Метаболой

Морфин-6-глюкуронид (М6Г) — активный метаболит героина (1], чье анальгетическое и токсическое действие проявляется,jw при клиническом применении м( фина (см. ранее). В табл. 6 приведены значения концентрации М, МЗГ и М6Г в сыворотке крови двадцати героиновых наркоманов и для десяти случаев смерти от передозировки героина. Содержание М6Г в фатальных случаях выше, чем для [c.28]

МАМ — единственный метаболит, свойственный только героину, и поэтому является маркером употребления героина и отличия от потребления морфина или кодеина. Кроме того, количество 6-МАМ в моче может указывать на недавний (в течение 24 чов) прием героина. Полужизнь в плазме Т(1/2) 6-МАМ составляет 38 мин (для ДАМ [c.28]

Начиная с 2 мин в слюне определяется метаболит 6—МАМ, максимальная концентрация которого для курения 640—3577 иг/мл (2 мин) и для.ВВ 18-141 нг/мл (2--10 минХ соответст венно. Дал е содержание 6-МАМ,резко падает и, начиная с 0,5-6 ч при курении и 1-4 ч при ВВ, он не детектируется. [c.30]

Что представляет собой цикл лимонной кислоты Какой метаболит поступает в этот цикл и какие соединения углерода выходят из него Что происходит при этом с атомами водорода [c.344]

Основной метаболит пропранолола. [c.187]

АКТИВНЫЙ МЕТАБОЛИТ ГЕРОИНА -МОРФИН-6-ГЛЮКУРОНИД [c.28]

Второй важный метаболит, выводимый с мочой, МЭ [3 . В пробах мочи наркоманов ( уличные пробы, п -= 13, дозы — неизвестны, способы введения ВВ и ИН) концентрации МЭ 8,2-559,0 (среднее 151), кокаина 0-58,2 (среднее 16,2) мкг/мл. [c.91]

Индикатор недавнего использования марихуаны — обнаруженный в моче метаболит 8р,П-ди-ОК-дельта-9-ТГК, который появляется в первые несколько часов после приема. [c.132]

В очень малых количествах (минорный метаболит) образуется [c.155]

Дезалкилирование азота боковой цепи (метаболит I). [c.165]

Окислительное дезаминирование (метаболит V). [c.165]

В переносе энергии принимают участие еще две другие молекулы, с которыми следует познакомиться, прежде чем перейти к рассмотрению цикла лимонной кислоты. Одной из них является никотинамидадениндину-клеотид (НАД), структура которого показана на рис. 21-22. Эла молекула напоминает АТФ, так как тоже содержит адениновую группу, рибозу и фосфатную группу. Однако важнейшей частью НАД является никотиновое кольцо, которое может попеременно восстанавливаться и окисляться. Эта молекула является окислительно-восстановительным переносчиком энергии. Когда какой-либо метаболит окисляется на одной из стадий цикла лимонной кислоты, окисленная форма никотинамидадениндннуклеоти-да, НАД , может присоединить два атома Н и восстановиться с образованием НАД Н и Н . Другим важным переносчиком энергии является флавинадениндинуклеотид (ФАД). который восстанавливается в ФАД Н2. Оба этих переносчика энергии питают последнюю производственную линию биохимической фабрики запасания энергии, завершающ ю окислительный цикл дыхательной цепи. Она представляет собой четырехстадийный процесс, в котором принимают участие ферменты-цитохромы и происходит повторное окисление восстановленных переносчиков энергии НАД Н и ФАД Н2. В этом процессе кислород восстанавливается до воды, а выделяющаяся энергия запасается в молекулах АТФ. Каждый раз, когда происходит повторное окисление восстановленной молекулы-переносчика энергии, выделяемая при этом окислении энергия запасается путем синтеза нескольких молекул АТФ. [c.328]

Основной метаболит МОРФИН-З-ГЛЮКУРОНИД является основной фармакологически неактивной формой выведения морфина. МОРФИН-6-ГЛЮКУРОНИД — фармакологически активен. Соотношение свободного и конъюгированного морфина в моче в период 1-2 ч после приема 1 3, а в интервале 9-72 ч 1 17 [36 Соотношение морфин-З-глюкуроннд морфин-б-глюкуронид составляет примерно 7 1 в моче и 3 1 в сыворотке крови [1]. Эти метаболиты имеют различные времена полужизни в плазме, Т 1/2) дли МЗГ составляет 16,8, а для М6Г — 6,0 [30], что отражает различие в скорости элиминирования. Элиминирование МЗГ протекает горайДо медленнее, чем М6Г. [c.19]

МОРФИН-6-ГЛЮКУРОНИД (М6Г) -активный метаболит морфина, превышает анальгетнческую активность морфина в 4 раза. При дозе 1 мг М6Г вьззываемое им анальгетическое действие длится более 7 ч. Концентрация МБГ в плазме превышает концентрацию морфина в 4—6 раз при оральном приеме (1 . [c.22]

Диацетилморфин быстро метаболиаируется в крови до 6-МОНО-АЦЕТИЛМОРФиНА (6-МАМ), за —12 мин биотрансформация проходит полностью. Далее 6-МАМ быстро покидает кровяное русло и деацетилируется (в основном в печени и частично в мозге) медленно до морфина, так что превращение заканчивается в течение нескольких часов. Период полувыведения из плазмы Т( /2) 38 мин. Морфин кон-ьюгируется, превращаясь, главным образом, в неактивный метаболит МЗГ и в меньшей степени в активный М6Г. [c.24]

Соотношение свободного и конъюгированного морфина около 1 9. При внутривенном введении 200 мг героина максимальная конЕен-трация в плазме через I мин составляет (нг/мл) ДАМ — 1490, 6-МАМ — 34Ш, за 2 мин эти значения уменьшаются до 814 (ДАМ) и 1887 (6-МАМ) нг/мл [6]. Спустя 6 мин концентрация морфина максимальна и составляет 166 нг/мл. Конъюгаты морфина достигают максимального содержаний спустя 15 мин после введения преобладающий и долгоживущий метаболит МЗГ — 3850 и активны й М6Г [c.24]

МЕТАБОЛИТ ЭКГОНИН - НОВЫЙ МАРКЕР УПСУГРЕБЛЕНИЯ КОКАИНА [c.93]

ДИАЦЕТИЛМОРФИН (ДАМ)-липидорастворимое про-лекарство , обеспечивающее доставку (за 10-15 сек после внутривенного введдения) и накопление 6-МАМ и МОРФИНА в ткани мозга. 6-Моноацетил морфин — основной метаболит героина, посредством кото- [c.26]

В некоторых случаях, несмотря на высокие концентрации МАФ в крови и моче, метаболит АМФ не обнаруживается. Ниже приведено описаиие четырех таких случаев [25]. [c.69]

Для внутривенного введения (ВВВ) используется раствор кокаина гидрохлорида в воде нли физиологическом растворе. Начало действия через 0,5-2 мин. Для дозы 100 мг получены следующие значения (п - 3) [24] максимальная концентрация кокаина в плазме достигается через 5 мин и составляет в среднем 1390 нг/мл (интервал 1080—1820 нг/мл), через 5—6 ч концентрация снижается до примерно 50 нг/мл. Метаболит БЭ появляется в плазме через 5 мим, достигает через 60 мии максимального уровня 800 нг/мл и затем сохраняет это значение в течение 2—4 ч. В результате последующего медлен-н ого уменьшения концентрация БЭ в плазме через 24 ч после ВВВ составляет в средием 100 нг/мл (интервал 90-160 мкг/мл). [c.86]

Основной продукт выведения — неактивный метаболит ТГК-кис-лота в виде моноглюкуронида и, возможно, диглюкуронида, хотя, по некоторым данным, фенольная группа ТГК-СООН конъюгированию не подвергается ТГК-СООН присутствует также в молоке кормящих матерей, организме новорожденных, волосах и слюне потребителей препаратов, содержащих ТГК- Интервал общей концентрации ТГК-СООН в моче (среднее значение для более 200 проб мочи курильщиков марихуаны) от 5 до 580 нг/мл. [c.125]

Слюна по некоторым критериям является лучшей биологической матрицей для судебно-химического анализа при доказательстве факта недавнего потребления ТГК-содержащих продуктов. Отбор слюны осуществляется просто и быстро, исключается возможность инвазии. Концентрации активных веществ в слюие после приема обычных доз ТГК 5—20 мг достигают 1000 нг/мл, т.е. значительно превосходят величины, получаемые при анализе крови, и, кроме того, коррелируют с динамикой психотропных эффектов в отличие от данных, полученных при анализе мочи, пота или волос. Через 3-4 ч концентрация ТГК в слюне уменьшается примерно до 50 нг/мл 28]. Контролированный прием ТГК, КБН и КБД по 5 мг в этиловом спирте орально показал [19], что через 1 ч содержанке в слюне (4,5 мл) составляет 135,1 178,3 и 157,7 нг/мл, соответственно. Через 3 ч концентрация каннабиноидов падает до 20—35 нг/мл, а через 4 ч — ни один иэ них не детеетируется. Неидентифицированный метаболит появляется также в пределах 1—3 час после приема смеси. [c.129]

В общем случае при употреблении марихуаны 2 раза в неделю метаболит ТГК-СООЙ может быть обнаружен в моче в течение 1—3 дней при пороговом уровне детектирования 100 иг/мл. При хроническом потреблении этот срок может продлеваться до недели или даже дольше 1251. [c.133]

После приема I мкг/кг ЛСД концентрация неизмененного Л Д в моче через 22 ч составила 0,15 нг/мл, я через 48 ч — всего 0,1 нг/ мл (табл. 2). По данным, полученным при изучении действия ЛСД на лабораторных животных[1в (макаки-резус), 24—39% дозь выводится с мочой за 48 ч и 15—19% — с калом. При этом на каждый метаболит приходится не более 1—3% дозы. Интервал концентрации ЛСД в клинических пробах мочи (31 пр<йа) 0,21-0 96 иг/мл [9]. В 23 пробах присутствует ИЗО-ЛСД в количестве от 0,01 до 5,43 нг/мл. Содержание ЛСД в моче при приеме галлюциногенных доз 100 мкг 1 20 нг/мл в период до 24 ч после введения [17 . [c.149]

В волосах наркоманов, употреблявших РСР, определены РСР в концентраиин 0,33-14 нг/мг, метаболит 4-ОН-пип-РСР - 0,02-Ю,12 нг/мг, шрс с-4-ОН-цикло-4-ОН-пип-РСР 0,09-0,45 нг/мг [14). Пос- [c.157]

Гидроксилирование ароматического кольца (метаболит VI). Второй идет с окислением метилендиокси-заместителя и образованием соответствующих 3,4-метокси- и/или гидроксн-замещенных фе-нилалкиламинов (метаболиты II-1V). Аналогичный процесс идет и с участием метаболитов I (VII, VIII) и метаболитов V (IX, X). Гидроксилированные метаболиты далее конъюгируются с образованием глюкуронидов и сульфатов. [c.165]

Основные метаболиты МДМА и МДЕА — 4-гидрокси-З-метокси-производные(1П на схеме). Деалкилированиый метаболит МДА образуется в меньшем количестве. [c.165]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология