Анестезин в кокаине

Местная анестезирующая активность обнаружена также у ряда ароматических соединений, которые используют как заменители кокаина. Применение в медицине нашли анестезин, новокаин, дикаин, лидокаин, тримекаин и др. Эти соединения не проявляют наркотических свойств. [c.80]

В сравнении с другими местноанестезирующими средствами, особенно с кокаином, анестезин обладает значительно меньшей токсичностью. [c.199]

Используя природный газ, химики получают большое количество лекарственных средств хлороформ, кокаин, анестезин, аспирин, салол, кордиамин. Для изготовления протезов используют лавсан, полиэтилен, фторопласт. [c.141]

Оба вещества применяют в виде солей (гидрохлоридов), что связано с необходимостью повышения их растворимости в воде. Анестезин и новокаин по силе анестезирующего действия несколько уступают широко использовавшемуся ранее анальгетику второй группы кокаину. Новокаин в основе своей структуры имеет те же фрагменты, что и кокаин это свидетельствует о том, что они действуют на схожие по структуре белковые рецепторы нейронов. План построения молекул этих соединений и схема их взаимодействия с рецептором клетки представлены на рис. 20.2. [c.512]

Среди многих тысяч производных л-аминобензойной кислоты найден ряд эффективных местных анестетиков - веществ, подавляющих чувствительность (возбудимость) нервных окончаний. Такие ее эфиры, как анестезин (4), новокаин (5) и дикаин (8), стали успещно заменять в клинике алкалоид кокаин благодаря имитации его фармакофорной (анестезиофорной) группы -N-( ) -X- (0)Ar, не вызывая при этом болезненного привыкания к лекарству. Синтезируют все эти три лекарственных вещества из п-нитротолуола (1), который окисляют до нитро-бензойной кислоты (2). Затем стандартными реакциями этери-фикации, восстановления и переэтерификации получают последовательно эфир (3), анестезин (4) и новокаин (5). Алкилирова-ние амина (6) бутилбромидом с последующей этерификацией бутиламйна (7) аминоэтанолом приводит к получению дикаина (8) [c.68]

Анестезин и новокаин несколько уступают по силе анестези-(Гющего действия кокаину (см. 10.6), широко употребляв-емуся ранее в медицинской практике. Однако замена кокаина [c.269]

Большое количество лекарственных средств поставляют химики, используя в качестве исходного сырья природные и попутные газы. К таким синтетическим лекарствам относятся хлороформ, получаемый из метана, кокаин и анестезин (анестезирующие вещества), люминал (снотворное), аспирин (жаропонижающий препарат), солол (дезинфицирующее средство), нитроглицерин и кардиамин (сосудорасширяющие препараты). Синтетическим путем получен ряд витаминов. [c.149]

В. Mer k дает указания относительно открытия в кокаине анестезина. Трудно растворимый в воде анестезин значительно легче растворяется в растворе хлористоводородного кокаина. Для открытия анестезина соль алкалоида, подлежащую исследованию, диазотируют и обрабатывают затем щелочным раствором резорцина в присутствии анестезина появляегся коричнево-красное окрашивание (см. стр. 408). [c.438]

Эфиры всех ароматических аминокислот в той или иной степени обладают физиологической активностью—способностью вызывать местную анестезию. Эта способность особенно сильно выражена у эфиров ароматических аминокислот, преимущественно у содержащих аминогруппу в пара-положении к карбоксильной. Поэтому сильным анестезирующим действием обладают производные п-ами-нобензойной кислоты, применяемые для местной анестезии взамен кокаина. Так, хлористоводородная соль этилового эфира п-аминобензойной кислоты (темп, плавл. 90—91 ) применяется в медицине под названием анестезина. Особенно большое применение имеет новокаин—хлористоводородная соль р-диэтилами-яоэтилового эфира л-аминобензойной кислоты [c.391]

Амилнитрит, анестезин, астматол, героин, гидрастинин, глюкоза медицинская, дионин, кодеин, кокаин солянокислый, морфин хлористоводородный, метиленовый синий, новокаин, омнопон, скополамин, фенолфталеин, эухинин и др. [c.127]

Попытки заменить пилокарпин при лечении глаукомы другими синтетическими препаратами до сих пор не дали достаточно удовлетворительных результатов. В то время как для многих других природных лекарственных соединений найдены вполне заменяющие их синтетические средства, — например, для хинина — акрихин, хлорохин, бигумаль и др., для кокаина — анестезин, новокаин, дикаин, совкаин и др., для. адреналина и эфедрина — симпатол, вазотон, корбазил и др., для пилокарпина все еще не найдены равноценные синтетические заменители. В этой связи особо важное практическое значение приобретает полная идентичность между (-J-) -пилокарпином, выделяемым из естественных источников и получаемым синтетическим путем. Клинические испытания синтетического пилокарпина показали, что он обладает таким же действием, как и природный пилокарпин. Таким образом, природный алкалоид может быть заменен равноценным по своей эффективности синтетическим препаратом ( советский пилокарпин ). / [c.72]

Недостатком кокаина, ограничивающим возможность его широкого применения в качестве ценнейшего местноанестезирующего средства, является своеобразное опьяняющее действие на центральную нервную систему. Часто развивающаяся в силу этого болезненная привычка к кокаину— так называемый кокаинизм — есть одна из тяжелых форм наркомании. К недостаткам кокаина как лекарственного средства относятся также его общая токсичность и нестойкость растворов при стерилизации нагреванием. Вследствие всех этих недостатков кокаин в настоящее время в значительной мере вытеснен из практики синтетическими анестетиками (анестезин, новокаин, совкаян и др.). Открытие этих препаратов связано с всесторонним химическим и фармакологическим изучением кокаина. [c.182]

В 1890 году был синтезирован анестезин. Годом раньше ский ученый В. К. Анреп открыл местноанестезирутощие boi алкалоида кокаина. В 1905 году был осуществлен синтез новс на. Эти события положили начало широкому применению Л1 швейных средств для местной анестезии. Синтез новокаина 5 ется одной из первых удачных попыток конструирования л< ства. С одной стороны, препарат является модифицирован аналогом молекулы анестезина, с другой — имеет элементы с-турного сходства с кокаином (VII). [c.38]

Анестезин весьма активен при местном применении. До сих пор его применяют в виде присыпок, мазей, микстур (меновазин и др.) при кожном зуде, невралгиях, миалгиях, в виде ректальных свечей (при геморрое). Однако для парентерального применения он непригоден. Кокаин применяли местно для анестезии слизистых в офтальмологии и оториноларингологии. В последние годы в связи с наркоманическим действием его практически перестали применять в медицинской практике. [c.39]

Реакция Ратенасинкама [30]. Около 0,5 мг испытуемого вещества сме-ливают с 100 мг нитрата калия и 10 каплями концентрированной серной кислоты и нагревают на кипящей водяной бане в течение 10 мин. После охлаждения 1 разбавления водой до 30 мл экстрагируют 2 раза хлороформом. Хлороформ-1ую вытяжку отбрасывают, к водному слою прибавляют аммиак до щелочной реакции и снова экстрагируют хлороформом. Последний отгоняют, остаток растворяют в 2 мл ацетона, и к этому раствору прибавляют 1—2 капли 10%-ного раствора едкого натра. В присутствии кокаина появляется пурпурная окраска. При содержании кокаина 250 мкг окраска еще сильная, а для 50 мкг — слабая. Эта цветная реакция очень специфична для кокаина. Гоматропин, новокаин и анестезин совсем не дают окраски или дают другую окраску в случае атропина возникает интенсивная фиолетовая окраска. [c.350]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология