Ферменты подавление активности

Взаимодействие фермента с ингибитором часто специфично. На этом основано применение ингибиторов для избирательного подавления активности того или иного фермента в сложной ферментной системе или в организме [83]. Многие лекарственные вешества, как синтезированные, так и выделенные из природного сырья, являются ингибиторами ферментов. [c.212]

Терапия опухолей и подавление активности ферментов. Избирательное подавление ферментов могло бы явиться важным орудием в борьбе с опухолями. Этот вопрос тесно связан с изучением механизма действия ферментов. Мы уже указывали, что ферментативная активность и подавление ферментов (ядами) являются, по сути дела, двумя сторонами одной и той же медали. Однако до тех пор, пока эти вопросы не будут досконально исследованы, весьма рискованно (и трудно) играть на избирательном подавлении ферментативной активности. [c.353]

Принцип метода. В использованном нами титрационном методе показателем активности холинэстеразы служит количество щелочи, взятой для нейтрализации уксусной кислоты, образовавшейся в результате гидролиза субстрата — ацетилхолина. Уменьшение количества щелочи, использованной на титрование проб с препаратом, соответствует снижению гидролизующей способности холинэстеразы в присутствии яда и вычисляется в процентах по отношению к контрольным пробам (без препарата). Зависимость подавления активности фермента от количества определяемого дефолианта в пробе имела в наших опытах постоянный характер и сохранялась при добавлении препарата к вытяжкам из растительного материала. [c.131]

Обнаружение, выделение, очистка и изучение свойств фермента зависят прежде всего от наличия достаточно точного и быстрого метода определения активности фермента, а также подходящего метода определения общего белка. Точное определение активности фермента на ранних стадиях очистки часто бывает сопряжено со значительными трудностями, поскольку посторонние ферменты, присутствующие в препарате, могут конкурентно действовать на субстрат. Например, в присутствии АТФ-азы затруднено определение АТФ-зависимых синтетаз, а присутствие р-амилазы мешает определению а-амилазы. Многих трудностей, связанных, например, с подавлением активности продуктами реакции, инактивацией фермента и изменением степени его насыщения субстратом, можно избежать, если измерять начальные скорости реакции. [c.98]

Сопоставление кривых влияния pH на активность ферментов, находящихся в среде с различным pH, а также при различном pH субстрата укажет на стабильность фермента, оптимум его действия и на возможность подавления активности отдельных ферментов при определенном значении pH. [c.29]

Уменьшение скорости ферментативной реакции называется, как известно, торможением, или ингибированием, ферментов. Необходимо подчеркнуть, что в данном случае речь идет не о снижении ферментативной активности с помощью любого приезда, вызывающего денатурацию белка (повышение температуры, действие кислот, оснований и др.), которое называется неспецифическим подавлением активности фермента. [c.160]

Торможение (ингибирование) ферментативных реакций —снижение скорости реакций, вызванное различными воздействиями. Активность ферментов, являющихся белками, может быть снижена или вообще снята при воздействиях, приводящих к денатурации белков (нагревании, действии концентрированных кислот, солей тяжелых металлов и т. д.). Однако это неспецифическое подавление активности ферментов не представляет большого интереса для исследования механизма ферментативных реакций. Гораздо большее значение имеет исследование торможения (ингибирования) ферментов с помощью веществ, специфически и обычно в небольших концентрациях взаимодействующих с ферментами — ингибиторами. [c.129]

Ингибирование гидролитических ферментов может быть вызвано непосредственным воздействием ПАВ путем блокирования функциональных групп фермента или нарушения его третичной структуры либо вследствие блокирования субстрата в результате сорбции на нем ПАВ, что определяет его недопустимость для действия фермента. К тому же присутствие ПАВ вызывает нарушение энергетических соотношений на поверхности раздела между бактериальной клеткой и средой, что приводит при определенных концентрациях к подавлению активных обменных процессов бактерий, и в первую очередь метановых. Последнее подтверждается накоплением в иловой жидкости летучих жирных кислот и снижением фактического выхода газа по сравнению с расчетным, определяемым по распаду жиров, белков и углеводов. [c.42]

Метилпаратион, вводимый ежедневно через рот в течение 28 дней по 3 или 3,5 мг, а также в течение 43 дней по 4,0 мг не вызвал у людей ни подавления активности холинэстеразы, ни каких-либо других симптомов. При ежедневном приеме людьми 7, 7,5, 8и 9 жг метилпаратиона было установлено, что активность холинэстеразы понизилась на 20% по сравнению с активностью этого фермента у лиц, не подвергавшихся действию метилпаратиона [657]. [c.97]

I50 — концентрация препарата, вызывающая 50%-ное подавление активности фермента. [c.339]

Высокая прочность клеточных стенок грамположительных н грамотрицательных бактерий обеспечивается наличием структурной сетки, состоящей из аминокислот и сахаров (пептидо-гликан). Полисахаридная цепь образуется из чередующихся фрагментов N-ацетилглюкозамина (NAG) и N-ацетилмурамо-вой кислоты (NAM) (разд. 17.7), связанных 1р—4-связью. Между собой полисахаридные цепи соединяются с помощью разветвленной полипептидной цепи, прикрепляющейся к карбоксильной группе остатка NAM. Похожая на плетеную сумку структура укрепляет изнутри липидную мембрану. Если клетка начинает расти и делиться, то пептидогликан тоже должен растягиваться или видоизменяться. Контроль за синтезом пептидов, образующих стенки новой клетки, осуществляют ферменты, которые и становятся мишенью для р-лактамных антибиотиков. Эти препараты, вероятно, благодаря своей пептидоподобной структуре адсорбируются ферментом и затем ацилируют его активные центры за счет раскрытия р-лактамного цикла, сами превращаясь при этом в неактивные пенициллоиновые кислоты. Повреждения клеточной стенки, возникающие при подавлении активности ферментов, в конце концов приводят к тому, что клетка под действием осмотического давления разрушается. [c.370]

A. Ахунову и Д. H. Сахибову (1963, 1970) удалось получить гомогенную протекназу из яда гюрзы, причем, на последней стадии очистки (сефадекс Г-75 и ДЕАЕ-целлвдлоза) фермент обладал активностью, в 18 раз превышающий активность протеиназ цельного яда. Молекулярный вес энзима при гель-фильтрации через сефадекс Г-100 35000—37000. Полученный фермент по своим свойствам близок к трипсину, причем подавление его активности ДФФ (5.10 Щ) указывает на важную роль серина в механизме действия энзима. [c.87]

По второму направлению известны способы продления действия лекарственных средств путем воздействия на биологические системы организма (подавление активности определенных ферментов или замедление экскреции и др.), модификации самого лекарственного вещества химическая — создание пролекарств и труднорастворимых солей физическая — уменьшение удельной поверхности частиц, а также модификация лекарственной формьт, проводимая с использованием различных вспомогательных веществ (главньтм образом, полимеров). [c.291]

Процессы, происходящие при созревании соленой рыбы, в принципе, весьма близки к тем, которые происходят при хранении замороженной рыбы, которые рассматривались выше. Однако есть свои особенности. Соль ускоряет денатурацию и протеолиз белков, окислительный распад липидов, но тормозит гидро-,1нз липидов. Кроме того, соль обладает бактериостатическим действием и поэтому микробиологические процессы происходят млее замедленно. В качестве примера гидролитического распа-1а липидов с образованием свободных жирных кислот приведем рис, 16, из которого видно, что при увеличении концентрации соли происходит подавление активности липолитических ферментов и образование свободных жирных кислот замедляется. При ранении соленой сельди увеличиваются перекисные числа (по чоду) и альдегидное число (мг % коричного альдегида) 1рис, 17 и 18), что свидетельствует об окислительных превращениях липидного комплекса рыб. Продукты окисления липидов Главным образом карбонильные соединения), взаимодействуя Продуктами гидролитического распада белка, образуют новые Ароматические и вкусовые компоненты, придающие мясу рыбы высокоценные органолептические свойства. Таким образом, в от- Ичие от хранения мороженой рыбы продукты окисления ИпидоБ при хранении соленой рыбы играют положительную ль. [c.179]

Создан новый сорт помидоров, длительно сохраняющийся без размягчения вследствие подавления активности фермента полига-лактуронидазы. Методом генной инженерии получен ген, определяющий биосинтез анти-мРНК, которая ингибирует природную мРНК. [c.520]

Рассматривая действие различных нейраминидаз бактериального происхождения, можно говорить о сходной субстратной специфичности, а, именно, сиалиллактозы, имеющей преимущественно связь 2-3, молекулярная структура фермента еще не изучена, оптимум pH разных видов нейраминидаз лежит в слабо кислой зоне. Для большинства нейраминидаз характерна роль Са " как активатора, и ЭД-ТА как ингибитора. Подавление активности фермента ЭДТА свидетельствует о его металлопротеиновой природе. [c.351]

При сопоставлении степени подавленйя активности ферментов сукцинатоксидазной системы ингибиторами антиокислителями — в опухолевых и нормальных тканях оказалось, что степень тормо-жепия зависит от уровня активности ферментов. Чем выше ферментативная активность в данной ткани, тем меньше она подавляется ингибиторами [60, 61]. [c.326]

Иоследования, проводимые в Институте химической физики АН СССР, показали перспективность иопользования фенольных соединений как химиотерапевтических агентов [1, 2]. Оказалось, что эти соединения обладают высокой биологической активностью, которая проявляется в подавлении активности окжслительно-воостанови-тельных ферментов [3, 4], ингибировании гликолиза и дыхания [c.345]

Этиловый спирт сн,—СН —ОН ( винный спирт , этанол). Этиловый спирт получают сбраживанием сахара, а также присоединением воды к этилену в присутствии катализатора. В промышленности его используют в качестве растворителя и в качестве составной части лекарств, парфюмерных изделий, косметических средств, тонизирующих препаратов и наружных растираний. При этом к нему обычно примешивают яды (денатурируют), которые очень трудно удалить. Это делается для того, чтобы предотвратить его использование в качестве напитка. Этиловый спирт отличается от других спиртов тем, что его можно употреблять в виде различных напитков. В организме имеются ферменты, которые быстро разрушают спирт, окисляя его. Представление об этиловом спирте как возбуждающем средстве возникло в результате того, что первое проявление его действия заключается в подавлении активности сдерживающих центров. Изопропиловый спирт СНз—сн—СН3. Изопропиловый сппрт [c.207]

Процесс минерализации органических веществ может нарушаться в присутствии токсичных соединений, ПАВ, тяжелых металлов и др. Биологическая токсичность примесей производственных сточных вод оценивается по изменению дегидрогеназной активности. Дегидрогеназа — окислительно-восстановительный фермент, участвующий в процессе дыхания. Она очень чувствительна к действию токсичных соединений. По степени подавления активности дегидрогеназы у микроорганизмов активного ила или биопленки можно судить о влиянии этих соединений на их жизнедеятельность, Опреде- [c.266]

Примером Ф. м. а. ингибиторов является ультрамикрометод определения фосфорорганич. инсектицидов, основанный на способности последних необратимо ингибировать активность холинэстераз. Измеряя активность фермента в отсутствие и в присутствии ингибитора и пользуясь калибровочным графиком зависимости степени подавления активности от концентрации анализируемого вещества, можно определить ничтожное его количество. Так, чувствительность метода определения диэтил-га-нитрофенплтио-фосфата (после предварительного окисления) и диэтил-тг-нитрофенилфосфата составляет ок. 0,015 мкг. Микрометоды определения этих и других инсектицидов в воде и пищевых продуктах имеют особо важное значение в связи с их высокой токсичностью для человека и животных. [c.206]

Одним из первых фактов, выяснение которых позволяло прийти к определенным заключениям о строении активного центра ферментов, было открытие, что диизопронилфторфосфат ДФФ) подавляет активность химотрипсина, причем подавление активности находится в стехиометрической зависимости от количества добавленного ДФФ, и что при использовании ДФФ, меченного метка включается в химотрипсин 116]. С тех пор биохимики значительно продвинулись вперед в решении этой проблемы. В настоящее время известно, что ДФФ вступает во взаимодействие с многими [c.107]

Рассматривая подавление активности фермента продуктом реакции и общий случай аллостерического торможения, мы описывали способы, которым некоторое вещество, в частности продукт реакции, может понижать активность фермента. Имеется, однако, еще и один способ очень резкого изменения активности, и прнтом в сторону ее увеличения. Ряд веществ, способных проявлять каталитическую активность и функционировать как фер- [c.146]

Действие других эстераз, например химотрипсина, трипсина, некоторых эстераз насекомых и ряда других энзимов, также мо- жет быть ингибировано фосфорорганическими пестицидами. Для всех этих ферментов существуют специфические субстраты. Учи- утывая это, для определения пестицида можно выбрать не холин- эстеразу, а другой фермент и соответствующий ему субстрат, или даже смесь ферментов, что до некоторой степени и осуществляется в методах, использующих подавление активности плазмы крови. [c.17]

Получение карбоксипептидазы из поджелудочной железы является относительно длительной процедурой. Детальная. методика очистки, основывающаяся на оригинальном методе Айсона [1] описана Нейратом [2]. При использовании продажных препаратов, фермента их обычно обрабатывают диизопропилфторфосфато.м (ДФФ) для подавления активности следовых количеств химотрипсина, трипсина и субтилизина. [c.187]

Хотя о биохимической природе токсического действия производных дитиокарбаминовой кислоты окончательного вывода сделать пока нельзя, вероятно, что оно основано на подавлении активности ферментов и нарушении процессов обмена веществ. [c.224]

Репрессоры участвуют не только в биосинтезе ферментов. На стр. 155 мы рассматривали умеренные фаги, которые не способны свободно размножаться в лизогенной клетке, а редуплицируются только совместно с бактериальным геномом. Их свободному размножению мешает какой-то репрессор. Репрессор ответствен и за подавление активности фагов, вторично заражающих лизогенную клетку ведь такая клетка иммунна против дальнейшего заражения (тем же фагом). Удалось показать, что в этом случае репрессор продуцируется геном и притом геном, принадлежащим фагу. Но то, что годится для фага, должно подходить для всех эписом, включая КТР. Таким образом, изучение репрессоров может неожиданно приобрести в высшей степени важное практическое значение. [c.289]

Следует отметить тот факт, что угнетение синтеза ДНК наблюдается при облучении клеток как в предсинтетический период (G), когда действительно имеет место одновременное подавление активности упомянутых ферментов, полимеразы и ряда киназ, так и при облучении клеток непосредственно в период синтеза (S-период), когда эти ферменты уже сформированы. Известно, что сами по себе ферменты весьма радиорези-стентны, и при облучении страдает только их синтез. [c.137]

При острых тяжелых отравлениях появляются маниакальный и шизофренический бред, понижается температура, кровяное давление, повышаются рефлексы. Если благодаря своевременной медицинской помощи удается предотвратить смертельный исход, то симптомы болезни, продолжающейся обычно несколько недель и месяцев, постепенно исчезают без рецидивов. Однако при частом вдыхании паров тетраэтилсвинца или резорбции минимальные количества яда могут вызывать симптомы хронического отравления свинцом с характерными неврологическими и мозговыми явлениями. По новейшим данным, при отравлении тетраэтилсвинцом происходит подавление активности ферментов. По-видимому, это объясняется тем, что сульфгидрильные группы фермеИ-тов и некоторых белковых веществ способны образовывать со свинцом стабильные комплексы. [c.157]

Накопление глюкозо-6-фосфата в результате подавления активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы 4,4 ДДТ может, в свою очередь, привести к другим нарушениям в организме. Известно (12), что глюкозо-6-фосфат является специфичным ингибитором для яблочного фермента, катализующего превращения яблочной кислоты в пировиноградную и оказывающего влияние на окислитель- [c.16]

Более детальное изучение этого вопроса показало [25, 25а], что основной составной частью эфирных масел лука является аллиин, тогда как фунгитоксическими свойствами обладают образующиеся при его распаде вещества типа аллицина. Подавление активности фермента, ответственного за распад аллиина до аллицина, и является одной из причин ослабления устойчивости лука. [c.18]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология