Эзерин ионов

Торможение активности ацетилхолинэстеразы прозерином, являющимся катионом, при значениях pH более 7, не зависело от концентрации водородных ионов, в то время как активность третичного амина — эзерина — возрастала с уменьшением pH, т. е. по мере увеличения концентрации катионной формы этого ингибитора (рис. 50). Снижение тормозящего действия прозерина в сильно кислой среде объясняется, по-видимому, подавлением диссоциации анионного центра. [c.187]

Ткани нервной системы насекомого образуют основную интегрирующую систему, которая является первичным щитом, защищающим насекомое от многих инсектицидов, Найдено, что инсектициды и яды по-разному действуют на нервную систему и мускулы насекомых и позвоночных. Различие действия было доказано в тех случаях, когда вместе с фармакологическими агентами (например, ацетилхолином, эзерином, атропином и фосфорорганическими соединениями) применяли простые ионы типа иона калия. В настоящей статье рассматривается механизм отравления хлорированными углеводородами. [c.7]

Ротенберг [72 ] исследовал действие ДФФ и эзерина на перенос ионов в аксоне кальмара оба вещества в концентрации 2-10- Ai удваивали проницаемость аксона для натрия и существенно повышали проницаемость для калия. [c.186]

Время инкубации с радиоактивными предшественниками (концентрация 10—200 мМ) составляет 0.5—3 ч. Следует тш,ательно соблюдать постоянство концентраций и Са " , так как увеличение концентраций этих ионов вызывает выброс медиатора из срезов. Кроме того, во избежание распада вновь синтезированного АХ в среду инкубации следует добавлять ингибиторы АХЭ. В качестве ингибиторов могут быть использованы эзерин, зарин, зоман, параоксон (табл. 13). [c.88]

Значительно труднее найти простое объяснение различному действию атропина (табл. 2) на саранчу и человека. Харлоу показал, что атропин стимулирует сокращение мускулов задней ножки саранчи, а в более высоких концентрациях не влияет на трансмиссию ганглиозных нервов. Атропгш влияет на активность центральной нервной системы человека в концентрациях, не мешающих трансмиссии нейромускульной системы. Мозговой кровяной барьер человека, по-видимому, является эффективным барьером для различных ионов, который облегчает доступ в нейромускульные сочленения. Эзерин, вероятно, дает аналогичный эффект при обработке саранчи и кошек. Известно, что pH влияет на способность эзерина проникать в ткани в нервную систему эзерин проникает при физиологическом pH. У кошек эзерин блокирует [c.10]

Большое число исследований Грейг и ее сотрудников свидетельствует о том, что ацетилхолин оказывает существенное влияние на проницаемость многих тканей для ионов и что в этих тканях антихолинэстеразные яды, вызывая нарушения ацетилхолинового равновесия, приводят тем самым к расстройству обмена ионов. Так, эзерин в концентрации 10 М снижает проницаемость эритроцитов для натрия и калия [29, 31, 32]. Ацетилхолин обладает тем же действием [28, 48, 57]. Эзерин снижает также устойчивость эритроцитов к гемолизу и уменьшает проницаемость мозга для кислого фуксина [30] и барбитала [33[. Другие эфиры — триацетин и аце-тилпропионат — тоже снижают проницаемость эритроцитов, причем активность исследованных эфиров изменяется в том же порядке, как и их способность гидролизоваться под действием холинэстеразы эритроцитов [31 [. [c.178]

Киршнер [551 также показал, что высокие концентрации антй-холинэстеразных ядов влияют на проницаемость изолированной кожи лягушки для ионов натрия. ТЭПФ в концентрации 6-10-з полностью и необратимо угнетал переход натрия, эзерин вызывал обратимое угнетение (числовые данные не приведены). Эти эффекты наблюдались при аппликации яда только на внутреннюю поверхность кожи. Нанесение на наружную поверхность давало лишь очень слабый эффект. Антагонист ацетилхолина атропин (3-10-зу ) действие которого испытывали только при наружной аппликации, в 2,5 раза увеличивал переход натрия. Необходимость применения высоких концентраций указывает (так же, как и в опытах с эритроцитами) на то, что наблюдаемые эффекты не связаны с угнетением холинэстеразь(. [c.179]

Другие исследователи показали, что существует большая разница между количеством ФОС, необходимым для полного подавления холинэстеразы, и его концентрацией, влияющей на проницаемость для ионов. Так, Тейлор и др. [78] нашли,лто на диффузию натрия в эритроциты ДФФ влияет только в концентрации 10 7Й, в то время как для полного подавления холинэстеразы достаточно 10 М, т. е. различие является 100-кратным. В случае эзерина различие было 10-кратным. Для активного переноса натрия аналогичное различие было найдено при применении параоксона, а слабая пассивная диффузия натрия в некоторых случаях оказалась даже более чувствительной [79]. Работая с больными, отравленными шраданом, Гудман и др. 1271 показали, что даже резкое (на 80%) угнетение активности холинэстеразы эритроцитов мало влияет на их проницаемость для калия. [c.179]

Наблюдавшееся усиление секреции, по-видимому, не связано с переносом ионов. В срезах мозга совместное применение ацетилхолина и эзерина в низких концентрациях оказывало действенный эффект на обмен фосфора, но не влияло на проницаемость для ионов [40]. Может показаться неожиданным, что оба эти явления, связанные с проникновением веществ, протекают различно. Хокин Л. и Хокин М. считают, что влияние на секрецию связано с усилением активного переноса гидрофильных веществ, которые становятся липоидорастворимыми вследствие временного соединения с фосфолипидами, в результате чего повышается способность этих веществ проникать через липоидные мембраны. Следовательно, нет оснований ожидать подобного же действия на проницаемость для ионов [40]. Возможно также, что при значительно более высоких концентрациях ацетилхолина указанная система нарушается и проявляется действие на проницаемость для ионов. Действительно, Хокин идр. отметили, что высокие концентрации ацетилхолина (например, lO yVf) обладают совершенно иным действием на фосфолипиды, чем низкие концентрации вместо избирательного усиления обмена фосфора наступает неспецифическое подавление его обмена [46]. [c.180]

К препарату аксона может быть добавлено большое количество ацетилхолина без заметного эффекта. Нахманзон [61 ] удовлетворительно объяснил эту аномалию существованием барьера, защищающего аксон от действия ионов поэтому четвертичный карбамат — простигмин не влияет на проведение, в то время как третичный карбамат — эзерин вызывает блокаду (см. стр. 42). Нервно-мышечные соединения и ганглии лишены этой защиты и поэтому подвержены действию ионизированных соединений, таких, как ацетилхолин. [c.187]

Уилсон и Коэн нашли, что около 25"о общей холинэстеразы является внутренней , а остальная часть — наружной . Однако количественные определения в этих условиях очень затруднены, потому что в опытах на интактных препаратах никогда нельзя уверенно оценить концентрацию субстрата в местах расположения фермента, а насытить систему субстратом невозможно, так как известно, что избыток субстрата тормозит активность холинэстеразы. На рис. 33 представлены некоторые результаты исследования действия ингибиторов на холинэстеразу нерва краба (данные для ДФФ не приведены). Авторы считают, что ингибиторы могут быть разбиты на два класса а) простигмин, ТЭПФ и декаметоний, которые избирательно тормозят внешний фермент, и б) ДФФ и эзерин, которые угнетают как внутреннюю , так и внешнюю холинэстеразу. По мнению авторов, это объясняет тот факт, что вещества класса б блокируют нервную передачу, в то время как соединения класса а лишены этой способности. Необходимо отметить, что различие между простигми-ном и декаметонием, с одной стороны, и эзерином—с другой, выражено недостаточно четко (ТЭПФ является исключением). Приведенные данные трудно интерпретировать потому, что в них не видно зависимости между ионизацией и проницаемостью. Так, эзерин, который при pH 7 ионизирован на 91% (его рКа = 8,0 [143]), проникает легко, в то время как ТЭПФ не проникает, хотя он не ионизирован и, как известно, способен проникать через ионные барьеры [144]. Было бы интересно провести аналогичное исследование с более тщательным подбором условий в отношении концентрации веществ и времени их воздействия. При рассмотрении рис. 33 создается впечатление, что оба эти фактора выбраны несколько произвольно. Более серьезной проблемой является отсутствие данных [c.219]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология