Ацетат гидрокортизона

Гидрокортизона ацетат СО. Международный химический стандартный образец. [c.316]

На 1 % 5Е-30 на целите 545 разделение несколько менее четкое, но пики симметричны. Время удерживания составляет для кортизона ацетата 5 мин 40 сек, для гидрокортизона ацетата 1 мин 20 сек. На 0У-17 и на комбинированной колонке разделение ацетатов гидрокортизона и кортизона не наблюдалось (во всех случаях они выходили одним широким симметричным пиком). [c.65]

Гидрокортизона ацетат, I % мазь в тубах для лечения аллергических заболеваний суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения как сильное противовоспалительное средство. [c.13]

Хранение. Гидрокортизона ацетат следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.160]

Дополнительная информация. Гидрокортизона ацетат плавится при температуре около 220°С при плавлении вещество разлагается. [c.160]

Параметры фармакокинетики гидрокортизона ацетата (ГКА) при разных способах введения [c.598]

Общее требование. Гидрокортизона ацетат содержит не менее [c.160]

А. Проводят определение, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спект1ра (т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом гидрокортизона ацетата СО, или спектру сравнения гидрокортизона ацетата. [c.161]

В настоящее время в виде суспензий применяют, в основном, препараты стероидных гормонов ацетата преднизолона, кортизона, гидрокортизона и др. С целью предотвращения образования агрегатов, или хлопьев, плохо смачивающихся дисперсионной средой, в состав глазных суспензий со стероидами рекомендуется вводить полиэтиленгликоль 400 и 0,1—0,15 %-ный раствор натрия хлорида.Эмульсии для использования в глазной практике готовят с применением стерильных неводных растворителей, в которых эмульгируют растворы лекарственных веществ. Так, например, для лечения глаукомы предложены глазные эмульсии пилокарпина, содержащие 0,25—8 % водный раствор пилокарпина гидрохлорида (бората или нитрата), 10—80 % раствор индифферентного масла и эмульгатор (трагакант, метилцеллюлоза, лецитин, холестерин, твины, спены). Водная фаза эмульсии имеет pH 4,5—7,0, причем наиболее благоприятным считается pH 6,0. [c.690]

Д.-биполярный апротонный р-ритель, применяемый в гфоиз-ве синтетич. волокон, пленок, лакокрасочных материалов, искусств, кожи, полиимидов и т.п., для выделения ацетиленовых и диеновых углеводородов из газов пиролиза нефтяных фракций, для экстракции ароматич. углеводородов, селективной очистки минер, смазочных масел, для растворения красителей гфи крашении бумаги, вискозы, древесины, кожи, пластиков, шерсти, как реакц. среда, обладающая каталитич. св-вами, при галогенировании, гидрохлорировании, гидроцианировании непредельных соед., дегидратации, дегидрогалогенировании, формилировании, электросинтезе по Кольбе и др., в фармацевтич. пром-сти для очистки кристаллизацией сульфата дигидрострептоми-цина, ацетата гидрокортизона и др. [c.65]

Недавно было найдено, что ацетонид 9а-фтор-16а-оксипреднизо-лона (так называемого триамцинолона) (L1V) почти в 100 раз активнее гидрокортизона. Он получается из ацетата гидрокортизона (LV) так, как показано на стр. 392. [c.390]

Интересным и перспективным вариантом переноса водорода при действии хинонов является избирательное дегидрирование легко енолизующихся кетонов, которое изучали Агнелло и Лау-бах [56]. Хлоранил в кипящем ксилоле превращает ацетат гидрокортизона (XXI) в его Д -дегидропроизводное XXII. В более жестких условиях образуется ацетат Д -дегидропреднизо- [c.343]

Hydro ortisoni a etas — гидрокортизон-ацетат — белый криста/тличе-ский порошок, т. пл. 223—225°, не растворим в воде. Получают ацетилированием гидрокортизона. При кислотном или щелочном гидролизе образуется наряду с гидрокортизоном уксусная кислота. [c.626]

Рис. 15. Кинетика гидрокортизона ацетата в плазме кроликов при внутримышечном введении суспензии ГКА (1), ректальном введении суспензии ГКА (2) и ректальном введении пенного препарата "Кортинозоль" (3) в дозе 10 мг/кг.

Дальнейшие стадии неоднократно упоминались раньше, и в результате этой цепи превращений получается 2-метилгидрокортизон (XXIXa). Его активность в 10 раз выше активности гидрокортизона. Еще удивительнее оказалось то, что введение галоида в кортизон или гидрокортизон тоже повышает их физиологическое действие Это было открыто практически одновременно Хоггом, а также Фридом и Сабо примерно в 1955 г. Особенно интересные результаты дало введение галоида в положение 9. Обе группы химиков следовали в общем одной схеме и исходили из преднизолона (И). Ацетат последнего дегидратировали действием метансульфохлорида (Сабо) или п-толуолсульфохлорида (Хогг) в пиридине в ДЗ-соединение (XXX). Дальше при обработке этого соединения N-бромацетамидом в присутствии кислоты (обычно хлорной), происходило присоединение элементов бромноватистой кислоты, причем гидроксил входил в положение 11, а бром в положение 9. [c.387]

Дальнейшие исследования показали, что введение фтора в другие положения молекулы стероида также повышает его физиологическое, действие. Так, 12а-фторкортикостерон (XLV) е 5 раз, а ацетат 6а-фтор-16а-метилгидрокортизона (XLVa) в 40 раз активнее гидрокортизона. [c.389]

С образовавшимся дикетоном (L) Хогг провел те же самые операции по введению фтора, которые упоминались выше. Действием хлористого тионила в пиридине он получал дезоксисоединеиие (LI), затем последовательным действием N-бромацетамида в присутствии кислоты, ацетата калия и фтористого водорода синтезировал ацетат бр-метил-9а-фторгидрокортизона (XLVI). Последний оказался в 120 раз активнее гидрокортизона. [c.389]

Еще более активен ацетат 6а, 9а-дифтор-16а-метилпреднизолона (LII), который при пробе на отложение гликогена в печени оказался в 700 раз активнее гидрокортизона. По антнвоспалительному действию [c.389]

Как правило, при фторировании стероидов используют такие формы, как ацетаты енолов и триметилсилильные производные [191, 192]. Выход и региоселективность могут быть весьма высокими. Фторирование реагентом 66 ацетатов енолов гидрокортизона, преднизолона или андро-стерона в исключительно мягких условиях дает монофторированные производные за счет вступления фтора в положения 6 или 16 этих стероидов [162]. [c.119]

Изучение биодоступности кортикостероидов из пенных аэрозолей и мазей Сравнительное изучение биодоступности гидрокортизона ацетата из пенного аэрозоля "Кортонизоль и взвеси гидрокортизона ацетата при его ректальном и внутримышечном введении [c.596]

Количественное определение. Растворяют около 20 мг препарата (точная навеска) в достаточном количестве этанола ( 750 г/л) ИР до получения 100 мл разводят 5,0 мл этого раствора тем же растворителем до 100 мл. Измеряют поглощение разведенного раствора в кювете с толщиной слоя 1 см при максимуме 242 нм. Рассчитывают содержание СгзНзгОе в испытуемом веществе путем сравнения со стандартным образцом гидрокортизона ацетата СО, который исследуют одновременно аналогичным образом. Поглощение раствора стандартного образца в правильно откалиброванном спектрофотометре должно составлять 0,40 0,02 (для изме рения предпочтительно использовать кювету с толщиной слоя 2 см и сделать пересчет на поглощение в кювете с толщиной слоя 1 см). [c.162]

В настоящее время для лечения неспецифического язвенного колита больным вводят парентерально гидрокортизон ацетат (ГКА) в виде суспензии и ректально в виде его водной суспензии гидрокортизона. Эти лекарственные формы и способы введения ГКА имеют ряд значительных недостатков, т.к. для успещного лечения язвенного колита необходимо накопление в ткани стенки толстого кищечника значительного количества ГКА, обеспечивающего терапевтический эффект, а также под держания достаточной концентрации Г1СА в системном кровотоке в течение длительного времени. Введение ГКА парентерально в этом случае неэффективно, т.к. в ткань толстого кищечника ГКА попадает опосредованно через системный кровоток и для накопления достаточного количества лекарственного вещества в стенке кищечника потребовался бы значительный уровень его в крови, что недопустимо вследствие резкого угнетения в этом случае функции надпочечников. [c.596]

Применение медленно растворимых форм лекарственных субстанций в виде кристаллических суспензий (бициллин) или их эфиров с одновременным использованием в качестве депо масляного растворителя (тестостерон и его производные) позволяет ограничиваться одной инъекцией в 3—4 недели. Те же принципы, обеспечивающие пролонгацию высвобождения лекарства из места его инъекции, использованы и в некоторых инъекционных препаратах кортикостероидов (гидрокортизон ацетат, бетаметазон дипропионат и др.). [c.310]

Пролонгирование эффекта достигается также при введении препарата, состоящего из водной суспензии (кристаллический инсулин). Длительное действие оказывает микросуспензия гидрокортизона ацетата. [c.649]

Для эффективного лечения неспецифического язвенного колита требуется ректальное введение ГКА в форме, обеспечивающей прямой и длительный контакт препарата с пораженным участком поверхности толстой кищки. С этой целью в ГНЦЛС был разработан пенный аэрозоль "Кортонизоль", содержащий гидрокортизона ацетат, который зарегистрирован в Украине и в России. [c.596]

Так как состав действующих ЛВ в пенном аэрозоле "Кортонизоль" аналогичен составу мази "Кортонитол" (нитазол и гидрокортизон ацетат), но меняется способ введения, изучение фармакокинетики мази позволяет оценить влияние способа введения ЛВ на фармакокинетику, изучить особенности чрескожного всасывания гидрокортизона и нитазола по сравнению с ректальным способом их введения, а также исследовать взаимное влияние действующих веществ в мази на их фармакокинетику. [c.599]

Тот же эффект наблюдается и для гидрокортизона ацетата при сравнении параметров фармакокинетики гидрокортизона в пенном аэрозоле "Кортонизоль" и мази "Кортонитол" медленное всасывание кортикостероида из мази при его накожном нанесении по сравнению с ректальным его всасыванием можно объяснить как особенностями чрескожной диффузии кортикостероидов, так и присутствием в мази вазелинового масла и высших спиртов [29,30]. [c.601]

Смотреть страницы где упоминается термин Ацетат гидрокортизона: [c.62] [c.380] [c.389] [c.133] [c.35] [c.397] [c.325] [c.538] [c.473] [c.216] [c.625] [c.626] [c.630] [c.389] [c.390] [c.160] [c.161] [c.161] [c.334] [c.138] [c.894]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология