Подавление холинэстеразы

Таким образом, подавление фермента может быть обратимым или необратимым. При легком отравлении и слабом подавлении холинэстеразы карбаматами, она восстанавливается через несколько часов после удаления избытка карбамата. Восстановление же активности холинэстеразы, подавленной фосфорорганическими соединениями даже при легком отравлении, происходит лишь через несколько дней. [c.38]

Карбаматы по механизму действия отличаются от хлорсодержащих инсектицидов и акарицидов, поэтому их можно использовать для уничтожения популяций вредителей, приобретших устойчивость к этому классу химических соединений. С другой стороны, механизм действия некоторых из них сходен с механизмом действия фосфорорганических соединений (подавление холинэстеразы) и во многих случаях вредители, приобретшие устойчивость к фосфорорганическим соединениям, оказываются устойчивыми и к карбаматам. Например, раса паутинного клеща, устойчивая к метилмеркаптофосу, стала устойчива и к карбамату-мезуролу. [c.58]

Остатки по подавлению холинэстеразы. [c.62]

Собаки перенесли 13-недельное кормление пищей, содержавшей ежедневно 50 ч. на млп. диметоата, без каких-либо симптомов отравления у них было отмечено только легкое подавление холинэстеразы эритроцитов, но не обнаружено никакого изменения активности холинэстеразы плазмы. При наличии в корме 10 ч. на млн. диметоата холинэстераза эритроцитов также не ингибировалась [918]. У кур во время опыта, продолжавшегося 59 недель, с внесением в питьевую воду 30 ч. на млн. диметоата (ежедневно 10 мг диметоата), наблюдалось сильное блокирование активности холинэстеразы плазмы, снижение аппетита и потеря веса [826]. [c.157]

Для анализа использовали метод подавления холинэстеразы [c.170]

Результаты определения остатков диброма в плодах томатов методом подавления холинэстеразы [165] [c.172]

Еще недавно почти все анализы остаточных количеств систокса проводили по энзиматическому методу который вначале был разработан для систокса, а затем для многих других фосфорорганических пестицидов. Однако при исследовании метаболизма систокса найдено что остатки систокса представляют собой в основном продукты окисления его изомеров. Поскольку активность подавления холинэстеразы каждого из этих соединений различна, очевидно, что без предварительного знания природы исследуемых веществ нельзя провести точный анализ. Предполагалось также, что сам систокс обладает наименьшей ингибирующей способностью. [c.401]

Стрикленд и др. [76, 77] провели очень тщательные исследования о влиянии антихолинэстеразных ядов на диффузию калия в срезы мозга курицы. В высоких концентрациях ДФФ и некоторые карбаматы действительно значительно повышали проницаемость срезов для калия, но только в количествах, далеко превышающих те, которые необходимы для подавления холинэстеразы. Между максимальной концентрацией, которая не оказывает влияния на проницаемость для калия, и минимальной концентрацией, вызывающей 100%-ное угнетение холинэстеразы, была 200-кратная разница. Они нашли, что в концентрациях, влияющих на диффузию калия, ингибитор снижает также потребление кислорода и окислительное [c.179]

ДФФ подавляет холинэстеразу необратимо [12]. Величина подавления холинэстеразы ДФФ выше, чем у эзерина [13]. [c.130]

По истечении первых трех дней активность холинэстеразы уменьшилась на 70%. На 10-й день опыта подавление холинэстеразы составляло уже 80%, а на 28-й день — 90%. Через 4 дня после окончания введения в корм животным рогора количество ингибированного фермента составляло 50%, через 14 дней — 25% и через 25 дней активность холинэстеразы полностью восстанавливалась. [c.146]

Присутствие продукта (в) можно легко установить по увеличению Токсичности для теплокровных и очень сильному возрастанию степени подавления холинэстеразы [111 (см. табл. 109). [c.181]

Диазинон является веществом, действующим на холинэстеразу. Хотя величина подавления холинэстеразы выше, чем у паратиона, диазинон менее токсичен для теплокровных [15] (см. табл. 111). [c.182]

Табл. 131 дает представление о величине подавления холинэстеразы гузатионом и некоторыми его производными. [c.209]

Роннел при обработке бромом переходит в соответствующее Р = 0-соединение. Последнее характеризуется значительно большей величиной подавления холинэстеразы, чем Р=5-соединение. Путем измерения степени подавления холинэстеразы можно сделать заключение о первоначальном количестве роннела [15]. [c.246]

Величина подавления холинэстеразы из сыворотки повышается при этом на 4 порядка (10 ) [21]. [c.263]

Степень подавления холинэстеразы лебайцидом, соответствующим сульфоксидом и сульфоном приведена в следующей таблице ) [c.340]

Данные о подавлении холинэстеразы метаболитами систокса, их величины Rf и токсические свойства большей частью известны из литературы. Важнейшие из них приведены в табл. 278. [c.393]

В противоположность существенным различиям в величинах подавления холинэстеразы тимет мало отличается от своих метаболитов по острой оральной токсичности ) [c.445]

Степень подавления холинэстеразы [c.468]

В литературе приведены величины подавления холинэстеразы метасистоксом Р и метасистоксом(ы). При сравнении этих величин видно, что оба вещества почти одинаково подавляют холинэстеразу. [c.468]

Метасистокс S сравнительно слабо подавляет холинэстеразу (50%-ное подавление холинэстеразы мозга крысы наблюдается при молярной концентрации 8,3-10" ). [c.474]

При определении антихолинэстеразных свойств препарата 307 1п л= 1Ьго была обнаружена его высокая активность. Опыты ставили в аппарате Варбурга, в качестве источника ложной холинэстеразы была взята сыворотка крови человека, в качестве субстрата — ацетилхолинхлорид, который добавляли к системе через 30 мин. иосле инкубации холинэстеразы с растворами различной концентрации препарата 307. Графически была высчитана молярная концентрация, вызывающая 50%-ное подавление холинэстеразы (/50). По нашим данным, /50 составляет 5,7-10 Л . [c.541]

Хорошо известно, что в механизме отравления фосфорорганическими соединениями позвоночных и беспозвоночных животных важная роль принадлежит подавлению холинэстераз. Роль алиэстераз (АлиЭ) при отравлении насекомых ФОС остается спорной [2—14]. [c.345]

Для 50%-ного угнетения холинэстеразы плазмы человека молярная концентрация технического паратиона должна составлять 1,5 10 , для подавления холинэстеразы мозга крысы — 1,2-10 [930], т. е. около 0,4 мкг/мл субстрата. Хорошо очищенный паратион вызывает in vitro [c.63]

В организме коровы паратион разлагается иначе. При ежедневном скармливании 1 мг паратиона на 1 кг веса коровы в течение недели и увеличении этой дозы в последующие 13 недель до 32 мгЫг паратион или п-нитрофенол, несмотря на ненормально высокие дозировки паратиона, не были найдены ни в крови, ни в моче, ни в молоке не наблюдалось подавления холинэстеразы в плазме и эритроцитах или каких-либо симптомов отравления или снижения удоя молока [715]. Причина этого заключается в том, что паратион — в противоположность своему поведению в организме других животных — восстанавливается в рубце коровы до гораздо менее токсичного амино-паратиона и поэтому попадает в кровеносную систему [c.65]

Токсическое действие трихлорфона на теплокровных основывается, вероятно (аналогично его токсичности для насекомых), на ингибировании жизненно важных ферментов. 50%-ное блокирование активности холинэстеразы головного мозга крыс in vitro вызывается 8,7 10 М концентрацией раствора трихлорфона ([802], см. также [727]). Подавление холинэстеразы трихлорфоном in vitro сильно зависит от величины pH в кислых средах его активность чрезвычайно низка [47 [. [c.179]

Холинэстераза нервной цепочки, подвергавшейся опи санной выше обработке ТЭПФ, полностью ингибировалась в течение нескольких минут после начала опыта и оставалась ингибированной в дальнейшем. Возврат спонтанной активности практически к нормальному уровню и вместе с этим отсутствие активной холинэстеразы заставляет считать, что система ацетилхолин — холинэстераза не является обязательной для осуществления спонтанной активности центральной нервной цепочки. По-видимому, се активность блокируется веще ством, выделенным нервной системой в фазе высокого возбуждения. Сказанное не исключает того, что холин-эстеразная система является важной. Нормальная синаптическая передача возбуждения зависит от этой системы, и подавление холинэстеразы обычно приводит к отсутствию транссинаптических реакций. [c.153]

Другие исследователи показали, что существует большая разница между количеством ФОС, необходимым для полного подавления холинэстеразы, и его концентрацией, влияющей на проницаемость для ионов. Так, Тейлор и др. [78] нашли,лто на диффузию натрия в эритроциты ДФФ влияет только в концентрации 10 7Й, в то время как для полного подавления холинэстеразы достаточно 10 М, т. е. различие является 100-кратным. В случае эзерина различие было 10-кратным. Для активного переноса натрия аналогичное различие было найдено при применении параоксона, а слабая пассивная диффузия натрия в некоторых случаях оказалась даже более чувствительной [79]. Работая с больными, отравленными шраданом, Гудман и др. 1271 показали, что даже резкое (на 80%) угнетение активности холинэстеразы эритроцитов мало влияет на их проницаемость для калия. [c.179]

Если R — метил, то образовавшийся фосфорилированный фермент относительно неустойчив. При этильном остатке регенерирование фермента идет значительно медленнее. Если R — изопропильный остаток, то регенерирование фосфорилированного фермента в измеряемые отрезки времени уже не наблюдается [29]. Степень подавления холинэстеразы не характеризует инсектицидную активность вещества [30]. Ниже приведены данные об ингибирующем действии эзерина, простигмина, фосфостигмина и R 03-0422 [31]. [c.16]

Величина подавления холинэстеразы дпптерексом in vitro очень сильно зависит от pH [18]. В кислом растворе угнетение холинэстеразы практически не имеет места. [c.40]

Препарат Шелл OS-1836 наряду с хорошим контактным инсектицидным действием обладает также слабыми системными свойствами [32]. Токсичность препарата находится в соответствии с его относительно высоким ингибирующим холинэстеразу действием LD50 для крыс при оральном введении равна 5 мг/кг 50%-ное подавление холинэстеразы мозга крыс [33] in vitro наблюдается при молярной концентрации 1,1-10 . [c.60]

ОМПА — очень токсичное для теплокровных животных соединение. Подавление холинэстеразы ОМПА незначительно только in vitro. И, напротив, подавление холинэстеразы октаизопропил-тетрамидом пирофосфорной кислоты очень высоко [10]. [c.110]

В табл. 99 приведены данные степени подавления холинэстеразы in vivo [19,24] для малатиона в сравнении с другими фосфорорганическими инсектицидами. [c.165]

Соединение Вргмя 50%-ного омыления при 80 Соединение LD50 для крыс (орально), мг/кг Величина подавления холинэстеразы, М [c.180]

Величина подавления холинэстеразы [14] диазоксоном примерно на 4 порядка выше, чем у диазинона (см. табл. ПО). [c.181]

Хлортион лишь незначительно подавляет холинэстеразу in vitro [7](50 о-ное подавление холинэстеразы мозга крысы наблюдается при концентрации хлортиона lO AI). In vivo подавление холинэстеразы значительно выше. [c.321]

Фолитион лишь незначительно подавляет активность холинэстеразы in vitro, в то время как in vivo он является сильным ингибитором холинэстеразы. При оральном введении самкам крыс /g острой LDso через короткое время наблюдается максимальное подавление холинэстеразы. Действие препарата постепенно уменьшается и прекращается примерно лишь через три недели [5]. [c.330]

При определении подавления холинэстеразы in vivo [14] крысам давали в корм 2/3 смертельной дозы тиолсистокса. Через определенные промежутки времени животных убивали и определяли активность холинэстеразы. [c.385]

Как видно из таблицы, растворимость в воде при переходе тионосистокса в тиолсистокс возрастает приблизительно в 30 раз. Подавление холинэстеразы становится приблизительно в 4,6 раза сильнее, и одновременно острая токсичность для крыс при введении препарата через рот возрастает в 20 раз [c.386]

Изомеры метасистокса относятся к веществам, обладающим холинэргическим действием. Согласно Вирту [4], подавление холинэстеразы мозга крысы in vitro наблюдается при следующих концентрациях [c.409]

Из этих данных видно, что с увеличением степени окисления серы тиоэфирной группы подавление холинэстеразы in vitro практически не изменяется. Напротив, in vivo дисистон быстро окисляется до веществ, очень сильно подавляющих холинэстеразу [8]. [c.424]

Из-за сравнительно малого подавления холинэстеразы тиоме-тоном и продуктами его окисления энзиматический метод позволяет определять лишь около 0 мг/кг. Поэтому этот метод неприменим для определения остатков в продуктах урожая. [c.436]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология