Антипирин препараты

Как правило, чистота продукта, синтезированного в подпольной ла ратории, составляет 90-99%. Однако для продажи содержание основного компонента в порошках доводится до 40 и меиее добавлением углеводов (глюкозы, лактозы, крахмала), сульфата магния, глутамата натрия, дешевых стимуляторов кофеина н эфедрина, а также прокаика, антипирина и др, В зависимости от усл шиЙ производства качества исходного сырья, условий синтеза, образования побоч ных продуктов, введенных добавок и проч.. внешний вид амфетаминов может быть разным. Цвет АМФ варьирует от белого (подобно цвету лекарственного средства) до желтого, розового или коричневого. Часто препараты АМФ имеют характерный н неприятный запах, вследствие неполного удаления органических растворителей. МАФ продается в виде сыпучего или вязкого порошка от (клого до темно-бежевого цвета, но возможны варианты коричневого или фиолетового цвета в зависимости от примесей. [c.53]

В фармации известен и широко применяется термин несовместимость . Под несовместимостью подразумевают процесс, изменяющий первоначальные химические, физические и фармакодинамические свойства лекарственных препаратов и приводящий к ухудшению их качества. Пользуясь диаграммами состояния, можно предусмотреть и устранить несовместимость физическую (отсыревание порошков, расслоение эмульсий) и несовместимость химическую (взаимодействие между компонентами с образованием новых соединений). Установлено, что физическая несовместимость связана с образованием эвтектики. Эвтектические смеси образуют анестезин с резорцином, антипирин с фенацетином, ацетилсалициловая кислота с амидопирином и др. Отсыревание наблюдается уже в момент приготовления лекарственных форм. Это объясняется тем, что температура плавления эвтектической смеси значительно ниже температур плавления чистых компонентов. [c.92]

Эти реакции являются фармакопейными и отличают анальгин от антипирина и амидопирина. ГФ X допускает содержание в препарате примесей тяжелых металлов и мышьяка в пределах эталонов и не допускает примеси аминоантипирина. [c.309]

Ацетоуксусный эфир применяется в промышленности для получения многочисленных пиразолоновых красителей, лекарственных препаратов, например антипирина, пирамидона и др., а также при синтезе различных веществ для научных целей. [c.333]

Антипирин — фармацевтический препарат, мелкие кристаллы белого цвета. Можно Использовать бракованный фармацевтический препарат. [c.165]

ПИРАЗОЛ (1,2-диазол) СзН4Ы2 - бесцветные кристаллы, горькие на вкус, С запахом пиридина т. пл. 70° С, хорошо растворяются в воде, бензоле, спирте. П.— пятичленный гетероцикл с двумя атомами азота, слабое основание. Ядро П. обладает ароматическим характером (легко нитруется, сульфируется), устойчив к окислению. П. и его производные получают из гидразина и его производных с Р-дикарбонильными сое-дннениями. Широко применяются красители и лекарственные препараты на основе некоторых производных П., так называемых пиразолонов. Например, пиразолоновые красители, используемые в цветной фотографии, антипирин, анальгин, пирамидон (амидопирин) — в медицине. [c.190]

К производным пиразола относятся широко известные препараты, в основном анальгетического действия антипирин, амидопирин, анальгин, бутадион. [c.303]

Изменение метаболической активности печени при снижении ее функций особенно подробно изучено на примере фармакокинетики антипирина. Препарат элиминирует из организма человека в норме почти полностью (около 90 %) за счет метаболического окисления при участии ферментов эндоплазматического ретикулума клеток печени. При различных заболеваниях печени скорость метаболического окисления антипирина снижается, уменьшается метаболический и общий клиренс препарата, увеличивается его Г, 2- Известно, что в среднем величина Тх 2 антипирина снижена у лиц с функциональными нарушениями печени Т, 2 для больных с остры.м гепатитом равна 15,8 ч, с циррозом—20,5, у здоровых— 12,7ч Средние значения клиренса антипирина законо.мерно снижаются с увеличением тяжести заболевания печени, при этом в группе больных циррозом значение Г, 2 равнялось 30 ч. [c.236]

Характерным свойством всех производных пиразола является их способность к окислению (кроме антипирина), причем она различна для каждого препарата и зависит от характера заместителя при углероде в положении 4. [c.304]

Анальгин — лекарственный препарат из группы антипирина. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. [c.17]

Производные пиразолина относятся к старейшим противовоспалительным и обезболивающим лекарственным веществам. Они синтезированы на основе включения в пиразолиновый цикл ацетанилидной фармакофорной группы (сравн. фенацетин, парацетамол, см. разд. 4.4), проявляющей болеутоляющее и жаропонижающее действие. Ниже представлены примеры синтеза трех препаратов - антипирина (102), амидопирина (105) и анальгина (107), относящихся к группе 1-фенил-2,3-диметил-пиразолин-5-онов и отличающихся лишь строением заместителя при С-4 [c.103]

Растворяют 100 г антипирина в 150 мл воды в стакане, добавляют 15—20 мл концентрированной соляной кислоты, 200— 250 мл 40%-ного формалина, накрывают часовым стеклом и нагревают 3—4 ч на кипящей водяной бане. После охлаждения прибавляют 10— 20%-ный раствор аммиака до появления слабого запаха. Выпавшее основание отфильтровывают, промывают водой и высушивают. Полученный препарат пригоден для аналитических целей. [c.192]

Интересна история открытия лечебных свойств антипирина и его производных. В 80-х годах прошлого столетия Л. Кнорр, изучая один из продуктоа конденсации ацетоуксусного эфира с фенилгидразином, ошибочно принял его за производное гидрированного хинолина. Полагая, что это вещество имеет свойства хинина, он решил испытать его в качестве лечебного препарата, а для улучшения растворимости обработал его иодистым метилом. При испытании было обнаружено жаропонижающее действие препарата, после чего он был введен в медицинскую практику под названием антипирин . Это открытие вызвало большой интерес к производным пиразолона как к медицинским препаратам. [c.603]

Отечественные исследователи установили, что в качестве источника азота и углерода микроорганизмы могут использовать пирамидон или антипирин, сильно разрушая молекулы этих веществ. Вульгарный протей за сутки роста на средах, содержащих до 0,5 % пирамидона, разрушает его более, чем наполовину [18, 38]. Ферменты некоторых микроорганизмов способны переводить крахмал таблеток в моносахариды, органические кислоты и другие соединения, которые изменяют pH среды. Особенно интенсивно влияют на изменение кислотности среды дрожжеподобные и плесневые грибы, что в свою очередь способствует разрушению гликозидов, алкалоидов, витаминов в лекарственных формах [14]. Интенсивность разрушения вспомогательных веществ, сырья и лекарственных препаратов зависит от уровня их контаминации, влажности, температуры окружающей среды. [c.521]

Высокая биологическая активность некоторых производных пиразола была открыта еще в конце прошлого столетия. Ряд таких производных нашел применение в медицинской практике. Это широко известные лекарственные препараты антипирин, анальгин, амидопирин, бутадион и др. Проводятся интенсивные исследования по изысканию среди производных пиразола эффективных пестицидов. [c.567]

Токсикологическое значение и метаболизм. Отравления антипирином наблюдаются в связи с широким его применением в качестве лекарства. При повышенной чувствительности могут возникать смертельные отравления при приеме лечебных доз препарата. [c.237]

Производным пиразолина является пиразолон, содержащий кетонную группу. Ядро пиразолона лежит в основе молекул ценных медицинских препаратов — антипирина и амидопирина [c.393]

В. М. Родионов совместно с сотрудниками разработал методы получения многих лекарственных веществ, в основе строения которых лежат азотсодержащие гетероциклические кольца (препараты морфина, кодеина, теобромина, атропина, стиптицина, пирамидона, антипирина и другие), и организовал затем их производство. [c.312]

Другую группу важных фармакологических препаратов получают конденсацией эфиров оксокислот с фенилгидразином, например феназон (антипирин) из ацетоуксусного эфира. При этом, сначала получается фенил-гидразон, который путем внутримолекулярного гидразинолиза сложноэфирной группы преобразуется в гетероцикл. Метилирование образовавшегося пиразолона дает феназон [c.98]

ФЕНИЛГИДРАЗИН С НвЫНЫНз — маслянистая жидкость с неприятным запахом, т. кип. 243,5° С малорастворим в воде, хорошо — во многих органических растворителях. При нагревании выше 300 С Ф. разлагается с образованием С,Не, СвН ЫНг, N2 и NHз. Легко реагирует с веществами, содержащими карбонильную группу, образуя фенил-гидразоны. Последние используют для идентификации альдегидов и кетонов. Ф. применяют для синтеза красителей, лекарственных препаратов (амидопирина, антипирина и др.), в виде производных для качественного и количественного определения карбонильных соединений. Ф.— ядовит, вызывает экзему. [c.260]

Кетопроизводное пиразолина—1-фенил-пиразолон-5 лежит в основе молекул антипирина, амидопирина и анальгина дике-топроизводное пиразолидина — 1-фенил-пиразолидиндион-3,5 — составляет структуру препарата бутадиона. [c.303]

П. и его производные-промежут. продукты в синтезе лек. препаратов (гл. обр. на основе 5-пиразолонаамидопирин, антипирин) и пестицидов красители для цветной фотографии, орг. люминофоры. [c.522]

Ф,- исходный продукт в произ-ве азокрасителей, лек. препаратов (напр., антипирина, амидопирина). [c.66]

Растворяют 5 г антипирина в небольшом объеме воды, добавляют 2 мл концентрированной соляной кислоты и 2 мл свежеперегнанного масляного альдегида (СН3СН2СН2СНО М 72,10 бесцветная жидкость с острым запахом /кип= = 74,78 °С). Смесь нагревают на кипящей водяной бане 30 мин, после чего разбавляют водой до 200 мл и нейтрализуют аммиаком (1 1) до слабого запаха. При этом выделяется масляная жидкость, которая быстро кристаллизуется кристаллы отфильтровывают с отсасыванием и промывают водой. Полученный диантипирилпропилметан перекристаллизовывают из метанола или этанола. Получают препарат с /пл = 155-ь156°С. Выход количественный. [c.136]

Современная научная фармация отказалась от прежнего понимания вспомогательных веществ как индифферентных фор-мообразователей. Вспомогательные вещества, будучи своеобразной матрицей действующих веществ, сами обладают определенными физико-химическими свойствами, которые в зависимости от природы лекарственного вещества и условий получениЯ и хранения лекарственной формы способны вступать в более или менее сложные взаимодействия как с препаратами, так и с факторами внешней среды, например с межтканевой жидкостью, содержимым желудочно-кишечного тракта и т. д. Строга говоря, любые вспомогательные вещества не являются индифферентными в том смысле, какой обычно вкладывается в эта выражение, и практически во всех случаях их применения так или иначе воздействуют на систему лекарственное вещество — макроорганизм. В зависимости от фармакотерапевтического случая и композиции лекарства так называемые вспомогательные вещества могут выполнять роль действующих лекарственных веществ и, наоборот, вещества, обычно считающиеся лекарственными веществами, — функцию вспомогательных. Так, типичное вспомогательное вещество маннит в виде сиропа выполняет функцию действующего вещества, обеспечивая слабительный эффект. В то же время такие лекарственные вещества, как витамин Е, уретан, антипирин, амидопирин и хинин, в соответствующих лекарственных формах выполняют роль типичных вспомогательных веществ в качестве антиокислителей (витамин Е) или применяются для увеличения растворимости и длительности действия ряда препаратов (уретан, амидопирин, антипирин, хинин). Все это указывает на достаточную условность градации вспомогательных и действующих веществ. [c.17]

Фснилмстилпиразолон является, кроме того, чрезвычайно важным исходным веществом прн производстпе фармацевтических препаратов (антипирин, пирамидон и др.). [c.119]

Вместо оксихинолина можно применять антипирин . В этом случае пользуются током окисления иодид-иона при +0,44 в (Нас. КЭ) и титрование Ъедут на фоне 2,5 М серной кислоты. Эта методика пригодна для определения висмута в сплавах, содержащих кадмий и свинец, мышьяк и сурьму, а также в фармацевтических препаратах, поскольку титрованию не мешают различные органические соединения. [c.187]

Антипирин долго применялся как жаропонижающее средство, пока не были получены более эффективные жаропонижающие и болеутоляющие препараты, например, -СНз амидопирин (пирамидон), аналь- СН 80 Ма Синтез амидопирина через ключевой 4-аминоантипи-рин показан выше Анальгин получают действием на последний формальдегидом и КаНЗОз с последующим метилированием диметилсульфатом Метилирование окси-формы 3-метил-1-фенилпиразо-лона-5 диазометаном дает 0-метилпроизводное [c.922]

Анальгин, или 1-фенил-2,3-диметил-5-пиразолон-4-метиламино-М-метиленсульфит натрия, является лучшим лекарственным препаратом среди соединений пиразолонового ряда. По интенсивности и быстроте действия он превосходит антипирин и пирамидон [c.570]

Амидопирин (пирамида н), 4-днметиламиноантипирин — важный лекарственный препарат, обладающий наряду с жаропонижающим также и антиневралгическим действием. Для его получения антипирин переводят с помощью азотистой кислоты в 4-нитрозопроизводное. Последующее восстановление дает 4-аминоанти-пирин, который при метилировании превращается в пирамидон [c.479]

Микрохимическое определение антипирина. По Tunmann у к реакциям идентификации, ведущим к безукоризненному выделению кристаллов, следует отнести образование нитрозоантипирина и феррипирина. Для нитрозоантипириновой пробы Т и п m а п п дает следующий способ. Исследуемый препарат смачивают каплей воды, смешивают с одной каплей Ю / -го раствора нитрита натрия и затем прибавляют каплю ледяной уксусной кислоты. Появляется и без нагревания зеленое окрашивание. Зеленый раствор принимает постепенно по краям слабое красноватое окрашивание, причем выпадают голубовато-зеленые, сильно преломляющие, дихроичные кристаллы, которые скорее узнаются по цвету, чем по форме. [c.387]

Мигренин — препарат, состоящий из смеси антипирина (85 ч.), коффеина (9 ч.) и лимонной кислоты (6 ч.). Он представляет собою белый кристаллический порощок, растворяющийся в 2 ч. воды. Раствор имеет кислую реакцию. [Растворяется также в спирте.] Точка плавления неотчетливая и лежит между 105—110°. [c.391]

Взаимодействие дикетена с фенилгидрази-н о м. 1-Фенил-3-метил-5-пиразолон в качестве промежуточного продукта применяется в производстве синтетических красителей и для синтеза жаропонижающих химико-фармацевтических препаратов— антипирина, амидопирина и анальгина. [c.137]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология