получен при взаимодействии п-нитрофенола с хлорокисью фосфора в присутствии катализатора — хлористого калия — с последующей обработкой образующегося хлорангидрида я-нитрофенилфосфорной кислоты этиловым спиртом [1] или из п-нитро-феиолята натрия и диэтилхлорфосфата в ацетонитриле [2]. Одиако наиболее удобен следующий метод синтеза П1 взаимодействием треххлористого фосфора СО спиртом получают диэтилфосфористую кислоту (I), при хлорировании которой образуется диэтилхлорфосфат ДП). Последний с я-нитрофенолом дает П1 [3]. [c.23]

Хлорангидрид диэтилфосфорной кислоты легко ацилирует спирты, фенолы и амины и применяется для синтеза разнообразных фосфорорганических соединений. Его реакция с п-нптрофенолятом натрия (стр. 478) приводит к диэтил -п-нитрофенилфосфату— фосфаколу — лекарственному препарату, применяемому при лечении тяжелого глазного заболения глаукомы. [c.309]

Прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, легко растворима в спирте, эфире, бензоле, растворима в воде (1 1000), 2О20 1,274—1,280, n D 1,506—1,510. Фосфакол стабилен в разбавленных кислотах, но очень быстро гидролизуется щелочами, дистиллированная вода с pH от 5,0 до 6,0 гидролизует <1% препарата за 62 дня. [c.23]

Фосфакол — активный антихолинэстеразный препарат, применяется в качестве миотического и противоглаукоматозного средства. [c.23]

Фосфакол является сильнодействующим отравляющим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность. При незначительном отравлении резко сужаются зрачки, подергиваются веки, агри сильном отравлении — рвота, слабость, замедленный пульс, смерть Противоядие — уколы атропина. [c.24]

В порядке исключения рецепты на раствор пилокарпина, фи-зостигмина, прозерина, армина, фосфакола, тосмилена и другие препараты, применяемые для лечения глаукомы (глазные капли), возвращаются больному и лекарство по ним отпускается в течение 1 года. [c.90]

Классическилш представителями препаратов для лечения глаз считаются пилокарпин, эзерин, фосфакол, атропин, адреналин, эфедрин, дионин и др. [38, 39, 43, 45]. [c.683]

Армии, глицерофосфат кальция, дитразинфосфат, кальций фосфорнокислый двухзамещенный, калий фосфорнокислый однозамещениый, калий фосфорнокислый двухзамещенный, МАП (мышечно-адеяиловый препарат), натрий фосфат однозамещенный, натрий фосфат двухзамещенный, фосфакол, фитин. [c.55]

Нитронафталин, определение полярографическое 6802 Нитропроизводные бензола, определение в воздухе 7394 Нитросоединения аналитические свойства 4303 влияние природы кислоты н их восстановление солями олова 7396 п-Нитрофенилдиэтил фосфат, фосфакол л-Нитрофенолят натрия, применение в аналитич. химии 5522 [c.375]

Рис. 2. Взаимодействие фосфакола с холинэстеразой.

Способность ФОС фосфорилировать холинэстеразу в значительной степени зависит от прочности связи Р—О и от плотности электронов на Р. Увеличение электрофильности радикала, который отщепляется в процессе взаимодействия ФОС с холинэстеразой, приводит к оттягиванию электронов в сторону этого радикала, увеличению полярности связи Р—О, делая ее, таким образом, менее прочной и одновременно увеличивая дефицит электронов на Р. Поэтому способность ФОС тормозить холинэстеразу должна в известных пределах изменяться симбатно с электро-фильностыо отщепляющегося радикала. Этот вопрос был изучен Олдриджем и Дэвисоном на примере аналогов фосфакола. Электрофильность отщепляющего радикала (незамещенного и замещенного фенила) оценивалась количественно по константам ионизации, рЯ н+, соответствующего фенола, т. е. но способности незамещенного фенильного радикала отрывать электрон от протона (табл. 1) [c.405]

Сравнительно хорошо изучена активация тионофосфатов типа тиофоса, осуществляющаяся посредством их окисления до веществ типа фосфакола [c.413]

Последующие опыты были поставлены для проверки предположения о том, что нарушение мионеврального проведения нод влиянием фосфорорганических соединений всецело обусловлено именно их антихолинэстеразным эффектом, в результате которого в нервно-мышечных синапсах накапливаются нессимальные концентрации ацетилхолина. Оказалось, что на френико-диафрагмальном препарате крысы нервно-мышечное проведение, полностью нарушенное в результате действия фосфакола, восстанавливается при повторном отмывании. В опытах на кошке мы наблюдали восстановление нервно-мышечного проведения, нарушенного большой дозой препарата Гд-83. Восстановление наступало после длительного перерыва в нанесении раздражений на двигательный нерв (рис. 4). В обоих случаях возобновление частых раздражений нерва немедленно вновь приводило к полному блоку проведения. [c.466]

Значительный интерес для медицинской практики представляют производные кислот фосфора пирофосфорной, фосфорной и фосфиновой. В отличие от эзерина, прозерина и галантамина некоторые производные кислот фосфора (фосфакол, армин, пирофос) обладают быстротою, длительностью и необратимостью действия в отношении холинэстераз. [c.472]

Основанием для использования пирофоса послужили данные М. Б. Эйдиновой и Э. А. Эдельштейн (1951) о применении фосфакола в клинике нервных болезней. По фармакологическим и токсикологическим свойствам пирофос мало чем отличается от фосфакола. [c.472]

В медицине уже нашли некоторое применение такие фосфорорганические соединения, как фосфакол, армин, пирофос. Препараты этой группы обладают сильным антихолинэстеразным действием. [c.476]

Химия (0) -- [ c.18 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.18 ]

Химия и технология химикофармацефтических препаратов (1964) -- [ c.635 ]

Определение ядохимикатов в биологических субстратах (1964) -- [ c.0 ]

Химия органических соединений фосфора (1972) -- [ c.0 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология