Плазмоцид и акрихин

В 1944 г. Р. Вудворд и В. Деринг синтезировали хинин. До 30-х годов нашего столетия хинин был единственным противомалярийным средством. Однако сейчас многочисленные синтетические препараты ряда хинолина (плазмохин и плазмоцид), акридина (акрихин) с успехом заменяют хинин. Плазмохин, введенный в медицинскую практику в 1926 г., явился первым синтетическим заменителем хинина [c.594]

Акрихин Плазмохин Плазмоцид [c.464]

Аналогичным плазмохину антималярийным действием обладает его гомолог — плазмоцид, который при совместном применении с акрихином не вызывает взаимного усиления токсичности. [c.332]

Выпускается плазмоцид чаще всего в таблетках вместе с акрихином (0,02 г плазмоцида, 0,1 г акрихина). [c.334]

Но если принять классификацию лишь по химическому строению лекарственных веш,еств, то возникнут еш,е большие затруднения в силу невозможности раздельно изучать, например, совкаин (хинолиновое соединение) и новокаин (производное толуола), плазмоцид (производное хинолина) и акрихин (производное акридина) или белый стрептоцид (производное бензола) и сульфатиазол или сульфадимезин (гетероциклические соединения). [c.146]

Так как акрихин не действует на гаметоциты тропической малярии и слабо действует на гаметоциты трех- и четырехдневной малярии, он применяется в комбинации с плазмоцидом. [c.336]

Подобно синтезу плазмоцида производство акрихина распадается на три основные части 1) получение ядра акрихина 2) получение цепочки акрихина 3) конденсация ядра с цепочкой и получение соли акрихина. [c.336]

Три соединения (плазмохин, акрихин и плазмоцид) открыты еще до войны. [c.503]

Акрихин является производным не хинолина (бензопиридина), а акридина (дибензопиридина) в его строении сохраняются некоторые черты сходства с хинином и препаратами типа плазмоцида. Нельзя, однако, установить какой-либо простой зависимости между химическим строением и лечебными свойствами. В качестве примера соединения, не имеющего какого-либо сходства по строению с хинином, но применяемого в качестве антималярий-ного препарата, может служить бигумаль (палудрин) [c.618]

Важным этапом явилось освоение синтеза противомалярийных препаратов — плазмоцида и акрихина и создание для этой цепи завода Акрихин , способствующего развитию хнмико-фармацевтической промышленности в СССР н освобождению от импорта хинина (О. Ю. Магидсон с сотр.). В результате этих мероприятий малярия в СССР была полностью ликвидирована и былн созданы, кроме того, препараты для медицинских и встерн-нарных целей — трипафлавин. трипановая синь, пнроплазмин и др. [c.12]

Хинин применялся как жаропонижающее средство и долгое время бьш единственным лекарством против острых малярийных заболеваний Только в 20-е годы XX столетия были найдены другие антималярийные средства, такие, как плазмохин, плазмоцид, циклохин, акрихин и др [95] [c.931]

Кобеко П. П. и Москвина Е. К. Определение ненасыщенности в бутадиеновом синтетическом каучуке. ЖПХ, 1946,19, № 10-11, с. 1143—1148. Резюме на англ. яз. 7386 Кобозев М. М. Открытие альдол-а-нафтил-амина в резиновых изделиях. Лабор. практика, 1941, № 6, с. 29. Библ. 2 назв, 7387 Ковалева Л. А. Качественное и количественное определение плазмоцида и акрихина. Тр. Сарат. мед. ин-та, 1947, 6, с. 275— 277. 7388 [c.281]

Плазмоцид и акрихин превосходят хинин по физиологическому действию, но они, подобно хинину, поражают не все формы возбудителя малярии. Недавно был открыт новый противомалярийный препарат — палудрин, или бигумаль (г), пригодный не только для лечения малярии, но и ддя предупреждения вспышек этого заболевания у людей, больных скрытой формой малярии [c.221]

Из синтетических противомалярийных препаратов, построенных на подражании строению хинина, в СССР были выпущены препараты ряда хинолина (плазмоцид) и акридина (акрихин). Плазмоцид, или 6-метокси-8-диэтиламинопропиламинохинолин, по строению близок к хинину [c.349]

Физиологич. действие X. очень разнообразно. Он угнетает центральную нервную систему, возбуждает мускулатуру матки и снижает темп-ру тела. Характерной особенностью X. является его способность угнетать жизнедеятельность шизонтов, эритроцитарной формы малярийных плазмодиев. На гаметоцитов X. не действует. Для лечения малярии в медицине ири-меняют моио- и дихлоргидраты, а также сульфат X. Вместо X. с успехом применяют многочисленные синтетич. противомалярийные препараты акрихин, би-гумалъ, плазмоцид, плазмохин и др. В отличие от X., последние действуют на гаметоциты.Сульфат хинидина применяют для угнетения сердечной мышцы при пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии. [c.340]

С целью дальнейшей специализации на заводах Вохимфарма были ликвидированы следующие производства, переданные заводам местной фармацевтической промышленности и промкооперации зубоврачебных средств, пластырей, горчичников, органопрепаратов, пилюлей и др. Были ликвидированы также производства ряда технических продуктов с передачей их соответствующим отраслям (дибутилфталат, барий азотнокислый и др.). Вохимфарму за первые 4 года второй пятилетки удалось организовать на действующих заводах производство 36 новых медикаментов, в числе которых были атофан, фенацетин, акрихин, люминал, ми-арсенол, наганин, плазмоцид, пепсин, риванол, стрептоцид и др. [c.129]

Химиотерапевтическими средствами обычно называют вещества, действующие губительно на возбудителей болезней, проникших в организм. Первыми синтетич. химиотерапевтич. средствами были органич, соединения мышьяка. Позднее были синтезированы противомалярийные средства (акрихин, плазмоцид), В структуре к-рых имеется сходство с хинином, в годы второй мировой войны были созданы противомалярийные средства другого типа (см. Бигумаль, Хлоридин). В середине 30-х гг. 20 в. было открыто химиотераневтич. действие сульфаниламидов, чем было положено начало химиотерапии бактериальных инфекций. Эти соединения являются производными стрептоцида (XX). Противо-микробное действие оказывают /= только такие соединения, в струк- [c.474]

В СССР, благодаря широкому осушению болот (являющихся рассадниками комаров — переносчиков малярии) и прекрасно организованной системе профилактики и лечения, в настоящее время малярийная проблема полностью решена малярия как массовое заболевание искоренена. Далеко не последнюю роль в решении этой задачи сыграли высокоэффективные антималярийные препараты (акрихин, плазмоцид, бигумаль и др.), выпускаемые отечественной фармацевтической промышленностью. [c.301]

Необходимо указать, что в настоящее время все эти препараты потеряли свое практическое значение в связи с открытием сульфаниламидов и антибиотиков. Снизилось также и значение хинина как антималярийного средства в связи с открытием синтетических антималярийных препаратов (акрихин, плазмоцид, бигумаль и т. п.). [c.320]

Дальнейшее изучение пиримидиновых производных привело к получению ряда изомерных соединений L, LI, LII, содержащих типичные для синтетических антималярийных препаратов диаминоалкильную боковую цепочку —NH—( H2)n—NR2 и ароматическое ядро, имеющее атом хлора в пара-положении (ср. с плазмоцидом, хлорохином, акрихином). [c.322]

Совместное применение плазмоцида, обеспечивающего гаметоцидный эффект, с акрихином, хлорохином или хинином, обусловливающими шизонтоцидное действие, является весьма распространенным методом лечения малярии. [c.332]

В то время как акрихин обрывает острый приступ малярии (действует на шизонты), плазмоцид главным образом обезвреживает гамето-циты, выполняя этим своего рода профилактическую роль. [c.334]

Акрихин по силе и направленности своего антималярийного действия аналогичен хинину. Подобно последнему, он неактивен по отношению к гаметоцитам и поэтому обычно применяется совместно с плазмоцидом. В сравнении с хинином и другими антималярийными препаратами акрихин имеет то преимущество, что он обычно хорошо переносится и не дает побочных токсических явлений. Наблюдаемое при его приеме желтое окрашивание кожных покровов безвредно, — оно исчезает через несколько недель по окончании приема препарата. Лишь при передозировках препарата иногда наблюдаются проходящие нервные явления ( акри--хиновое опьянение ) 5-12. [c.355]

Синтез хинина, осуществленный в 1944 г., не имеет практического значения потому, что ряд значительно более простых соединений, включающих лишь некоторые функциональные группы хинина, не только заменяют его, но и свободны от присущих ему недостатков (см. Местноанестезирующие средства, 2). Эти синтетические заменители хинина принадлежат к следующим группам 1) производные метоксиаминохинолина—плазмохин и плазмоцид 2) производное хлорметоксиаминоакридина—акрихин 3) производное пара-хлоранилина—бигумаль. Наибольшее сходство с молекулой хинина по своему строению имеют препараты первой группы. [c.321]

Что касается фармакологического действия синтетических заменителей хинина, то плазмохин и плазмоцид действуют на шизонты слабее, чем хинин, но гаметоцидны при всех формах малярии, в том числе и при тропической. Акрихин действует подобно хинину, уничтожая шизонты. [c.322]

Плазмоцид уступает хинину (и акрихину) по способности прекращать малярийные приступы, но прием его в течение суток делает кровь гамето-носителя незаразной для малярийного комара. Поэтому плазмоцид применяется как гаметоцидное средство в комбинации с акрихином или хинином. [c.323]

Однако в отличие от схемы алкилирования при получении плазмоцида здесь аминогруппа, соединяющая ядро акрихина с цепочкой, входит в состав цепочки, поэтому алкилирующим средством является ядро акрихина, т. е. 2-метокси-6,9-дихлоракридин, а амином — цепочка, т. е. диэтиламино- [c.336]

Весьма удовлетворительные результаты получены нами при количественном определении в таблетированных лекарственных формах солей алкалоидов и солей других органических оснований, в частности акрихина в смеси с бигумалем акрихина в смеси с плазмоцидом и метиленовым сипим солей хинина, морфина, кодеина с различными ингредиентами, применяя метод ионообменной адсорбции. [c.174]

В последнее время установлено было научной работой в Германии и франции, что производные таких химических соединений, как хинолин и акридин, являются очень активными средствами против малярии. Работы в области химии алкалоидов создали у нас кадры лиц, могущих ориентироваться в трудных вопросах тонкой органической промыгаленности. Как только было подтверждено значение плазмохина и атебрина в борьбе с малярией, так в научно-исследовательских лабораториях наших были разработаны методы получения плазмоцида и акрихина — препаратов, заменяющих хинин. В настоящее время препараты эти готовятся уже на заводской установке во многих тысячах килограммов. Создание этих весьма сложных препаратов доказывает, что для нашей молодой техники нет непреодолимых трудностей. Нельзя не отметить и того, что у нас впервые осуществлен был синтез пилокарпина, этого весьма важного препарата при лечении болезни глаз (глаукомы). Велась очень бо.иьшая исследовательская работа в области алкалоидов вообще и по установлению строения новых алкалоидов, а также по исследованию нового растительного лекарственного сырья, активные начала которого подлежат изучению. Не останавливаясь на подробностях, следует отметить, что химическая технология тонких препаратов, к чему относится производство алкалоидов и установление их строения, а также производство душистых веществ, сделала у нас большие успехи. [c.343]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология