Ацетилхолин связывается с постсинаптической мембраной

Каков механизм действия медиатора на постсинаптическую мембрану В случае ацетилхолина он состоит в деполяризации мембраны и увеличении проницаемости по отношению к ионам натрия и калия. Собственно, это, по-видимому, те же изменения мембраны, которые обусловлены возникновением потенциала действия (гл. 5, разд. Б, 3) при проведении нервного импульса. Ацетилхолин связывается со специальным рецептором, в результате чего натриевые каналы в мембране каким-то образом открываются. Из электрических органов электрического угря недавно был выделен белок большого молекулярного веса, обладающий, по полученным данным, свойствами рецептора ацетилхолина [45]. Имея мол. вес 330 ООО, этот белок представляет собой, видимо, тример из субъединиц с мол. весом =110 000, в свою очередь состоящих из 2—4 пептидов с мол. весом 34 ООО—54 ООО. Каким образом функционирует этот рецептор, пока неизвестно (гл. 5, разд. В, 5). [c.332]

Рис. 8.2. Схема никотинового холинэргического синапса. Пресинаптическое нервное окончание содержит компоненты для синтеза нейромедиатора (здесь ацетилхолина). После синтеза (I) нейромедиатор упаковывается в пузырьки (везикулы) (II). Эти синаптические везикулы сливаются (возможно, вре.мен-но) с пресинаптической мембраной (1П), и нейромедиатор высвобождается таким путем в синаптическую щель. Он диффундирует к постсинаптической мембране и связывается там со специфическим рецептором (IV). В результате образования нейромедиатор-рецепторного комплекса постсинаптическая мембрана становится проницаемой для катионов (V), т. е. деполяризуется. (Если деполяризация достаточно высока, то появляется потенциал действия, т. е. химический сигнал снова превращается в электрический нервный импульс.) Наконец, медиатор инактивируется , т. е. либо расщепляется ферментом (VI), либо удаляется из синаптической щели посредством особого механизма поглощения . В приведенной схеме только один продукт расщепления медиатора— холин — поглощается нервным окончанием (VII) и используется вновь. Базальная мембрана — диффузная структура, идентифицируемая методом электронной микроскопии в синаптической щели (рис. 8.3,а), здесь не показана.

Ацетилхолин обеспечивает местную деполяризацию нейромышечной пластинки, т. е. появление потенциала концевой пластинки. Те соединения, которые оказывают на нее такое же действие, как и природный медиатор, называются агонистами, а вещества, ингибирующие действие агонистов, называются антагонистами (рис. 8.8). Постсинаптическая мембрана должна обладать структурами, которые могут точно идентифицировать и дифференцировать эти соединения. Связывающий, или рецепторный, белок (подобно ферменту) в специальном активном центре связывает низкомолекулярный лиганд с высоким сродством и селективностью. Это связывание обратимо, т. е. процесс ассоциации — диссоциации медиатора и рецептора находится в равновесии. [c.202]

При поступлении нервного импульса происходит высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель. Диффундируя через щель, он достигает постсинаптической мембраны и связывается со специфическими рецепторами. [c.54]

Ацетилхолин диффундирует через синаптическую щель, что вызывает задержку проведения примерно на 0,5 мс, и связывается со специфическим рецептором (белком) постсинаптической мембраны, распознающим молекулярную структуру нейромедиатора. При этом рецепторная область изменяет конфигурацию, что приводит к открыванию сопряженного с нею ионного канала в постсинаптической мембране. [c.288]

Высвобожденный ацетилхолин связывается с ацетилхолиновыми рецепторами на плазматической мембране постсинаптической мышечной клетки. Это вызывает временное открывание катионных каналов рецепторов. В результате приток На приводит к локальной деполяризации мембраны мышечной клетки. [c.405]

Ацетилхолин диффундирует к постсинаптической мембране и здесь соединяется с рецептором ацетилхолина. Рецептор представляет собой интегральный белок постсинаптической мембраны. Присоединение ацетилхолина к рецептору — процесс обратимый чем больше концентрация ацетилхолина в синаптической щели, тем большее число молекул рецептора соединено с ним. Ацетилхолин индуцирует конформационные изменения рецептора, которые передаются на белки натриевых и калиевых каналов в постсинаптической мембране в результате каналы открываются. Освобождение ацетилхолина из 200-300 пузырьков создает такую его концентрацию в синаптической щели, при которой связывается с ацетилхолином большое число рецепторов и открывается достаточное число ионных каналов, чтобы на постсинаптической мембране возник возбуждающий потенциал, способный вызвать потенциал действия. Затем потенциал действия начинает свой путь [c.538]

М) и, что особенно важно, практически не связывается с другими макромолекулами постсинаптической мембраны. Таким образом, рецептор ацетилхолина можно специфически пометить радиоактивным атомом. [c.333]

На первом месте (А) стоит ацетилхолин (АХ), который действует непосредственно на рецепторный белок в постсинаптической мембране. Ацетилхолин принято называть лигандом, когда имеют в виду, что он связывается с определенным участком белка. Это в свою очередь вызывает изменение проницаемости мембраны (см. рис. 9.4). Реакция мембраны может быть быстрой или медленной (см. ниже). Действие ацетилхолина обрывается гидролизом, наступающим под действием фермента ацетил-холинэстеразы, с обратным захватом холина в пресинаптическое окончание. [c.224]

Подобно ацетилхолину, катехоламины высвобождаются из пресинаптической мембраны посредством экзоцитоза и связываются постсинаптически с рецепторными белками. Эти рецепторы, видимо, не связаны непосредственно с ионными каналами, как в случае никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, а вместо этого взаимодействуют с ферментом аденилатциклазой, продукт которой, вторичный мессенджер сАМР, в дополнение к другим своим функциям опосредованно регулирует ионную проницаемость постсинаптической мембраны. Такое взаимодействие с рецептором может носить либо активирующий, либо ингибиторный характер, что приводит к увеличению или снижению концентрации сАМР в клетке-мишени. [c.220]

Если постсинаптическая мембрана подвергается действию увеличенных концентраций ацетилхолина (и если одновременно блокируется ацетилхолинэстераза), то наблюдается медленное снижение постсинаптпчеокого ответа. По-видимому, мембрана становится менее чувствительной к агонистам. Это явление, называемое десенсибилизацией, наблюдается на всех трех уровнях организации в интактной ткани, в мембранных везикулах и в изолированном рецепторе. Ионный поток через мембрану ингибируется, но не потому, что рецепторы связывают агонисты слабее, а потому, что ионные каналы не открываются. Фармакологическая десенсибилизация наблюдается не только для ацетилхолинового рецептора, но и для многих других систем, например для рецепторов пептидных гормонов и р-адренэргиче-ских рецепторов. [c.263]

В постсинаптической мембране находятся каналы, ворота которых управляются не МП, а ацетилхолином, И канал, и ворота являются частями особой сложно устроенной белковой молекулы (ее называют холинорецепто-ром). Конец такой молекулы, торчащий из мембраны наружу, узнает молекулы ацетилхолина. Если с ним связываются две молекулы- ацетилхолина, то открывается канал, через который могут проходить ионы и Ка" . Иными словами, в мембране открывается электрическая дырка со всеми вытекающими последствиями, а именно деполяризацией мембраны. Таким образом, постсинаптическая мембрана преобразует химический сигнал (действие ацетилхолина) вновь в электрический сигнал — деполяризацию мембраны. [c.167]

Для гого чтобы состояние постсинаптической клетки успещно регулировалось сигналами, поступающими от пресипаптической клетки, постсинаптическое возбуждение должно быстро спадать, как только пресинаптическая клетка придет в состояние покоя. В нервно-мыщечном соединении это достигается путем быстрого удаления ацетилхолина из синаптической щели с помощью двух механизмов. Во-первых, ацетилхолин рассеивается в результате диффузии, которая благодаря малым расстояниям происходит очень быстро. Во-вторых, ацетилхолин расщепляется ацетилхолинэстеразой на ацетат и холин. Этот фермент, выделяемый мыщечными клетками, прикрепляется с помощью коллагеноподобного хвоста к базальной мембране, отделяющей нервное окончание от мембраны мыщечной клетки. Одна молекула ацетилхолинэстеразы способна гидролизовать до 10 молекул ацетилхолина за 1 мс, поэтому весь медиатор удаляется из синаптической щели через несколько сотен микросекунд после его высвобождения из нервного окончания. Таким образом, период, когда ацетилхолин может связываться с рецепторами и переводить их в открытую конформацию, изменяя тем самым проводимость постсинаптической мембраны, очень короток (рис. 19-27). Благодаря этому временная картина пресинаптических сигналов четко отображается в картине постсинаптических ответов. [c.315]

Когда возбуждающий импульс, идущий по аксону, достигает нервного окончания, он вызывает разрыв 200—300 везикул, содержащр1х ацетилхолин. В течение 0,3 мс в синаптическую щель выбрасывается (3—5) 10 молекул ацетилхолина, его концентрация в синапсе достигает 10" М. Связываясь с рецепторами постсинаити-че,ской мембраны, ацетилхолин открывает б-10 каналов, и при этом переносится —6-10 иоиов Ка+ через постсинаптическую мембрану. Перенос таких количеств катиона достаточен для снижения потенциала до поро- [c.163]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология