Анаболическая активность андрогенов

Токсическое действие. Обладают хорошо выраженным анаболическим эффектом и малой андрогенной активностью. [c.764]

Биохимические функции. В репродуктивных тканях андрогены отвечают за их дифференцировку и функционирование. Образовавшийся в семенниках тестостерон и его активный метаболит ДГТ проникают в клетки-мишени методом простой или облегченной диффузии и взаимодействуют с одним и тем же белковым рецептором. Образовавшиеся гормон-рецепторные комплексы перемещаются в ядро, связываются с хроматином и стимулируют процессы синтеза белка (гл. И). В репродуктивных органах эти процессы реализуются в половой дифференцировке, основные этапы которой представляют собой хромосомы—гонады—фенотип. Кроме того, андрогены стимулируют сперматогенез, половое созревание и по принципу обратной связи контролируют секрецию гонадотропинов. Помимо влияния на функционирование репродуктивной системы, андрогены участвуют в контроле клеточного метаболизма многих других тканей и органов. Независимо от типа ткани андрогены проявляют анаболические эффекты, связанные со стимуляцией процессов транскрипции и увеличения скорости синтеза белка. Более всего андрогенных клеток-мишеней находится в скелетных мышцах, причем под действием гормонов происходит резкое увеличение мышечных белков и наращивание мышечной массы. Стимуляция белок-синтетических процессов под действием андрогенов отмечена в почках, сердечной мышце, костной ткани. Андрогены образуются не только в семенниках, но и в яичниках. Их роль в организме женщин или самок животных заключается в формировании поведенческих реакций, а также в контроле за синтезом белка в репродуктивных органах. [c.161]

Андрогены обладают также общей анаболической активностью, проявляющейся в стимуляции синтеза белка, особенно в мышечной ткани. Они способствуют росту костей бурный рост мальчиков и девочек в период полового созревания обусловлен, тто всей видимости, именно андрогенами. Более высокий рост мужчин по сравнению с женщинами также связан с большим образованием андрогенов Попытки создания анаболических гормонов , лишенных андрогенной активности, привели к появлению множества синтетических стероидов. Некоторые из этих препаратов, по крайней мере частично, обладали желательными свойствами, в настоящее время анаболические гормоны широко применяются спортсменами, хотя целесообразность этого мероприятия представляется весьма спорной. [c.590]

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком. Основным действующим веществом является метилтестостерон, обладающий андрогенным действием и небольшой анаболической активностью бромурал и лецитин оказывают успокаивающее влияние на центральную нервную систему и улучшают обменные процессы. [c.117]

Андрогены используются в клинике не только для заместительной терапии при гипофункции половых желез у мужчин, но также как анаболические агенты при различного рода кахексиях. Их применяют также для паллиативного лечения при метастазах рака молочной- железы. Наиболее серьезный побочный эффект применения андрогенов у женщин — маскулинизация кроме того, они могут способствовать задержке солей и воды в организме и вызывать нарушение функции печени. Синтез аналогов андрогенов преследует две цели. Одна из них — получение более активных андрогенов, вторая— разобщение андрогенной и анаболической активности. К сожалению, данные об отношении миотропной и андрогенной активностей, полученные на крысах, не всегда можно переносить в клинику. [c.125]

Метилтестостерон (фиг. 81) служит примером 17-ал-кильных аналогов, обладающих анаболической и андрогенной активностью при внутреннем применении. Он еще более [c.125]

Крист, из смеси ац. - эф. 163 164. т х 245 нм (1в Е 4,19). Анаболический стероид с небольшой андрогенной активностью. [c.161]

Крист. 76 78. Активный анаболический стероид с андрогенной активностью (применяется перорально). [c.162]

Андрогены проявляют высокую активность по отношению к различным тканям организма. Они действуют на хроматин ядра клеток-мишеней и увеличивают скорость синтеза белков, нуклеиновых кислот, структурных липидов и полисахаридов, вызывая анаболический эффект (возникновение положительного азотистого баланса в организме). Причем анаболический эффект у андрогенов выражен заметно сильнее, чем у эстрогенов. Вследствие анаболического эффекта усиливаются процессы наращивания мышечной массы и минерализации костной ткани (на фоне инициируемого андрогенами развития вторичных половых признаков по мужскому типу). Анаболический эффект андрогенов используется для создания и применения синтетических аналогов андрогенов — анаболических стероидов. Наиболее интересными из них являются соединения, обладающие значительным анаболическим действием на фоне ослабленного эндогенного эффекта. В настоящее время вьыснено, что в химическом плане такие вещества являются норстероидами, у которых отсутствует метильная группа при 19-м атоме углерода стеранового кольца. Соотношение анаболической и андрогенной активности у них в 5 —12 раз выше, чем у тестостерона. Однако нельзя забывать, что применение анаболических стероидов может быть опасным для здоровья, так как способно вызвать стойкие продолжительные нарушения в тонком механизме гормональной регуляции. [c.305]

Анаболический стероидный препарат обладает андрогенной активностью. [c.422]

Фармакодинамика и механизм действия. Препараты данной группы — синтетические аналоги андрогенов с максимальной анаболической и минимальной андрогенной активностью. Они стимулируют синтез белка в организме, оказывают положительное влияние на азотистый обмен, вызывают задержку в организме азота, препятствуют выведению из организма необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, способствуют фиксации кальция в костях. Клиническое действие проявляется повышением аппетита, увеличением мышечной массы, благоприятным влиянием на регенераторные процессы, улучшением общего состояния. [c.388]

Ачдрогенные гормоны применяются при расстройствах мужской половой сферы, особенно если причиной являются переутомление, при раке молочной железы, при различных заболеваниях сосудистой системы (гипертонии, гипотонии) и т. д. Некоторые стероиды, близкие по строению к андрогенам, обладают так называемой анаболической активностью, т. е. свойством промотировать синтез белка в организме. При этом их андрогенные свойства являются излишними. Сейчас найден ряд соединений с высокой анаболической и малой андрогенной активностью, например, 17а-этилтестостерон и фенилпропионат 19-нортестостерона, кото- [c.322]

Раств-сть н.р. Н2О р. ЕЮН, эф., многие орг. раств-ли, растительные масла. Активный метаболит тестостерона, возможно активное андрогенное действие внутри ядра клетки-мишени. По андрогенной активности близок тестостерону. 17-Валерат использ. клинически как анаболический, антизсг-рогенный андроген. [c.160]

В настоящее время используют два типа биологических методов определения активности андрогенов — оба основаны на способности адрогенов стимулировать развитие половых нризнаков у самцов. В тестах, основанных на стимуляции роста гребня, испытуемый материал вводят цыплятам и каплунам парентерально. Этот тест более чувствителен, если испытуемый материал вводят непосредственно в гребень. Андрогенную активность определяют, измеряя длину, высоту или, площадь гребня. Методы второго типа основаны на определе-i НИИ веса и гистологических изменений семенных пузырьков и простаты неполовозрелых или кастрированных самцов грызунов. после многократного введения испытуемого материала-внутрь или парентерально. За международную единицу андрогенной активности принята активность 0,1 мг андростерона. Анаболическое действие стероидов, по-видимому, хорошо коррелирует с увеличением веса mus ulus levator ani у кастрированных крыс. [c.124]

Анаболическая активность флуоксиместерона (фиг. 82) почти в 20 раз, а его андрогенная активность в 10 раз выше по сравнению с метилтестостероном. 9а-Фтор-А -андростенол- [c.126]

Крист. 270 (разл.). (EtOH) 240 нм (Ig Е 4,22). Анаболический стероид с андрогенной активностью. [c.162]

Эстрогены не оказывают существенного влияния на баланс азота у человека, хотя в метаболизме костей и белков плазмы, а также в матке и молочных железах происходят заметные изменения (Боскот [96]). При лечении таких изнурительных болезней, как туберкулез и рак, или после хирургических вмешательств эстрогены не применяются, так как действие андрогенов намного сильнее. В настоящее время предпринимаются значительные усилия для совершенствования этой группы анаболических стероидов с целью уменьшения побочных эффектов типичным примером может служить норэтандролон (этилнортестостерон), обладающий /17 андрогенной активности тестостерона. [c.381]

Нандролон-фенилпропионат является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. Он обладает большей избирательностью действия, чем другие современные анаболические стероиды оказывает слабый андрогенный эффект мало токсичен. [c.121]

Андрогены, главным образом тестостерон и ДГТ, участвуют в 1) половой дифференцировке, 2) сперматогенезе, 3) развитии вторичных половых признаков и структур, 4) анаболических процессах и регуляции генов и 5) характерном для самцов половом поведении (рис. 50.4). Столь большое разнообразие процессов, зависимых от андрогенов, затрудняет подразделение тканей на мишени и не-мишени. В более узком смысле ткани-мишени можно классифицировать в зависимости от того, подвержены ли они действию тестостерона или ДГТ. К классическим клеткам-мишеням ДГТ (имеюшим соответственно наиболее высокую активность 5а-редуктазы) относятся предстательная железа, семенные пузырьки, наружные половые органы и кожа половых органов. Мишени для тестостерона включают эмбриональные вольфовы структуры, сперматого-нии, мышцы, кости, почки и мозг. Специфический андроген, участвующий в регуляции многих других упоминавшихся выше процессов, не установлен. [c.233]

Действие андрогенов и эстрогенов направлено преимущественно на органы воспроизведения, появление вторичных половых признаков, поведенческие реакции. Андрогенам свойственны также анаболические эффекты усиление синтеза белка в мышцах, печени, почках. Эстрогены оказывают катаболическое влияние на скелетные мышцы, но стимулируют синтез белка в сердце и печени. Половые гормоны могут влиять на активность расплетазы и тимидинкиназы — ключевых ферментов редупликации ДНК, поэтому им свойственны митоген-ные эффекты. Основные эффекты половых гормонов опосредуются процессами индукции в репрессии синтеза белка (см. раздел 4.3). [c.88]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология