Аймалин

АЙМАЛИН (тахмалин), алка лонд, содержащийся в некоторых видах раувольфни. Крист. плохо растворяется в воде и сп. [c.16]

Нек-рые И. а., напр, аймалин, вин-камин, резерпин, стрихнин — лекарственные средства. Многие алкалоиды этой группы, напри- [c.221]

Среди биологически активных индольных алкалоидов следует отметить следующие аймалин обладает анти-аритмиченской и антигипертензивной активностью, сосудорасширяющее действие оказывают эбурнамонин и винкамин, гармин и гармалин являются стимуляторами центральной нервной системы, ядовитые стрихнин и бруцин в определенных дозах стимулируют ЦНС, тонизируют мышцу сердца, стимулируют органы чувств, повышают чувствительность сетчатки глаза, анти-ишемическим эффектом (церебральным [c.239]

К реакциям общего характера следует отнести те реакции,которые обусловлены присутствием основного атома азота во всех соединениях этого природного класса органических веществ. Исключением являются лишь некоторые представители индольных алкалоидов по причине делокализации и включения неподеленной пары электронов атома азота этого гетероцикла в ароматическую п-систему (аймалин), а также алкалоиды, атом азота которых [c.250]

Повышение противоаритмической активности аймалина при образовании четвертичных солей было важным моментом, так как это позволяло достичь корреляции в биологической активности обеих частей молекулы проектируемого соединения. Чтобы получить еше лучшее соответствие, необходимо было снизить кардиотоническую активность карденолидного или буфадиенолидного звена в 5-7 раз. Наиболее простой путь для достижения этой цели - присоединение лиганда, содержащего ароматическую систему. Поскольку аймалин, аминоантипирин, новокаинамид и другие выбранные противоаритмические соединения содержат в своей структуре такую систему, задача упрощалась синтез можно было осуществить в две стадии, что и сделано при получении соединений (1-Х1У). [c.283]

Поставив себе целью получить соединения, нормализующие ритм сердечных сокращений и одновременно тонизирующие работу мышцы сердца, И.Ф.Макаревич и сотрудники [21-30] пошли по пути крупноблочного синтеза с использованием природных соединений с заведомо известным биологическим действием. В качестве таких исходных веществ выбрали карденолиды и буфадиенолиды, обладающие кардиотоническим действием алкалоиды аймалин, гиосциамин и другие аминосоединения, обладающие антиаритмической активностью. [c.284]

В процессе выбора путей синтеза учитывалось то обстоятельство, что названные алкалоиды, особенно аймалин, легко взаимодействуют с галотенпроизводными углеводородов с образованием Н-четвертичных солей, причем противоаритмическая активность последних при этом [c.284]

По сравнению с механической смесью аймалина со строфантиди-ном, соединение (I) имеет то преимущество, что обладает значительно меньшей токсичностью. ГО . для (I) составляет 2,5 мг/кг и 5,9 мг/кг в опытах на кошках и морских свинках соответственно. [c.287]

Так, установлено, что ЭД, спазмолитического действия для келлина составляет 1,33 0,1 мг/кг, а для соединения III - 1,04 0,07 мг/кг, что свидетельствует о том, что оно в 1,3 раза активнее келлина (Р<0,02), не отличаясь от последнего по величине ЛД. Кроме того, соединение III обладает антиаритмической активностью больщей, чем у келлина, и близкой к аймалину (внутривенное введение 5 мг/кг повышает выживаемость крыс на 75%), и тем самым расширяет фармакологический спектр его действия [95]. [c.318]

Фармакологические исследования соединений VII и VIII показали, что их спазмолитическая активность в 27 - 27,5 раза выше, чем у келлина, и близка по действию к высокоэффективному препарату - корла-рону антиаритмическая активность их в 4,5-4,7 раза выше, чем у препарата аймалин. Острая токсичность данных соединений в 5-10 раз ниже, j чем у аналогов. Высокий терапевтический индекс соединений VII и VIII свидетельствует о высокой терапевтической широте их действия и низкой токсичности [96]. [c.318]

С количественным еь1ходом. Под действием как этил-, так и фенил-хлорформиата 17-гидроксильная г])уппа в заметной степени не ацилируется, В самом аймалине плюется другая вторичная спирто- [c.528]

Альдегидный карбонил в молекуле полинейридина может атаковать пиррольное кольцо индола, как показано стрелками в формулах 6.499 и 6.502. В результате этого конструируется гексаииклический скелет, имеющийся в молекуле индоленинового интермедиата 6.504. Восстановление и метилирование его с последующим гидроксилированием приводят к биосинтезу аймалина 6.505 — наиболее распространенного алкалоида с указанным гексациклическим остовом, давшего название группе обладателей этого углеродно-азотного скелета — группе аймалина. [c.543]

Водородный атом при С2 в молекуле 6.505 имеет Р-ориентацию и R-конфигурацию. В группе аймалина существуют алкалоиды, принадлежащие и к другому стереохимическому ряду, с S-конфигурацией у атома С2. В качестве их представителей могут быть названы квебрахидин 6.506 (R = H) и винкамайин 6.506 (R = Me). [c.543]

Количественному определению алкалоидов раувольфии посвящено значительное число работ. Однако если для количественного определения резерпина предложено большое количество методов (колориметрические [6—15], спектрофотометрические [16— 24], флуорометрические [25—27] и объемные [28—31]), то по анализу аймалина и серпентина в доступной нам литературе имеется незначительное число работ. Колориметрические методы определения аймалина основаны на диазотировании препарата [32] или взаимодействии его с ксантгидролом [33], метилоранжем [12] и азотной кислотой [34]. [c.238]

В последнее время в нашем институте разработан полярографический метод [35] определения аймалина, в основу которого положено получение нитрозопродукта аймалина с последующим полярографическим определением его. [c.238]

Для количественного определения серпентина предложены колориметрический [12] и флуорометрический методы [36]. Имеются сведения о возможности определения серпентина полярографическим методом. Так, чешскими учеными [371 было исследовано полярографическое поведение алкалоидов раувольфии серпентина, аймалина, аймалицина, иохимбина, резерпина, резернинина, рау-вольсцина и сарпагина в буферном растворе методами классической и осциллографической полярографии. Ими было установлено, что из всех перечисленных выше алкалоидов раувольфии только серпентин восстанавливается на ртутном капельном электроде. [c.238]

Полярографический метод. Для анализа алкалоидов раувольфии может быть использован полярографический метод. Мы провели исследование полярографического поведения следующих алкалоидов резерпина, аймалина, серпентина и серпентинина на фоне раствора хлорида лития. iia ртутним капельном электроде восстанавливаются только серпентин и сернентинин. [c.240]

Введение в химию природных соединений (2001) -- [ c.236 , c.250 ]

Реагенты для органического синтеза Том 6 (1972) -- [ c.115 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.16 ]

Установление структуры органических соединений физическими и химическими методами том 2 (1967) -- [ c.42 , c.210 , c.231 , c.560 ]

Установление структуры органических соединений физическими и химическими методами том 1 (1967) -- [ c.353 ]

Органическая химия (1963) -- [ c.1004 , c.1005 ]

Установление структуры органических соединений физическими и химическими методами Книга1 (1967) -- [ c.353 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) -- [ c.82 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) -- [ c.82 ]

Перспективы развития органической химии (1959) -- [ c.254 , c.255 ]

Хроматография на бумаге (1962) -- [ c.543 , c.544 ]

Химия растительных алкалоидов (1956) -- [ c.792 , c.793 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.175 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.156 , c.162 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология