Кокаин физиологическое действие

Алкалоидами называют группу природных азотсодержащих гетероциклических соединений с основными свойствами. Алкалоиды обладают сильным физиологическим действием. Содержание их в растениях незначительно (1—2%). Они встречаются в различных частях растения — в коре (хинное дерево), в клубнях (аконит), в листьях (кокаин). В клеточном соке алкалоиды находятся в растворенном состоянии, в старых и омертвевших тканях — в твердом виде. Исключительно много алкалоидов накапливается в коре хинного дерева (до 15—20%) и в млечном соке опийного мака (до 20%). [c.289]

Физиологическое действие кокаина весьма сложно и характеризуется влиянием как на центральную, так и периферическую нервную систему. [c.180]

Изучение структуры, путей синтеза и физиологической активности изохинолиновых алкалоидов имеет большой практический и теоретический интерес, так как эти вопросы тесно связаны с проблемой изыскания более совершенных синтетических препаратов аналогичного физиологического действия. Подобно тому, как изучение кокаина привело к синтезу многих местноанестезирующих препаратов (стр. 188), а изучение хинина — к. синтетическим антималярийным и другим соединениям (стр. 324), исследование алкалоидов изохинолиновой структуры также [c.207]

Алкалоиды — вещества растительного происхождения, обладающие основными (щелочными) свойствами молекула алкалоида содержит по меньшей мере один атом азота, обычно в гетероциклическом кольце. Большинство алкалоидов — физиологически активные вещества многие из них находят применение в медицине. Примером может служить кокаин, обладающий сильным местным анестезирующим действием и возбуждающим действием на центральную нервную систему его получают из листьев кустарника кока. Формула кокаина имеет вид [c.377]

Химия кокаина и его структура подробно описаны при тропа-новых алкалоидах. На ранней стадии изучения химии кокаина естественно возник вопрос какая часть молекулы кокаина является носительницей его активности Частичным ответом на этот вопрос явилось наблюдение, что анестезирующее действие кокаина исчезает, если удалить метильную группу в сложном эфире или бензоильный радикал. Удаление метильной группы при азоте не оказывало особенного влияния на физиологическую активность вещества. Чтобы решить, является ли необходимым пятичленный пирролидиновый цикл, было синтезировано соединение с шестичленным пиперидиновым циклом, аналогичным тому, который присутствует в природном основании. Конденсацией трех молекул ацетона с аммиаком был получен триацетонамин. Последний был метилирован и превращен в циангидрин после омыления нитрильной [c.367]

Физиологическое действие кокаина. Кокаин парализует периферическую нервную систему и поэтому является сильным и часто применяемым анестези-рующи.м средством. Прн введении в глаз вызывает неполное расширение зрачка, нре-краш аемое действием пилокарпина и физостигмина. Прн всасывании поражает центральную нервную систему (головокружение, возбужденне и паралич) большие дозы кокаина вызывают смерть вследствие паралича дыхательного центра. При повторном применении организм привыкает к кокаину (кокаинизм). [c.1078]

Исследования показали, что подобные эфиры бензойной кислоты обладают более сильным, чем кокаин, анестезирующим эффектом, но одновременно вызывают раздражение. Однако, как затем было установлено, этот недостаток отсутствует у эфиров л-аминобензойной кислоты при сохранении того же физиологического действия. [c.262]

При изучении структуры и физиологического действия тро-пеинов, кокаина, их аналогов и продуктов распада выяснилось, что анестезирующая активность этих соединений обусловлена наличием в их молекуле остатка бензойной кислоты, связанного эфирной связью с азотсодержащей основной группой. Схематично в общем виде эта анестезиофорная группировка представляется следующей схемой [c.327]

АЛКАЛОИДЫ. Азотсодержащие органические соединения природного, чаще растительного происхождения, большей частью сложного состава, имеющие основной характер. Большинство А. состоит из углерода, водорода, азота и кислорода, но имеются и А., не содержащие кислорода. Добываются из растений, особенно богаты ими виды семейств лютиковых, маковых и бобовых. Для большинства А. характерно сильное физиологическое действие на животный организм, поэтому многие из них применяются в качестве лекарственных средств. Трудно растворимы в воде, соли их легко растворимы. К главнейшим А. относятся ареколин, атропин, ве-ратрин (раздражающее, рвотное и усиливающее сокращение мускулатуры), кофеин, кодеин (успокаивающее кашель и дыхание), кокаин (обезболивающее), лобелии, морфин, папаверин (болеутоляющее и расслабляющее спазм кишечника), хинин (жаропонижающее и противомалярийное), эфедрин (тонизирующее и улучшающее работу сердца), алкалоиды спорыньи (усиливающие сокращение мускулатуры матки и оказывающие сосудосуживающее действие), эрготамин, эргометрин, эрготоненин. Некоторые А. используются в качестве инсектицидов см. Анабазин-сульфат, Никотин-сульфат. См. также Колхицин. [c.19]

Алкалоиды по свойствам весьма разнообразны, и поэтому дать им общую характеристику не представляется возможным. Весьма разнообразно и физиологическое действие алкалоидов атропин расширяет зрачок и возбуждает центральную нервную систему, морфин успокаивает ее, курарин парализует двигательные нервы, кокаин ослабляет чувствительность периферических нервов, хинин обнаруживает специфическое действие против плазмодиев малярии, пилокарпин усиливает выделение желез и т. д. [c.362]

Алкалоиды представляют особую группу азотсодержащих органических соединений с характером оснований. Основной характер обусловливается, обычно, наличием азотистых гетероциклов. Название происходит от слов алкали (щелочь) и дйдос (вид). Они имеют в подавляющем числе случаев, сложный состав и встречаются в готовом виде в растениях, являясь продуктами их жизнедеятельности. Существуют алкалоиды также и животного происхождения в большинстве—это ациклические соединения. Почти все алкалоиды обладают сильным физиологическим действием. Последнее обусловливает их практическое применение. Они используются, например, для обезболивания (кокаин), уничтожения малярийных плазмодиев (хинин), в качестве снотворных (морфий) и т. д. [c.296]

Работа В. К. Анрепа О физиологическом действии кокаина была опубликована в 1880 году, и с этого момента начался отсчет местной анестезии как науки. [c.73]

Образотание МЭ из кокаина [12] идет под действием холинэстера-аы, присутствующей в плазме крови, в печени и поджелудочной железе, ио ие найденной в моче человека. МЭ не накапливается в крови, а непрерывно выводится в мочу, где может быть обнаружен. БЭ образуется из кокаина в процессе химического гидролиза при физиологических значениях pH 7,4. МЭ превращается в экгонин по этому же механизму. В отличие от МЭ БЭ ие образуется и не деградирует под действием холинэстеразы плазмы. [c.86]

Для внутривенного введения (ВВВ) используется раствор кокаина гидрохлорида в воде нли физиологическом растворе. Начало действия через 0,5-2 мин. Для дозы 100 мг получены следующие значения (п - 3) [24] максимальная концентрация кокаина в плазме достигается через 5 мин и составляет в среднем 1390 нг/мл (интервал 1080—1820 нг/мл), через 5—6 ч концентрация снижается до примерно 50 нг/мл. Метаболит БЭ появляется в плазме через 5 мим, достигает через 60 мии максимального уровня 800 нг/мл и затем сохраняет это значение в течение 2—4 ч. В результате последующего медлен-н ого уменьшения концентрация БЭ в плазме через 24 ч после ВВВ составляет в средием 100 нг/мл (интервал 90-160 мкг/мл). [c.86]

Эфиры всех ароматических аминокислот в той или иной степени обладают физиологической активностью—способностью вызывать местную анестезию. Эта способность особенно сильно выражена у эфиров ароматических аминокислот, преимущественно у содержащих аминогруппу в пара-положении к карбоксильной. Поэтому сильным анестезирующим действием обладают производные п-ами-нобензойной кислоты, применяемые для местной анестезии взамен кокаина. Так, хлористоводородная соль этилового эфира п-аминобензойной кислоты (темп, плавл. 90—91 ) применяется в медицине под названием анестезина. Особенно большое применение имеет новокаин—хлористоводородная соль р-диэтилами-яоэтилового эфира л-аминобензойной кислоты [c.391]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология