Глутатион трансфераза

Таблица 1.12. Кинетические параметры уравнения Михаэлиса—Ментен для глутатионпероксидазы и глутатион-8-трансферазы (25 °С)

Метилтио- и 2-метокси-снл-триазины образуют отдельную группу они не образуют конъюгатов с глутатионом и являются сильными ингибиторами глутатион-5-трансферазы, выделенной из кукурузы [444]. Прометрин в концентрации 0,06 мкМ подавлял активность глутатион-5-трансферазы на 61%, а соответствующее мет-оксипроизводное в той же концентрации — на 26%. [c.201]

ГЛУТАТИОНТРАНСФЕРАЗЫ (RX глутатион R-трансфе-разы), ферменты класса трансфераз, катализирующие взаимод. глутатиона гл. обр. с электрофилами, напр. [c.589]

В отдельный подкласс объединяют Т., катализирующие перенос алкильных групп (отличающихся от СН3), как замещенных, так и не замещенных. Хорошо изученные Т. этого поди ла.ссл-глутатионтрансферазы, катализирующие перенос разл. остатков на глутатион, а также метионин-аденозил- и енолпируват-трансфераза. [c.625]

Изучен метаболизм эфиров тиолкарбаминовой кислоты в различных объектах окружающей среды [139—147]. Показано, что общими реакциями метаболизма являются гидролиз и окисление. На первой стадии окисления образуется сульфоксид (схема 9), далее или одновременно происходит гидролиз с выделением СО2, тиола и амина. Одновременно может протекать реакция с глутатионом [140, 147]. Изучение метаболизма гербицидных препаратов на основе производных тиокарбаминовой кислоты позволило найти антидоты, которые дают возможность повысить избирательность действия препаратов. Например, такой антидот предложен для эптама [140]. Действие антидота основано на его способности увеличивать содержание глутатиона в культурном растении и усиливать активность глутатион-5-трансферазы, что приводит к ускорению превращения фитотоксичного сульфоксида в безвредные для растения конъюгаты [c.291]

Биотрансформация. Б. А. подвергаются метаболизму в организме в основном при участии фермента глутатион-5-трансферазы с образованием производных меркаптуровой кислоты и СОа, [c.572]

Фермент глутатион-5-трансфераза кукурузы может разлагать тиокарбаматсульфоксид только при условии искусственного повышения содержания концентрации глутатиона и глутатион-5-транс-феразы. Именно так действуют антидоты, активирующие защитные системы кукурузы. Антидот М,М-диаллилдихлорацетамид в концентрации 0,01—0,3 мг/л в два раза повышает содержание глутатиона в молодых растениях кукурузы, а активность глутатион-5-трансферазы увеличивает в 9 раз. В однодольных сорняках такая защитная система не действует, и они погибают. На какие же физиологические механизмы действуют тиокарбаматы Прежде всего соединения этой группы подавляют митоз. Наиболее характерный симптом их действия — подавление роста проростков и деформация верхушек побегов. Как могут быть связаны между собой карба-моилирование 5Н-групп и процесс клеточного деления Известно, что при формировании митотического аппарата нити веретена образуются из белкового компонента, в функционировании которого участвуют 5Н-группы. (В метафазе хромосомы связываются с этими нитями и определенным образом ориентируются). При участии глутатиона 5Н-группы окисляются, образуя мостики — 5—5. [c.34]

Эптам образует сульфоксид также и в растениях кукурузы, а сутан — в почве, что дает возможность предположить, что образование сульфоксида — одна из начальных стадий биологического разложения данных пестицидов в различных объектах внешней среды. Разложение сульфоксидов можно объяснить их быстрой реакцией с глутатионом в присутствии растворимого фермента (или ферментов) печени мышей эта реакция ведет к разрыву карбамоильной связи. Вполне вероятно, что атака карбонильной группы любого сульфоксида тиолкарбамата глутатионом катализируется глутатион-5-трансферазой (или трансферазами). Для ферментативного расщепления тиолкарбаматов требуются как система микросомы — НАДФ-Нг, так и система растворимый фермент — глутатион первая система осуществляет реакцию окисления до сульфоксида, вторая — реакцию расщепления образовавшегося сульфоксида [245, 246]. Образование сульфоксида — весьма важная ступень разложения тиолкарбаматов. Вероятно, именно эта ступень является лимитирующей стадией процесса биологического разложения рассматриваемой группы препаратов. [c.114]

Глутатион-5-трансфераза из кукурузы специфична в отношении восстановленного глутатиона как субстрата. Фермент активен только в реакции замещения атома хлора в положении 2, реакция замещения метокси-, метилмеркапто- или окси-группы им не катализируется. Небольшие изменения в алкильной боковой цепи в положениях 4 и 6 приводят к значительным изменениям в активности. [c.200]

В таких видах, как кукуруза, может сначала происходить гидролиз -или N-деалкилирование, а конечные продукты будут одинаковыми [79]. N-Деалкилированные метаболиты (4- и 6-аминопро-изводные), а также оксипроизводное атразина [К СзНз, R = = СН(СНз)г] не подавляют активности глутатион-5-трансферазы, ыо и не являются для нее хорошими субстратами [444]. В зависимости от структуры алкильных заместителей скорость ферментативного гидролиза меняется в широких пределах [79]. Продукты гидролиза и N-деалкилирования образуют в растениях конъюгаты [100]. [c.202]

В организмах животных, так же как и в растениях, основным направлением в метаболизме 2-хлор-с .и-рриазинов является образование конъюгатов с глутатионом, но в отличие от растений конечным продуктом разложения является меркаптуровая кислота. При пероральном введении крысам бладекса, меченного в кольце в положении бив этильной группе, были отмечены следующие процессы (см. схему на с. 205). Бладекс I поглощается в желудке крыс и перемещается в печень, где в значительной степени N-деал-килируется с образованием II. Соединения I и II выступают в качестве субстратов для глутатион-5-трансферазы печени, которая катализирует образование триазинилглутатионов IV и V последние выделяются с желчью вместе с неконъюгированным II. Частично разложение бладекса идет -с омылением нитрильной группы, в результате чего получается III. Последовательность реакций, приво- [c.204]

В подобных расчетах обычно используют ряд допущений, о которых всегда следует помнить, В первую очередь это касается выбора концепции ошибки. Изучение природы экспериментальной ошибки показало, что начальные скорости ферментативных реакций, измеренные в постоянных условиях, не всегда распределены с постоянной дисперсией, как обычно предполагают (т. е. не гомоске-дастичны). Не всегда выполнимо также предположение о постоянстве относительной ошибки. Изучение структуры ошибки для реакционной системы глутатион-5-трансферазы, глутатиона и 3,4-ди-хлор-1-нитробензола, например, показало, что экспериментальная ошибка возрастала вместе с начальной скоростью и дисперсия (определенная по одинаковым измерениям) описывалась полиномом OTV (Р. Askel5f et al., 1976) [c.104]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология