Фосфорорганические биологическая активность

Фосфорорганические соединения очень реакционноспособны в плане биологической активности. [c.217]

Среди пестицидов фосфорорганические соединения занимают особое место. Это — вещества с выраженной биологической активностью. В самых ранних исследованиях по токсикологии этого сравнительно нового класса химических веществ были отмечены высокая токсичность многих из них для человека и животных, исключительно легкое проникновение в организм через кожу. Вскоре после широкого применения отдельных представителей этих соединений в сельском хозяйстве возникли многочисленные отравления, которые довольно часто были связаны с попаданием их на кожу. Именно эти соображения, а также физико-химические свойства и характер действия фосфорорганических соединений на организм теплокровных послужили причиной выбора их в качестве объекта специальных исследований. [c.7]

Хлориды фосфора, РОСЬ и -РНз применяют для синтеза различных фосфорорганических соединений, которые обладают биологической активностью и поэтому используются как лекарственные средства и для борьбы с сельскохозяйственными вредителями. [c.424]

Так как термоионный детектор обладает наивысшей чувствительностью к фосфорсодержащим соединениям, он получил название фосфорного. Применяется этот детектор главным образом для анализа фосфорорганических пестицидов, инсектицидов и ряда биологически активных соединений. [c.189]

Фосфорилирование элементным фосфором органических соединений является одним из наиболее удобных и перспективных путей формирования связи С-Р и синтеза фосфинов и фосфиноксидов - ключевых объектов в химии фосфорорганических соединений, на основе которых созданы и создаются эффективные лиганды для дизайна катализаторов нового поколения, в том числе, для энантиоселективных процессов антипирены экстрагенты редкоземельных и трансурановых элементов строительные блоки и исходные материалы для получения биологически активных препаратов медицинского и сельскохозяйственного назначения Однако до недавнего времени работы по изучению прямых реакций элементного фосфора с органическими соединениями проводились недостаточно эффективно и систематически, и главное, не привели к практически значимым результатам, поскольку для активации элементного фосфора (особенно в случае красного фосфора) требовались жесткие, нетехнологичные условия (высокие температура и давление, использование дорогих активаторов и др.) [c.161]

Несмотря на отмеченные недостатки термоионного детектора, заключающиеся в резкой зависимости чувствительности от многих параметров, этот детектор получил довольно широкое распространение, главным образом потому, что он обладает высокой чувствительностью к фосфорорганическим веществам. Поэтому наибольшее применение он нашел в анализе пестицидов, инсектицидов и других биологически активных веществ. Для определения других классов элементорганических соединений ДТИ использовался в меньшей степени, но в литературе имеется немало примеров его применения, в основном, как селективного детектора на азот- и галогенсодержащие соединения. В настоящее время различными техническими средствами достигнута необходимая стабильность работы ДТИ, что способствует его широкому использованию. [c.70]

Основу фактического материала составляют результаты изучения отдельных фосфорорганических соединений, используемых в качестве пестицидов. Они касаются этиологии, патогенеза и профилактики интоксикаций при поступлении через кожу конкретных представителей этого класса соединений. Изученные вещества по своим свойствам (высокая биологическая активность, специфический механизм действия) явились исключительно удобной моделью для установления некоторых общих закономерностей. На примере фосфорорганических соединений оказалось возможным разработать некоторые методические подходы, выяснить особенности всасывания ядов в организм через кожу, обосновать необходимость совершенствования практики гигиенического нормирования с учетом поступления веществ этим путем и решить ряд других вопросов, имеющих не только частное значение. [c.3]

Следует заметить, что большинство биосенсоров разработаны для контроля за содержанием биологически активных веществ и лекарственных препаратов in vivo. В меньшей степени они применяются для контроля за содержанием токсичных веществ в объектах окружающей среды. В этом плане интерес представляют в основном холинэстеразные биосенсоры, прежде всего для определения фосфорорганических соеданений С аналитической точки зрения биосенсоры можно разделить на две группы. [c.292]

Одним из самых первых органических соединений фосфора, получившим большое распространение в качестве инсектицида, был паратион . Уходящей группой здесь является стабилизированный резонансом п-нитрофенолят-анион, что сообщает молекуле ацилирующие свойства. Таким образом, фосфорорганические инсектициды в отличие от хлоруглеводородов содержат группировку, обусловливающую их биологическую активность (токсофор) остальная часть молекулы (Ь) обладает подходя- [c.481]

Исследования в области химии фосфорорганических соединений были начаты свыше 100 лет назад, однако широкое практическое применение они получили лишь после второй мировой войны. Особенно широко в настоящее время применяются фосфорорганические соединения как средства борьбы с вредителями сельского хозяйства. Из фосфорорганических соединений биологической активностью обладают производные органических кислот фосфора [c.383]

ДТИ применяют в основном для качественного и количественного анализа соединений, содержащих атомы Р, Ы, С1, Вг, I, часто с использованием показаний двух и более детекторов. ДТИ используют для газохроматографического анализа хлорированных и фосфорорганических пестицидов, инсектицидов и ряда биологически, активных соединений. Так как ДТИ обладает наивысшей чувствительностью к фосфорсодержащим соединениям, наибольшее применение он нашел именно для анализа этих соединений. ДТИ был применен также для детектирования азотсодержащих соединений, причем подбор экспериментальных параметров позволил увеличить чувствительность детектора к этим соединениям на 2—3 порядка по сравнению с ДПИ. [c.183]

Интерес к таким радикалам обусловлен, во-первых, тем обстоятельством, что фосфорорганические соединения обладают широким спектром биологической активности (противоопухолевой, антихолинэстеразной, холинолитической и т. д.). Во-вторых, модификация фосфорорганических соединений нитроксильными радикалами может привести к радикалам, которые могут использоваться в качестве спиновых меток для изучения ферментов и нуклеиновых кислот [6—8] или как лекарственные вещества [9—161. Большинство этих радикалов представляет собой эфиры иЛи амиды кислот трех- и пятивалентного фосфора [2, 4,14]. Однако собственно фосфорорганическим радикалам, в частности с атомом фосфора при гетероцикле нитроксила, посвящено очень мало работ [17—19]. [c.93]

В данной работе мы рассмотрели методы синтеза, структуру, спектры ЭПР и биологическую активность фосфорорганических нитроксилов трех- и пятивалентного фосфора, как известных, так и синтезированных нами. [c.93]

Изучение алкилирующей способности органических соединений фосфора важно не только с целью использования их в качестве алкилирующих агентов в органическом синтезе. Часто алкилирование является причиной ряда побочных реакций при получении биологически активных препаратов, основой процессов, приводящих к тион-тиольной изомеризации эфиров тиокислот фосфора, причиной термической неустойчивости и отсутствия стабильности при хранении фосфорорганических инсектицидов. [c.131]

Основной причиной биологической активности фосфорорганических соединений (ФОС) типа (К)2Р(0)Х, где X — электроотрицательная группировка, является их способность инактивировать холинэстеразу (ХЭ) и таким образом прекращать гидролиз ацетилхолина. В настоящее время это доказано в отношении действия ФОС на функции нервной системы как позвоночных животных, так и насекомых (инсектицидное действие) [1--4]. Веете факты, которые будто бы противоречили этой точке зрения, постепенно находят объяснение главным образом в раскрытии особенностей поведения ФОС в живом организме (проникание, распределение, расиад, активация, выведение и т. д.). [c.424]

В настоящей работе изучались новые синтетические фосфорорганические соединения в целях выявления биологически активных веществ и установления связи между их действием и химическим строением. [c.437]

Из многочисленных литературных данных известно, что биологическая активность и высокая токсичность фосфорорганических соединений объясняются их способностью инактивировать фермент холинэстеразу. Однако за последние годы имеется ряд работ, которые указывают на наличие у фосфорорганических соединений действия на организм, не связанного с их антихолинэстеразными свойствами. [c.500]

Среди соединений фосфора особое место принадлежит фосфорорганическим соединениям. Большинство их об-.ладает биологической активностью. Поэтому одни фос-форорганические соединения используются как лекарства, другие — как средства борьбы с сельскохозяйственными вредителями. [c.241]

С другой стороны, вторжение таких биологически активных веществ, как паратион, параоксон или другие фосфорорганические соединения, может оказывать влияние на биохимические процессы, протекающие в растении. Так, после обработки различных растений паратионом наблюдали более или менее длительное снижение интенсивности транспирации, подавление ассимиляции углекислого газа, усиление дыхания [120, 955] и фосфатаз-ной и пероксидазной активности [511], повышение содержания сахара [511] и важных аминокислот [120]. В обработанном паратионом шпинате было установлено по сравнению с необработанным шпинатом увеличение содержания азота белка, общего сахара, дисахаридов и каротина, а также снижение содержания витамина С (на- 11-18%) [811, 813]. [c.57]

В СССР разработан эффективный электрохимический метод очпстки сточных вод, образующихся в производстве фосфорорга-нических ядохимикатов [21]. Химические и биологические методы непригодны для разрушения фосфорорганических соединений ввиду химической устойчивости и высокой биологической активности последних. [c.276]

Фосфорорганические соединения относятся к наиболее сильным нз известных ядов. Необычайно высокая биологическая активность этих соединений связана с тем, что они полностью подавляют (угнетают) специфический фермент — холинэстеразу, находящийся в организме в очень небольшом количестве. Ввиду большой токсичности фосфорорганических соединений при их производстве большое внимание уделяется технике безопасности. [c.374]

Фосфорорганические инсектициды в отличие от хлорорганических не обладают высокой стабильностью в почве (довольно быстро разлагаются). Поэтому их внесение или проникновение в почву н приводит к продолжительному нарушению ее биологической активности. Тем не менее в течение непродолжительного времени после применения некоторые из фосфорорганических инсектицидов (например, карбофос) могут вызывать значительную гибель дождевых червей и олигохет. Для членистоногих (ногохвосток, клещей) эти инсектициды значительно менее токсичны, чем хлорорганические препараты. [c.51]

Синтетические пиретроиды —новая группа препаратов, синтезированная в последние 20 лет, которые по природе своего действия отличны от широко используемых хлорорганических, фосфорорганических соединений и карбаматов. Инсектициды используются для защиты растений в малых количествах, норма расхода их колеблется от 10 до 100 г/га д.в. Столь низкая норма расхода связана с их высокой биологической активностью. Препараты этой группы отличаются сравнительно низкой избирательностью, многие из них токсичны для пчел и других полезных насекомых. Для птиц и диких животных они средне- или малотоксичны. [c.129]

Можно себе представить, что подобно тому, как во многих случаях до синтетического получения неизвестного соединения мы уже можем достаточно точно предсказать его многие физические и химические свойства, можно будет разработать теоретические предпосылки, позволяющие заранее определять я биологические свойства новых веществ. Однако пока в этом направлении сделаны лишь первые шаги. Для решения подобной задачи особенно важны исследования по глубокому изучению механизма действия различных биорегуляторов. Уже сейчас в некоторых случаях на основе имеющихся сведений удается создавать вещества с высокой биологической активностью. Так, например, изучение механизма действия фосфорорганических инсектицидов, вскрытие первых четких ]закономерностей ях взаимодействия с ферментами, участвующими в обмене холина (холинэстеразы и др.), уже позволило начать направленное создание более эффективных препаратов. [c.137]

Энзиматические методы. В связи с биологической активностью некоторых фосфорорганических соединений для их количественного анализа были использованы энзиматические методы. В качестве энзиматической системы используется холинэстераза. Для подробного ознакомления с этим вопросом читатель отсылается к специальной литературе [c.428]

Общее строение фосфорорганических веществ, обладающих биологической активностью и используемых в качестве пестицидов, выглядит [c.15]

Хлориды фосфора, РООэ и фосфин РНз применяют для синтеза разли<1ных фосфорорганических соединений, которые обладают биологической активностью и поэтому используются как лекарственные препараты и как средства доя борьбы с вредителями сельскохозяйственных культур. [c.421]

Фосфорорганические соединения облгадают высокой биологической активностью. [c.219]

Большинство новейших исследований, проводимых на основе производных оксиндола и направленных на синтез замещенных пирроло[2,3-6]иидолов преследуют своей целью синтез биологически активных соединений. Здесь, прежде всего, выделяются работы по получению таких важных соединений, как физостигмин и его аналоги. Физостигмин - высокоактивный ингибитор холин-эстеразы, использующийся для лечения глаукомы и в качестве антидота при отравлении фосфорорганическими соединениями. Имеются сведения, что физостигмин может оказывать лечебный эффект при болезни Альцгеймера [1, 2]. Эзеролин - главный метаболит физостигмина, обладает морфиноподобным аналь-гетическим действием. [c.108]

Фосфорорганические соединения относятся к наиболее сильным из известных ядов. Необычайно высокая биологическая активность этих соединений связана с тем, что они полностью подавляют (угнетают) специфический фермент — холинэстеразу, находящийся в организме в очень небольшом количестве. Ввиду большой токсичности фосфорорганических соединений при их производстве большое внимание уделяется технике безопасности. Прежде всего должны быть исключены непосредственные контакты работников с этими активными веществами, что успешно достигается полной автоматизацией процесса. Кроме того, на предприятиях необходимо постоянно контролировать содержание фосфорорганических соединений в атмосфере рабочих помещений. Периодическое обследование рабочих, занятых в производстве фосфорорганических соединений, дает возможность сразу нее, при первых, еще не опасных симптомах отравления (чрезмерная возбудимость, подергивание мышц, тошнота, потовыделение) отстранить на время этих людей от работы во вредных цехах. [c.349]

Систематическое изучение биологической активности производных пиримидина показало, что соединения этого класса гетероциклов обладают широким спектром пестицидных свойств. Среди них найдены регуляторы роста растений [488, 501], гербициды [502—514], инсектициды и акарициды [515—520], фунгициды и бактерициды [521—530], антидоты гербицидов и др. Кроме того, производные пиримидина служат полупродуктами для синтеза многих активных фосфорорганических инсектицидов, а также производных карбаминовой кислоты и мочевины. [c.584]

Основные научные исследования относятся к химии физиологически активных соединений и энзимоло-гин. Изучал химию и механизм биологического действия антибиотика циклосерина, создал (1962) новый метод его химического синтеза. Открыл (1964) принцип создания биологически активных антагонистов аминокислот. Разработал (1978—1980) нути создания физиологически активных веществ на основе фосфорорганических соедн-ионпй. Исследовал способы химического регулирования активности ферментов. [c.615]

В органическом синтезе для получения фосфорорганических соединений применяют фосфористый водород, трех- и пятихлористый фосфор, хлорокись фосфора и фосфорные кислоты фосфористый водород при замещении в нем атомов водорода на органические радикалы образует соответствующие алкил-, арил- и т. п. фосфины. Все фосфины сильно ядовиты, неустойчивы, способны воспламеняться на воздухе. Первичные и вторичные алкилфосфи-ны при окислении образуют соответствующие фосфиновые кислоты, а последние путем дальнейшей обработки могут быть превращены в эфиры, ангидриды, галоидоангидриды, амиды, аминоэфи-ры и т. д. Многие из них обладают высокой биологической активностью. Для синтезов органических соединений фосфора в лабораториях широко используют реакцию Арбузова, дающую возможность перейти от триалкилфосфитов к эфирам алкилфосфиновых кислот, содержащих С — Р-связь. Перегруппировка Арбузова лежит в основе получения высокотоксичных инсектицидов [17]. [c.65]

В настоящее время ТИД применяется в основном для качественного и количественного анализов соединений, содержащи.х атомы Р, N. С1, Вг, Т. Одним из наиболее важных применений ТИД является использование его для газо.чроматографического анализа хлорированных и фосфорорганических пестицидов, инсектицидов и ряда биологически активных соединений. [c.132]

Впервые токсическое действие такого рода соединений наблюдали в 1932 г. Ланге и Крюгер [140]. Однако биологической активности этих веществ в широкой научной литературе не было придано особого значения, да она и не находила рационального объяснения. Систематические исследования ( юсфорорганических соединений (ФОС) в связи с поисками эффективных физиологически активных веществ проводились на протяжении многих лет Шрадером, Сондерсом и другими авторами. В фашистской Германии проблема исследований фосфорорганических соединений была тесно связана с созданием высокотоксичных боевых отравляющих веществ (табун, зарин, зоман) [5]. [c.203]

При изучении фосфорорганических соединений были решены некоторые теоретические вопросы изучен механизм образования свободных радикалов (А. Е. и Б. А. Арбузовы) исследована двойственная реакционная способиость многих фосфорорганических соединений, получившая соответствующую интерпретацию и в ряде случаев количественную характеристику (А. Е. Арбузов, М. И. Кабачник, А. Н. Пудовик, И. Ф. Луценко) [49] доказана применимость уравнения Гаммета в химии фосфорорганических соединений [50] открыто явление статистически контролируемой ассоциат-диастереомерии, что приближает возможности познания тонкой стереоснецнфичности биологически активных веществ [51] исследованы особенности Р = К-связи в фосфазосоедипениях (А. В. Кирсанов) [48, с. 137-139]. [c.92]

Сейчас ВЭЖХ стала идеальным инструментом для определения широкого круга термически неустойчивых токсичных соединений, которые не могут быть проанализированы с помощью газовой хроматографии. Множество современных агрохимикатов, включая метилкарбаматы и фосфорорганические инсектициды, различные нелетучие вещества, полимерные композиции и смеси тяжелых органических и биологически активных соединений — вот наиболее подходящие объекты анализа для ВЭЖХ. Обнаружение среди загрязнителей окружающей среды относительно нелетучих высокомолекулярных соединений, с одной стороны, и блестящие перспективы в плане автоматизации пробоподготовки для последующего анализа методом ВЭЖХ, с другой, несомненно сделают этот метод в ближайшем будущем одним из главных в экологической аналитической химии [4—9]. [c.127]

В основе физиологического действия большинства биологически активных фосфорорганических соединений (ФОС) лежит их способность угнетать активность холинэстераз. Можно было бы ожидать, что действие всех ФОС приведет благодаря замедлению ферментативного гидролиза ацетил-холина к накоплению ацетилхолина везде, где он является передатчиком нервного возбуждения с одно11 клетки на другую и, таким образом, к возбуждению всех холинэргических структур. Однако мы теперь хорошо знаем, что в действительности в картине физиологического действия разных ФОС могут быть очень большие различия, причем их нельзя объяснить только разной силой действия различных ФОС на холинэстеразу. [c.403]

Несмотря на отмеченные недостатки термоионного детектора, заключающиеся в, резкой зависимости чувствительности от многих параметров, этот детектор получил довольно широкое распростра-, нение, главным образом, потому, что он обладает высокой чувстви-. тельностью к фосфорорганическим веществам. Поэтому наиболь- шее применение он нашел в анализе пестицидов, инсектицидов и других биологически активных веществ. Для определения других классов элементорганических соединений ТИД использовался [c.78]

Фосфорорганические инсектициды и акарициды отличаются разнообразием химического строения и различной биологической активностью по действию на вредителей растений и теплокров- [c.21]

Как показал Шрадер [1], известные в настоящее время биологически активные фосфорные кислоты имеют сходное строение этим руководствуются при изыскании новых веществ. На основании обширных экспериментальных данных установили, что механизм действия, заключающийся в блокировании центра в организме, а также результат действия активных фосфорных кислот весьма сходны и состоят в общем в торможении одной группы эстераз и особенно холинэстеразы. Несмотря на то, что механизм действия фосфорорганических соединений одинаков, их сфера действия и токсические свойства весьма разнообразны и колеблятся между ясно выраженной политоксичностью, с одной стороны, и резко ограниченной селективностью, с другой. [c.129]

Нами впервые сделана попытка корреляции фосфорорганических соединений, имеющих несколько заместителей в бензольном кольце, при изучении биологической активности in vivo . [c.172]

Таким образом, монохлорацетат 1,2-дизамешенного имидазолина формулы 11 проявляет биологическую активность, оказывая мембраностабилизируюшее действие при интоксикации антихолинэстеразными фосфорорганическими соединениями в дозе 5 мг/кг. [c.334]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология