Метаболизм и селективность действия

Профессор Ю. В. Ракитин указывает, что ...одним из важнейших факторов селективного действия гербицидов являются особенности метаболизма различных по чувствительности к гербициду растений. Будет или не будет растение устойчиво к гербициду — это зависит от характера и глубины вызываемых гербицидом нарушений обмена, от способности растения преодолевать эти нарушения и осуществлять детоксикацию гербицида . [c.88]

VI. МЕТАБОЛИЗМ И СЕЛЕКТИВНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ [c.141]

В соответствии с рассмотренным выше можно использовать "эффект маскировки" фтора и стабильность в организме связи -F, обладающей высокой энергией, для изучения физиологического смысла процесса гидроксилирования витамина D . Если ввести фтор в положение, по которому в ходе метаболизма витамина D3 осуществляется гидроксилирование, реакцию гидроксилирования этого положения можно рассматривать как блокированную. Изучение физиологического действия и обмена такого рода соединений может дать важную информацию относительно путей метаболизма витамина. Кроме того, как и в случае фторсодержащих противовоспалительных препаратов стероидного типа, в некоторых случаях можно ожидать повышения активности и селективности. Ниже приведены фторсодержащие производные витамина Dj, синтез которых описан в литературе. [c.517]

Селективность — избирательность действия препарата на те или иные виды организмов. Избирательность действия может определяться чисто морфологическими особенностями данного вида организма (низкая проницаемость через покровные оболочки, плохая смачиваемость и вследствие этого кратковременность контакта и др,) или различным метаболизмом в разных организмах. Второй тип избирательности связан с биохимическими особенностями и носит более глубокий характер. На практике используется как тот, так и другой типы избирательности. [c.15]

В гл. 8 обсуждается действие фосфорорганических веществ на растения. Рассматривается распределение веществ в растениях, участие в метаболизме, остаточная токсичность в растениях и механизм действия гербицидов. Одним из наиболее интересных и актуальных вопросов монографии является проблема избирательной токсичности фосфорорганических ингибиторов эстераз. Этой проблеме посвящается гл. 9, в которой разбираются вопросы проникновения к местам действия, биохимических превращений, устойчивости и выведения из организма. Рассматриваются новые селективные фосфорорганические яды. [c.8]

Метаболизм пестицидов изучают особенно широко и интенсивно последние 15 лет. Как правило, такого рода исследования проводились в связи с необходимостью получить сведения о персистентности и метаболизме препарата и с целью выяснить, что происходит с продуктами разложения данного пестицида в культурных растениях. Но во многих случаях именно эти исследования позволили выявить механизмы инактивации, возможные механизмы действия, причины селективности, причины резистентности, а также некоторые другие факторы. О некоторых из этих открытий будет говориться ниже при обсуждении метаболизма и разложения двух уникальных по селективности предвсходовых гербицидов из класса хлорацетамидов. [c.165]

Побочные действия. Сравнительно хорошая переносимость селективных блокаторов медленных кальциевых каналов обусловлена тем, что они имеют довольно большой диапазон терапевтического действия, а также высокую интенсивность метаболизма. [c.140]

Селективное действие некоторых дипиридилиевых гербицидов, по-видимому, является следствием их метаболизма в растениях по [c.69]

Исследование метаболизма сижж-триазинов в растениях вызвано тем, что эти соединения оказались исключительно эффективными и селективными гербицидами на некоторых культурах. Для того чтобы объяснить селективность действия гербицидов на различные устойчивые и чувствительные виды растений, было изучено поглощение, перемещение и общий метаболизм сыжл-триазинов. Применение сижж-триазинов, меченных различными изотопами, в значительной степени облегчило работу по установлению слож- [c.70]

Лемин [43] пока.чал, что Ы-деалкилирование дифенамида до значительно менее фитотоксичного монометильного производного протекает быстро в растениях томатов, и предположил, что селективное действие дифенамида, возможно, объясняется малой скоростью деалкилирования в чувствительных к дифенамиду видах. Однако позднее Кеснер и Рис [43а] высказали другое предположение они считают, что фитотоксичным соединением является как раз монометильное производное и что деалкилирование дифенамида грибами — необходимый этап активации гербицида. Такие противоречивые суждения показывают необходимость дальнейших работ для выявления связи между метаболизмом дифенамида и его фитотоксичностью. Свеп метаболизируется с большой скоростью и переходит в лигниновую фракцию в виде исходного соединения. Высказано предположение, что свеп тем самым иммобилизуется и далее не поступает в те части растения, в которых он мог бы проявить свое фитотоксическое действие. [c.142]

Резкое изменение растворимости в результате биопревращения, несомненно, меняет характер размещения соединения внутри клетки. В результате такого превращения в ходе метаболизма меняется также доступность соединения воздействию ферментов, катализирующих реакции разложения. Вообще говоря, неодинаковая способность различных видов метаболизировать те или иные соединения неудивительна. Различия в способности растений гидроксилировать фенилаланин с образованием тирозина — лишь один из многочисленных примеров. Другой пример — огромная разница в содержании фермента ацилгидролазы в устойчивом рисе и чувствительном курином просе. Для выявления этих возможных различий в метаболизме необходимо установить, какие превращения претерпевает препарат как в устойчивых, так и в чувствительных видах растений. Связь между метаболизмом и гербицидным действием трудно выявить на основе опытов только с одним видом. Дальнейшие исследования относительных скоростей разложения карбаматов помогут яснее понять связь между метаболизмом и селективностью действия. [c.144]

Следовательно, природные фенольные ингибиторы роста в отличие от описанных выше метаболических ингибиторов проявляют себя на двух противоположных системах растягивающихся (колеоптили) и делящихся клеток (укореняющиеся черенки) как неспецифические агенты, подавляя ростовые процессы в чрезвычайно высоких концентрациях. Такие концентрации способны нарушать наиболее общие системы метаболизма, как, например, дыхание и фосфорилирование (81еЬИ(3, 1963 Сарапуу, Кефели, 1968). Характерно, что дозы флоридзина, подавляющие процесс фосфорилирования и рост отрезков колеоптилей, очень близки (5-10 М), что наводит на мысль о тормозящем действии ингибиторов через дезорганизацию системы фосфорилирования. Гудвин (1966) отмечает, что система окислительного фосфорилирования, связанная с синтезом АТФ, крайне неспецифична. Если количество АТФ в клетке ограничено, то это тормозит все синтетические процессы по-видимому, не все в одинаковой степени, однако и не столь специфически, чтобы обеспечить селективное управление синтезом различных белков. [c.185]

Ранее о витамине было известно лишь то, что он лечит рахит, вызываемый аномалиями в кальциевом обмене в организме. Однако в последнее десятилетие исследования метаболизма этого вещества и его функций в организме позволили установить, что лечебное действие связано не с самим витамином В , а с продуктами его метаболизма - вьщеляемым почками 1,25-диокшвитамином Вз(1,25- (ОН) -В3). Это соединение и другие продукты метаболизма витамина В, стали применять при лечении заболеваний почек и костных заболеваний, сонровож дающихся ослаблением функции околощитовидной железы. Были развернуты широкие исследования с целью разработки простых методов синтеза активных форм витамина В синтеза более эффективных или более селективных соединений, синтеза различных аналогов для установления зависимости между структурой и активностью, синтеза аналотв антиметаболитов для выяснения физиологической роли метаболизма и др. В ряду этих работ были осуществлены также синтезы фторсодержащих аналогов. Поскольку детальные описания метаболизма и функций витамина В3 приведены в обзорных работах [ 19, 20],ниже будут рассмотрены только фторсодержащие аналоги. [c.516]

НЫХ путей метаболизма при разложении этих гербицидов. Установлено, что в растениях си.илг-триазины быстро поглощаются корнями и распределяются во всех частях растения, так что между процессами поглощения и селективностью не существует никакой связи. Кажущаяся устойчивость растений, корни которых глубоко проникают в почву, объясняется, как это показали опыты, тем, что сижж-триазины в значительной степени адсорбируются верхними слоями почвы. Другим исключением оказался хлопчатник, в котором сижж-триазины удаляются из транспирационного потока и накапливаются в лизигенных частях растений. Благодаря такому уникальному распределению в растениях хлопчатника сыжж-триазины не в состоянии оказать свое фитотоксическое действие [100—112]. [c.71]

На современном этапе исследований предполагается, что легкость вступления в реакции фотохимических превращений не обязательно сочетается с биохимической реакционной способностью и что фотохимическое разложение гербицида непосредственно не связано ни с его метаболизмом, ни с механизмом действия, ни с селективностью по отношению к различным видам растений. Рассматривая отдельные примеры фотохимического разложения, авторы разделили гербициды и регуляторы роста на произвольные классы, исходя из основных функциональных групп в их молекулах. Полифуикциональные соединения, разумеется, вошли одновременно в несколько групп. Где возможно, даны ссылки на названия соединений и типы реакций. [c.327]

Другим важным фактором терапевтической пригодности соединения является наличие равновесия между его лечебным действием и детоксикацией. Препараты, подвергающиеся быстро11 детоксикации, находят лишь ограниченное применение в медицине. Одиако легко представить ситуацию, когда процесс детоксикации соединения в организме селективно и целенаправленно блокируется, в результате повышается его эффективность. Нанример, восстановление нитрогрупп до аминогрупп (по-видимому, с последующим К-ацилировапием) является довольно обычным способом детоксикации соединений, содержащих нитрогрупну. Если, например, это восстановление протекает под действием микробной флоры в кишечнике, то для повышения эффективности некоторых нитрозамещенных соединений одновременно вводят препараты, которые частично или полностью подавляют деятельность кишечной флоры. Часто наблюдаемая корреляция между терапевтическим действием препаратов и влиянием их на разобщение процессов окислительного фосфорилирования позволяет заключить, что многие нитрозамещенные соединения вызывают тяжелые нарушения фундаментальных процессов метаболизма в пораженном организме. Поскольку окислительное фосфорилиро-вапие протекает одинаковым образом почти во всех высших организмах, ясно, что препараты могут быть токсичны как по отношению к паразитам, так и но отношению к больному следовательно, их терапевтическая пригодность в очень большой степени зависит от явлений, связанных с избирательной проницаемостью и всасыванием. [c.202]

Лекарственное взаимодействие. При необходимости все нормотимические препараты можно сочетать с другими психотропными средствами — нейролептиками, антидепрессантами или транквилизаторами. При этом в редких случаях могут возникать нежелательные лекарственные взаимодействия, чего можно избежать применением более низких доз нормотимиков. В частности, соли лития могут усиливать серотонинергическое действие антидепрессантов (особенно селективных) и вызывать характерные желудочно-кишечные и неврологические побочные явления. Карбамазепин и соли вальпроевой кислоты — сильнейшие индукторы активности печёночных ферментов, способные влиять на метаболизм многих ЛС, снижать их эффективность или повышать риск развития токсических явлений. [c.473]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология