Аналоги алкилирующих веществ

АНАЛОГИ АЛКИЛИРУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ Гексаметилтриамидофосфат (ГМФ) [c.252]

Насколько нам пока известно, некоторые из аналогов алкилирующих веществ очень подходящи в отношении их малой токсичности. Некоторые из нпх вызывают одно или больше таких же нежелательных поражений, как и алкилирующие вещества, но, относится ли это ко всем представителям данной группы соединений, еще не известно. Если даже в опытах будут обнаружены нежелательные формы поражений, возможно, для этого требуются столь высокие дозы, что это будет практически исключать опасность поражения. [c.258]

То обстоятельство, что столь многие из действий аналогов таковы же, как и самих алкилирующих веществ, позволяет предполагать, что обсуждаемое их действие вовсе не связано с алкилированием, даже когда речь идет о самих алкилирующих веществах. [c.252]

Большое внимание уделяется сходству, существующему между действием излучения и действием токсических алкилирующих веществ, например серных и азотных аналогов иприта, диэпоксидов и др. Особое значение придают результатам генетических и цитологических исследований, например данным о разрывах, транслокациях и сцеплении хромосом, а также о мутационных эффектах. [c.219]

Состав ДНК может меняться различными путями. Например, имеющиеся основания могут быть заменены другими или вовсе выпасть из молекулы кроме того, в цепочку ДНК могут включаться новые основания. Случайные ошибки при нормальной дупликации ДНК дают начало спонтанным мутациям. Такие ошибки встречаются удивительно редко [66, 161]. Частота спонтанных мутаций зависит от температуры, pH, состава питательной среды и т. д. Однако частоту мутаций можно значительно увеличить, если подвергнуть клетки действию ультрафиолетового или ионизирующего излучения (стр. 221) или же определенных химических веществ, получивших общее название мутагены. К мутагенам относятся аналоги оснований, некоторые красители акридинового ряда, алкилирующие агенты, некоторые антибиотики, уретан, гидроксиламин и азотистая кислота. Азотистая кислота успешно применяется при изучении мутаций у некоторых вирусов, например вируса табачной мозаики (стр. 154 и 275). [c.217]

Методика, приводимая ниже, предназначена для выявления роста частоты обратных мутаций под действием нескольких часто используемых химических мутагенов, Эта методика с использованием дисков из фильтровальной бумаги, пропитанных соответствующими веществами [6, 9], позволяет исследовать на мутагенную активность не только аналоги оснований и гидроксиламин, но и алкилирующие агенты (ЭМС), соединения группы I R (I R-19I), вызывающие преимущественно вставки и делеции пар оснований (сдвиги рамки), и НТГ, сходный по специфичности с ЭМС. [c.32]

По механизму действия противоопухолевые препараты можно подразделить, с учетом результатов исследования клеточного цикла, на ингибиторы синтеза ДИК,-РНК и белков. Имеются антагонисты фолиевой кислоты аналоги пуринов и пиримидинов, алкилирующие агенты, вещества, подавляющие транскрипцию, действующие на нити веретена и т. д. [c.81]

ГМФ не изучен должным образом в отношении возможностей канцерогенцо-сти или мутагенности. Однако N. N-димeтил тeapa. Iид [93] и триметилолмеламии [41] канцерогенны, и последний вызывает образование мутаций у дрозофилы [74]. Эти соединения — аналоги алкилирующих веществ, но не рассматривались в качестве хемостерилизаторов. [c.252]

Острая токсичность каждого из многих аналогов афолата, также являющихся алкилирующими веществами, примерно такого же порядка, как и токсичность самого афолата, и неудовлетворительно коррелирует с эффективностью этих аналогов в качестве хемостерилизаторов или с их концентрацией, требующейся д.1я умерщвлення клеток фибробластомы мыши в тканевой культуре [73]. [c.248]

Антиметаболиты также обладают многими из тех же свойств, какими обладают алкилирующие вещества и их аналоги. Их отличие заключается в том, что они сильнее поражают самок, чем самцов, как у насекомых, так и у млекопитаю-щи-х. Второе отличие заключается в том, что большие дозы метаболита могут устранить действие антиметаболита, в то время как эффективного средства против алкилирующих веществ не имеется. [c.258]

Алкилирующие свойства можно было ожидать и у других углистых веществ, обладающих легкоотщепляемы-ми метальными или другими алкильными группами. Например, в механизмах углеобразования при поликонденсации этилена и ацетилена отмечены элементарные стадии деметанирования наряду со стадиями дегидрогенизации [62]. Наличие элементарных стадий деметанирования свидетельствует о возможности получения карбо-идов, содержащих легкоотщепляемые метильные группы, а следовательно, и о возможности подыскания условий алкилирования этими карбоидами. По аналогии с алкилирующими свойствами карбоидов, получаемых при поликонденсации пропилена, можно было также ожидать алкилирующие свойства у продуктов уплотнения, получающихся в условиях крекинга кумола. Тем более, что при разложении кумола на силикагеле (640—740°) в катализате кроме бензола наблюдались толуол 5—14% и ксилол 12—14% [43]. [c.305]

Среди более чем 450 соединений, которые были известны к 1953 г. как канцерогены и приведены в указанных работах, более 200 относятся к полициклическим углеводородам, их производным или аналогам. Азосоединения и ароматические амины также образуют две большие группы канцерогенных веществ. Однако в последнее время интерес к ароматическим углеводородам снизился. Это объясняется главным образом нахождением новых неароматических типов химических канцерогенов, таких, как различные алкилиру-ющие агенты, уретаны, пирролизидиновые алкалоиды, нитрозамины, металлы и т. д. (см. табл. 12). Отмечено также, что инъекции ново- [c.142]

Мутагенные вещества по характеру действия классифицируют на две группы. К первой группе относят аналоги пиримидиновых и пуриновых оснований, например 5-бромурацил, 2-аминонурин и др., которые вызывают мутации только в процессе репликации ДНК. Вторая группа включает химические агенты, атакующие ДНК в состоянии покоя. Из них наиболее тщательно изучены азотистая кислота, гидроксиламин, алкилирующие агенты (диметил- и диэтилсульфаты), формальдегид и др. [c.475]

По установленному или предполагаемому механизму действия противоопухолевые ФАВ могут быть разделены на три группы алкилирующие агенты, антиметаболиты и ФАВ с иными механизмами действия. К алкилирующим агентам относятся ФАВ, которые взаимодействуют с важнейшими биополимерами внутри клетки (нуклеиновые кислоты, ферменты и т. д.). Это многочисленные производные 2-хлорэтиламина или 2,2-бис-(хлорэтил) амина, производные этиленимина и ряд других. Сшивая биополимеры, ФАВ этой группы препятствуют выполнению ими своих функций. Антиметаболиты представляют собой структурные аналоги веществ, участвующие в нормальном обмене (метаболитов), в частности пуринов, пиримидинов, фолиевой кислоты и т. д. Включаясь в метаболизм, антиметаболиты останавливают процесс на одной из стадий. К антиметаболитам относятся меркаптопурин, 5-фторурацил, метотрексат и др. Из противоопухолевых ФАВ с иным механизмом действия мы рассмотрим полимерные производные Цисплатина и противоопухолевые антибиотики, воздействующие прежде всего на нуклеиновые кислоты. [c.108]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология