Эстрадиол метаболизм

Следует отметить, что в процессе обмена веществ половые гормоны превращаются в разнообразные продукты и выделяются с мочой в виде метаболитов (как сохраняющих гормональную активность, так и полностью неактивных). В частности, истинным женским половым гормоном считается эстрадиол, поскольку эстрон и эстриол образуются из него в процессах метаболизма. В связи с этим интересно упомянуть, что поскольку эстрон и эстриол содержатся в моче в большем количестве, их выделили раньше (1929—1930 гг.) и в течение нескольких лет (до 1935 г.) они считались основными женскими половыми гормонами. [c.84]

Стероидные гормоны, присутствующие в организме в ничтожном по сравнению с холестерином и желчными кислотами количестве и секретируемые в кровь, осуществляют контроль над специфическими процессами роста, нормального развития и функционирования организма. В семенниках вырабатывается андрогенный гормон тестостерон (см. том I 12.24) яичники продуцируют эстрадиол и прогестерон (см. 15.35) наряду с другими сопутствующими стероидами, которых в настоящее время известно сорок один. Неомыляемая липидная фракция мочи содержит большой набор продуктов метаболизма стероидных гормонов. Первые известные андрогенные и эстрогенные гормоны, андростерон и эстрон, были выделены именно из мочи они обладают меньшей активностью, чем истинные гормоны. Прогестерон был впервые выделен Бутенандтом (1934) из 625 кг яичников (50000 свиней) было получено 20 мг чистого гормона. Виндаус (1935) идентифицировал витамин Оз как продукт, образующийся при облучении стероидного предшественника, выделенного Брокманом (1936) из жира печени рыб. Дневная потребность в этом витамине составляет всего 5-у, но недостаток его в пище вызывает рахит — заболевание, характеризующееся размягчением костей. Исследования, проведенные Веллюзом и Хавингой 1949—1960), показали, что облучение 7-дегидрохолестерина приводиг в результате раскрытия кольца В к образованию про- [c.640]

Метаболизм. В печени происходит биотрансформация эстрагенов, имеющая двухфазный характер. Так, например, эстрадиол превращается в эстрон, а затем в эстриол по схеме [c.162]

Яичники самок производят женские половые гормоны или эстрогены. Исследование биологических свойств их производят на животных с удачен-ными половыми железами, у которых отсутствуют поведенческие реакции и физиологические признаки, необходимые для нормального полового цикла и размножения. Введение гормонально активных веществ восстанавливает до некоторой степени эти нарушения. При этом в случае организма самки говорят об эстрогенной активности вещества. Из стероидных соединений, синтезируемых яичниками, эстрогенными свойствами обладают эстрадиол 2.992, эстрон 2.993, эстриол 2.994 и эквиленин 2.995. Из них первичным является диол 2.992, а остальные — продукты его метаболизма в ткани яичника. Как видно из структурных формул, кольцо А в молекулах эстроге- [c.275]

Для исследования судьбы эстрогенов в животном организме в пищу вводили большое количество гормонов и испытывали эстрогены мочи. Однако с мочой выделяется только около 10 /о общего количества гормонов максимальное выделение активного вещества происходит в течение первых 22 час. и практически прекращается через 90 час. Некоторое количество эстрогенов выделяется с л(елчью имеются указания,, что через желчную фистулу собаки удается получить обратно от t до 26 /о эстрогенов. Так как эстрадиол является наиболее мощным эстрогеном и главным гормоном фолликулярной жидкости, то было высказано предположение, что эстрон и эстриол представляют собой продукты его метаболизма. Впоследствии наблюдалось превращение эстрадиола в эстрон у морских свиноккроликовобезьяны резус и у человека Эстрон был выделен в двух случаяхв остальных случаях эстрон идентифицировался путем биологического и колориметрического испытания соответствующих фракций мочи. Превращение происходит у всех четырех указанных видов, как у самцов, так и у самок (при отсутствии яичников и матки). Однако после введения в пищу эстрадиола главным [c.462]

Эстрон, добавленный в пищу мужчин и небеременных женщин, выделяется в ограниченном количестве в форме эстрадиола и эстриола Так, после введения в желудок 1,05 г эстрона (нормальным мужчинам) в эстриольной фракции, согласно биологическому испытанию, содержится 28,5 мг эстриола. Фактически было выделено только 0,6 мг чистого эстриола В И1)отивоноложность эстрону и эстрадиолу, эстриол не подвергается такому сильному метаболизму, так как после добавления эст-рола в пищу мужчин около 50 /о эстриола можно получить обратно (согласно биологической пробе) из мочи усиленного выделения эстрадиола или эстрона не наблюдалось . Согласно биологическому испытанию этих трех фракций, экзогенный эстрадиол выделяется (у мужчины) в виде эстрадиола (17о)> эстрона (2,7 /о) и эстриола (5,4 /о). [c.463]

Заметное разложение эстрона и эстрадиола в живом организме может быть воспроизведено инкубацией их со срезами печени in vitro л также пропусканием через печень и, в меньшей степени, через почки . Под действием печени активность полностью исчезает через несколько часов, однако природа конечных неактивных продуктов совершенно неизвестна. Образование спаренных комплексов исключается, так как гидролиз не восстанавливает активности инкубированного вещества. Херд рассмотрел возможные реакции метаболизма. Цианид и окись углерода задерживают инактивацию. Доказано, что в реакции прини-JvIaют участие следующие энзимы цитохром, оксидаза-циктохром С и неизвестная дегидрогеназа. В реа <ции участвует кислород воздуха . [c.464]

ИЛИ НАДФ. Образование 17-эпимера эстрадиола, эстрадиола-17а, не является видоспецифичной реакцией, как это предполагалось вначале. Эстриол служит одним из конечных продуктов метаболизма эстрогенов у человека, собаки и крысы, причем он образуется преимущественно через 16-оксиэстрон. [c.131]

При парентеральном введении меченого эстрона или эстрадиола здоровым людям около 50% всей радиоактивности попадает в кишечно-печеночный круговорот в связанной форме. Остаток проходит через почки и выводится с мочой. Около двух третей введенной радиоактивности обнаруживается в моче и одна десятая — в кале. Оборот эстрогенов происходит очень быстро. Хотя в какой-то мере метаболизм эстрогенов протекает в кишечнике, почках и крови, за превращения эстрогенов, в том числе связывание с серной или глюкуроновой кислотами и с обеими вместе, ответственна главным образом печень. Сульфатная группа присоединяется только к С-3, остаток же глюкуроновой кислоты может соединяться с любой свободной гидроксильной группой эстрогенов. В тканях плода, в котором реакции сульфирования стероидов протекают весьма интенсивно, эстриол-З-сульфат составляет 90% всех связанных стероидов. Ткань плаценты, обладающая лишь очень небольшой способностью к образованию связанных стероидов, богата глюкуронидазами и сульфатазами, которые высвобождают эстрогены из связанной формы. [c.134]

А. Эстрогены. В печени эстрадиол и эстрон в результате реакций, показанных на рис. 50.6, превращаются в эстриол. Эстрадиол, эстрон и эстриол служат субстратами печеночных ферментов, присоединяющих глюкуронидную или сульфатную группу. Активность этих конъюгирующих ферментов у разных видов различна. У грызунов активность ферментных систем метаболизма (особенно гидрокси-лирующих) столь высока, что эстрогены почти полностью разрушаются в печени и при пероральном введении практически не оказывают никакого действия. У приматов ферменты данной группы менее активны и, следовательно, пероральное введение эстрогенов у них более эффективно. Конъюгированные стероиды водорастворимы и не способны связываться с транспортными белками. Поэтому они легко выделяются с желчью, калом и в меньшей степени с мочой. [c.237]

Эстрогены принимают также участие в регуляции биотрансформаций ЛВ. Введение эстрадиола кастрированным самцам и самкам снижало содержание цитохрома Р-450 и уменьшало степень метаболизма анилина, этил-морфина, бензпирена и 3,4-диметиламинобензона. [c.153]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология