Терапевтическая широта

Что такое терапевтическая широта лекарственного препарата. [c.145]

Весьма важной характеристикой фармакологического спёк-тра феназепама является высокая дифференцированность и избирательность эффектов. Транквилизирующие, гипно-седативные, противосудорожные и миорелаксантные эффекты значительно отставлены друг от друга по уровню доз. Это делает возможным избирательное достижение желаемого эффекта, обусловливает большую терапевтическую широту препарата. [c.258]

Под опасностью яда, как известно, Н. С. Правдин подразумевал возможность возникновения интоксикации при действии яда в естественных условиях. Подобное определение было дано также и за рубежом, в частности Оо1(1 уа ег (1961) Опасность отравления есть вероятность того, что повреждение может быть вызвано при том технологическом процессе, при котором соединение применяется . От чего зависит опасность яда Ранее всего, пожалуй, был выдвинут критерий опасности в токсикологии лекарств под названием индекса терапевтической широты (имеется в виду отношение смертельной дозы или концентрации к лечебной). [c.24]

Следует указать, что Н. А. Толоконцев, правильно упоминая о генетической связи зоны токсического действия с индексом терапевтической широты, ошибается, когда отождествляет величину опасности, вычисленную при обработке данных о смертельных концентрациях, с величиной Опасности, вычисленной на основании определения зоны токсического действия, расположенной между смертельными концентрациями и порогом острого действия (идея и термин Н- С. Правдина). Дело в том, что коэффициент вариабельности смертельных концентраций, как правило, резко отличается от величины зоны токсического действия (см. табл. 4). [c.26]

Хлоромицетин обладает достаточной терапевтической широтой, однако Иногда (чаще всего при передозировках) его лечебный эффект сопровождается нежелательным действием. [c.543]

Все эти обстоятельства чрезвычайно затрудняют синтез соединения с заранее намеченными свойствами. Однако установленные закономерности между терапевтическим эффектом и строением отдельных препаратов позволяют путем планомерных изысканий получить вещество, обладающее желательными свойствами и к тому же возможно большей терапевтической широтой. [c.147]

Вместе с тем в результате научных изысканий советских ученых найдены методы синтеза ряда ценнейших причинных лекарственных препаратов, обладающих большой терапевтической широтой и эффективностью при лечении малярии, туберкулеза, дизентерии и других тяжелых заболеваний. [c.147]

Хлоралгидрат—дешевое и эффективное успокаивающее и снотворное средство, но вследствие малой терапевтической широты может вызывать серьезные явления отравления. [c.206]

Кроме того, сульфаниламидные препараты обладают значительной терапевтической широтой (см. Введение, 2), т. е. для них отношение токсичной [c.353]

Однако только ароматические соединения мышьяка обладают необходимой для борьбы с микроорганизмами терапевтической широтой (см. Введение, 2). [c.383]

Отрицательной стороной этих соединений является их медленное и длительное действие, а также недостаточная терапевтическая широта. [c.346]

ФАВ с малой терапевтической широтой (многие химиотерапевтические средства) — с целью повышения избирательности их действия [c.43]

Применяемые в медицине противоопухолевые ФАВ эффективно уничтожают опухолевые клетки, однако почти столь же сильно они воздействуют и на нормальные клетки. Недостаточная терапевтическая широта как следствие высокой и не избирательной токсичности в применяемых дозах представляет собой основное препятствие при химиотерапии опухолей. Для его преодоления необходим целенаправленный транспорт противоопухолевых ФАВ преимущественно в опухолевые клетки. Это [c.108]

Аналогичный подход описан еще для ряда цитотоксических ФАВ, однако положительный эффект достигнут не во всех случаях [117]. Известно, что эндоцитоз макромолекул специфичен в зависимости от их структуры [123]. Кроме того, эндоцитоз белков происходит часто быстрее, чем других биополимеров, за счет включения дополнительных механизмов, например медиации специфическими рецепторами. Поэтому выбор носителя, видимо, имеет важное значение как для узнавания клеток-мишеней, так и для проникновения в них данного ФАВ с приемлемой скоростью. Терапевтическая эффективность одного и того же цитотоксического агента, присоединенного к разным носителям, может быть существенно различной [124]. Белковые носители обычно позволяют сохранить как алкилирую-щее действие, так и иммунологическую активность белка с одновременным увеличением терапевтической широты ФАП по сравнению с низкомолекулярными носителями [117]. По-видимому, этот факт связан с относительно высоким уровнем включения белков именно в опухолевые клетки. [c.115]

Величину концентрации ЛС в крови, вызывающую эффект, равный 50% от максимального (E q), в клинической фармакологии обозначают как минимальная терапевтическая концентрация ЛС. Интервал концентраций от минимальной терапевтической до вызывающей появление первых признаков побочных действий известен как терапевтический диапазон (коридор безопасности, терапевтическое окно). Отношение верхней границы Терапевтического диапазона к его нижней границе — терапевтическая широта ЛС, проме- [c.33]

Расчет этих показателей производится с помощью следующих алгоритмов т ,.. = 3.337 , 2 18 [I + 15 (5 - 1)]. где > ) характеристика терапевтической широты препарата, [c.276]

Фармакологические исследования соединений VII и VIII показали, что их спазмолитическая активность в 27 - 27,5 раза выше, чем у келлина, и близка по действию к высокоэффективному препарату - корла-рону антиаритмическая активность их в 4,5-4,7 раза выше, чем у препарата аймалин. Острая токсичность данных соединений в 5-10 раз ниже, j чем у аналогов. Высокий терапевтический индекс соединений VII и VIII свидетельствует о высокой терапевтической широте их действия и низкой токсичности [96]. [c.318]

В настоящее время для многих лекарственных препаратов, особенно для тех из них, которые обладают малой терапевтической широтой, на основе фармакокинетических исследований разработаны номограммы, компьютерные программы, выведены правила, формулы или составлены таблицы, позволяющие опти.мизировать схемы лечения больных с почечной недостаточностью с целью повышения [c.198]

Проведенные иами исследования в области производных алифатических дикарбоновых кислот также привели к получению активных соединений с курареподобнымн свойствами. Отдельные препараты этого ряда, проявляя примерно такую же активность, как и ё-тубокураринхлорид, обладали более кратковременным действием н, в отличие от остальных препаратов, имели большую терапевтическую широту [43]. [c.87]

Среди полимеров наиболее активными интерфероногенами оказались синтетические полинуклеотиды поли-(И), поли-(Ц), поли-(Г), поли-(Ц), обладающие большой терапевтической широтой [45, 47]. [c.174]

Применение. В химической и фармацевтической промышленности в производстве тетраэтилсвинца, этилцеллюлозы, кремний-органических соединений, бутилкаучука, для экстракции жиров, эфирных масел как хладагент как растворитель масел, жиров, природных смол, восков. Промежуточный продукт органического синтеза. В медицине используется для вводного или очень кратковременного наркоза, а также для поверхностного обезболивания [33а ]. Применяется для лечения (криотерапия) рожистого воспаления, нейромиозитов, невралгий, термических ожогов. Для общей анестезии в настоящее время не используется из-за малой терапевтической широты [69]. [c.352]

Малая терапевтическая широта лобелина является большим его недостатком как лекарственного препарата. [c.160]

Фенацетин является производным пара-аминофенола, в котором гидроксильная группа этилирована, а аминогруппа ацетилирована. Этим фенацетин обязан своему благоприятному лечебному действию как эффективное анти-пиретическое и аналгетическое средство бо льшой терапевтической широты (см. Введение, 2). [c.253]

Аналогично на основе сополимера винилпирролидона с малеиновым ангидридом получены ФАП, содержащие дегра-нол, 1,6-(бис-2-хлорэтиламино)-1,6-дидезокси-С-маннит, цикло-фосфамид (см. ниже) и метотрексат [106]. Кроме того, синтезированы ФАП, содержащие комбинации этих ФАВ. Полимеры обладали активностью исходных низкомолекулярных ФАВ, но имели заметно большую терапевтическую широту. Авторы полагают, что цитостатическое действие оказывают полимеры в целом, а не продукты их распада. [c.110]

Противоопухолевые антибиотики (адриамицин, дауномицин блеомицин, актиномицин, митомнцин и др.) представляют собой группу веществ, угнетающих синтез ДНК. Их терапевтическая широта невелика, что сдерживает широкое применение этих мощных, но весьма токсичных химиотерапевтических средств в медицине. Поэтому связывание этих ФАВ с полимерными носителями для получения неактивных транспортных форм, проникающих в клетки посредством эндоцитоза, представляет собой актуальную задачу. [c.123]

В качестве снотворных препаратов наиболее широко применяют бензодиазепиновые производные (механизм действия см. в гл. 18). В отличйе от барбитуратов, они в меньшей степени нарушают нормальную структуру сна, обладают большей терапевтической широтой, значительно менее опасны в отношении формирования зависимости, не вызывают выраженных побочных эффектов. [c.474]

При заболеваниях почек, сопровождающихся почечной недостаточностью, наблюдаются изменения циркуляции в организме многих лекарственных средств Это связано с тем, что большинство препаратов выводится из организма почками. При этом чем больший удельный вес занимает почечная экскреция в общей элиминации лекарств, тем более выражены изменения в фармакокинетике. По характеру элиминации все лекарственные средства можно разделить на три группы. В первую группу входят препараты, выводящиеся из организма преи.мущественно почками (например, пирацетам, дигоксин, аминогликозидные антибиотики, полимиксины и др.). У больных с почечной недостаточностью возможны выраженные из.менения в фармакокинетике данных препаратов. В результате их ку.муляции в организме после повторных приемов при обычных схемах дозирования можно ожидать проявлений токсического действия, особенно у препаратов, обладающих малой терапевтической широтой. Во вторую, диаметрально противоположную, группу входят лекарственные средства, элиминирующиеся из организма преимущественно внепочечным путем (выделение с желчью или элиминация в результате биотрансформации). Почечная недостаточность прямо не влияет на фармакокинетику препаратов этой группы (сиднокарб, пропранолол, пиридинол-карбамат, рифампицин, левомицетин, миноциклин и др.), а потому риск кумуляции и связанных с ней токсических проявлений обычно невелик. В третью промежуточную группу входят препараты, которые элиминируют из организма как почечным, так и внепочечным путем. При почечной недостаточности возможны изменения в их циркуляции, но менее выраженные, чем у препаратов первой группы. [c.181]

Естественно, что приводимые в таблице рекомендации являются ориентировочными. Недаром для аминогли-козидных антибиотиков, обладающих потенциальной ото- и нефротоксичностью и имеющих малую терапевтическую широту, рекомендуется при лечении больных с почечной недостаточностью использовать более точный метод номограммы. [c.199]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология