Аналоги нуклеозидов

Этот препарат был разработан с целью избирательного воздействия на конечную стадию синтеза пуринов, которая специфична для лимфоцитов. пролиферируюших в ответ на антигенную стимуляцию. Таким образом, в отличие от азатиоприна и других аналогов нуклеозидов он не ингибирует функцию ферментов, репарирующих повреждения ДНК, и не включается в ДНК как ложный аналог пуринов. Микофенолат быстро гидролизуется in vivo с образованием активного метаболита — микофеноловой кислоты. [c.407]

Хотя эта глава входит в серию глав, посвященных органической химии, тот факт, что она появляется в разделе, озаглавленном Нуклеиновые кислоты , означает, что в основном материал в ней будет рассматриваться таким образом, что специальные синтезы и получение многих аналогов нуклеозидов упоминаться не будут, если они не представляют непосредственный интерес для читателя, работающего в области химии нуклеиновых кислот. Поскольку как предмет изучения нуклеиновые кислоты охватывают исключительно много отдельных дисциплин, то в настоящей главе важнее выделить те аспекты химии многих известных антибиотиков и других антиметаболитов, которые являются нуклеозидами, чем перечислять многочисленные соединения с гетероциклами, включающими все возможные положения атомов азота, и содержащие углеводные остатки различной конфигурации, получение которых зачастую было вызвано лишь научными интересами исследователей, и которые зачастую не имеют особо интересных биологических свойств. [c.68]

Подобные искусственные мутации можно было бы использовать в химиотерапии вирусов, вводя в среду неприродные аналоги нуклеозидов. В самом деле, уже имеются данные об устойчивости к действию вирусов некоторых растений, которым привит синтетический аналог гуанина — азагуанин. Последний может внедряться в нуклеиновые кислоты живых организмов. [c.261]

В этом разделе приводится разнородный набор реакций, которые можно рассматривать как химические реакции нуклеозидов. Однако такое объединение имеет ряд достоинств, в особенности потому, что здесь упор делается на синтез аналогов нуклеозидов. [c.95]

Множество 5-замещенных пиримидиновых нуклеозидов проявляют отчетливую антивирусную активность в культурах клеток млекопитающих и на экспериментальных животных. В этом разделе будут рассмотрены синтезы и свойства таких соединений и в ходе этого рассмотрения будут обсуждены многие вопросы химии пиримидиновых нуклеозидов. Будет оценено потенциальное применение аналогов нуклеозидов в медицине. [c.119]

В настоящ ее время расширяется область практического использования нуклеотидов в различных сферах народного хозяйства, растет интерес к созданию и разработке лекарственных форм производных нуклеозидов и нуклеотидов, которые становятся эффективными средствами метаболической терапии, в медицине широко используются производные аденозина, АТФ, а также синтетические аналоги нуклеозидов. Перспективно используются некоторые пуриновые нуклеотиды в пищевой промышленности, они способны улучшать вкусовые свойства продуктов питания. Остановимся более подробно на строении, синтезе и метаболизме нуклеотидов и нуклеозидов. [c.417]

Циклонуклеозиды широко применяются для синтеза аналогов нуклеозидов с модифицированным гетероциклическим ядром и остатком моносахарида " - в. [c.428]

В течение ряда лет делались многочисленные попытки разработать точную раннюю диагностику герпетических энцефалитов без биопсии однако действительно надежного метода нет до сегодняшнего дня. Недавно был предложен интересный метод введения меченого радиоактивного аналога нуклеозида, который должен накапливаться в клетках, зараженных HSV, в результате активности вирусной тимидинкиназы [161]. [c.101]

Другие аналоги нуклеозидов [c.113]

Большинство этих препаратов действуют по тому же принципу, что и антиметаболиты. Сюда относятся прежде всего аналоги нуклеозидов, замещенные в гетероциклическом основании, или в сахарной части молекулы. Наиболее важными веществами этой группы являются, например, виразол, производное-о-рибозы, и иод-доксин, соединение 5-иодурацила с 2-дезокси-о-рибозой. [c.321]

К прир. N-Г. относятся нуклеозиды, нуклеотиды, нуклеиновые к-ты, гликопротеины, нек-рые смешанные биополимеры, в к-рых гликозидная связь соединяет углеводные и пептидные цепи через амидный атом N остатка аспарагина. Многие N-Г. и структурные аналоги нуклеозидов, являясь антиметаболитами нуклеозидов, обнаруживают высокую физиол. активность и используются в кач-ве лек. препаратов, напр, фторафур, цитарабин. [c.577]

Основные направления исследований в области нуклеозидов с годами существенно изменились. Первоначально основное внимание уделялось доказательству структуры природных соединений, получаемых из гидролизатов нуклеиновых кислот. И хотя этим вопросам еще уделяется определенное внимание в связи с изучением многочисленных модифицированных нуклеозидов, найденных в тРНК, чаще целью исследования является синтез некоторых потенциальных антибиотиков или аналогов нуклеозидов, которые предположительно будут иметь медицинское применение. Констатируя это изменение в направленности работ на недавно состоявшемся Симпозиуме по химии, биологии и клиническому использованию аналогов нуклеозидов было отмечено, что в последующие 25 лет достижения в области нуклеозидов и нуклеотидов внесут существенный вклад в основные разделы медицины. [c.70]

Методы получения нуклеозидов, отличные от реакций прямой конденсации, наверняка будут часто находить применение или как способ доказательства структуры, или как метод получения аналогов (часто аза- или дезазануклеозидов). Мы не намерены детально описывать все значительные примеры синтезов аналогов нуклеозидов, и нижеследующее обсуждение, вероятно, имеет больше исторический, чем практический интерес, хотя основные фундаментальные методы синтеза охвачены и некоторое внимание уделено современным методам, полезным для крупномасштабных синтезов. Необходимо, однако, помнить, что в настоящее время большинство природных нуклеозидов и многие аналоги синтезируют прямой конденсацией гетероциклического основания с углеводом. [c.89]

Производные урацила можно получить при взаимодействии первичных аминов с 3-этоксиакрилоилизоцианатами [182]. Этот метод особенно важен при использовании сложных аминов и в последние годы нащел применение в синтезе, например, карбоциклических аналогов нуклеозидов как потенциальных антивирусных агентов [183]. Циклизация промежуточно образующихся продуктов взаимодействия аминов с изоцианатами возможна в присутствии как кислот, так и оснований, и, кроме того, этот метод может бьггь использован в синтезе производных тиоурацила. [c.289]

Аналоги нуклеозидов (обзоры, посвященные лекарственным препаратам этого типа, см. [8, 9]). Логической отправной точкой для поиска лекарственных препаратов для борьбы с онкологическими и вирусными заболеваниями может служить структура ДНК. Одним из подходов к решению этой проблемы может быть исследование использования аналогов нуклеозидов ДНК. Фрагменты ДНК состоят из гетроцикла (пурина или пиримидина), связанного [c.14]

Азатиоприн, катаболизируемый in vivo в 6-меркаптопурин, успешно применяется при трансплантации органов в качестве агента, подавляющего реакцию иммунологического отторжения. В течение нескольких лет изучалась антивирусная активность целой серии аналогов нуклеозидов. Один из них— [c.13]

Аналоги нуклеозидов (например, видарабин, ацикловир) Фосфономуравьиная кислота [c.90]

Некоторые аналоги нуклеозидов (например, рибавирин) проявляют in vitro антагонизм по отношению к противовирусному действию зидовудина, что делает нежелательным их сочетание. [c.380]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология