Цистамин применение

Выполнение определенной таким образом задачи предполагает соблюдение основного условия, чтобы эффективное модифицирующее вещество не ослабило главного радиозащитного действия цистамина. Выбор лекарственных средств для уменьшения побочных эффектов цистамина определялся на основании данных о его распределении, метаболизме и фармакологическом действии. Кроме того, мы испытывали вещества, успешно использованные с той же целью на других аминотиолах, прежде всего МЭА, иногда АЭТ. Этот подход к проведению экспериментов, преследующий задачи практического применения, имел также целью способствовать пониманию взаимоотношений между механизмом защитного действия и фармакологическими свойствами цистамина. [c.100]

В Советском Союзе цистамин разрешен для клинического применения при радиотерапии с целью уменьшения нежелательных пострадиационных эффектов [Машковский, 1978]. Таблетка содержит 0,4 г действующего вещества. Цистамин вводится по 0,6 г один раз в сутки за час до облучения при количестве лейкоцитов не менее 5000 в [c.164]

Оптический выход эфира миндальной кислоты зависит от активности примененного катализатора, причем цистамин, как видно из табл. 17, обнаруживает более высокую активность. В результате реакции оптический выход приближается к максимальной величине и остается постоянным до окончания реакции. Это указывает на то, что при каталитической реакции Канниццаро переход гидрид-ионов происходит необратимо [c.132]

В качестве профилактической меры рекомендуется цистамин (2-меркаптоэтиламин). От применения морфия и аналогичных ему соединений, а также хлоральгидрата следует воздержаться. Тагер рекомендует щелочную терапию. Желательно содержание пострадавшего в клинике или психиатрическом заведении. [c.170]

Применение цистамина при уже развившейся лучевой болезни (при значительной лейкопении) лечебного эффекта не дает. При значительном уменьшении количества лейкоцитов в крови в период облучения и необходимости продолжить лечение возможно применение цистамина в сочетании со стимуляторами лейкопоэза при необходимости назначают гемотрансфузии. [c.153]

Относительными противопоказаниями к применению цистамина дигидрохлорида являются острые заболевания желудочно-кишечного тракта, острая недостаточность сердечно-сосудистой системы, нарушение функции печени. [c.153]

Последнее издание Указателя иностранных фармацевтических препаратов, зарегистрированных в ЧССР , вышедшее в Праге в 1983 г., уже содержит описание цистамина в таблетированной форме. Регистрацией цистамина созданы условия для его импорта из СССР через Медэкспорт, что открывает перспективы клинического применения препарата при рентгенотерапии в радиологических учреждениях ЧССР. [c.13]

НЫХ. В наших опытах на мышах с использованием пенто-барбиталового наркоза мы отметили, что цистамин, введенный внутрибрюшинно в дозе 100 мг/кг, непосредственно после применения повышает артериальное давление (рис. 5) и частоту сердечных сокращений (рис. 6) [Кипа, 1979а]. [c.63]

Для понимания фармакодинамики гаммафоса оказались полезными опыты на крысах с пентобарбиталовым наркозом. В них нами установлено, что внутримышечно введенный гаммафос в радиозащитной дозе (200 мг/кг) вызывает длительное, продолжающееся 4 ч снижение минутного объема крови примерно на 30% (см. рис. 9), а также уменьшение артериального давления на 10—20% (см. рис. 10). Эти изменения выражены значительно умереннее, чем после введения защитной дозы цистамина (50 мг/кг внутримышечно). Только брадикардия после введения гаммафоса была более резкой, чем после применения цистамина (ослабление частоты пульса составляло в первом случае 20, а во втором — 10%) (см. рис. И). Изменения гемодинамических показателей под влиянием обоих протекторов продолжались намного дольше их радиозащитного действия, которое заканчивалось к концу первого часа после их внутримышечного введения [Kuna et al., 1983а]. [c.77]

Испытанная внутримышечная комбинация цистамина (24 мг/кг), с мексамином (4 мг/кг), несмотря на положительное защитное действие у мышей и крыс, не обеспечивала защиты от летального действия тотального облучения у морских свинок [Dostal, неопубликованные данные]. Комбинация протекторов значительно (на 45—50%) снижала парциальное давление кислорода в селезенке мышей, а в селезенке крыс и подкожной клетчатке морских свинок —на 30%. Падение парциального давления кислорода происходило в течение первых 10 мин после инъекции [Кипа, Molitor, 1979]. У мышей и крыс оно сохранялось до 1 ч после введения, у морских свинок через 20 мин начиналось постепенное возвращение давления кислорода к нормальным ве тичинам. По данным Жеребченко (1971), уменьшение давления кислорода в радиочувствительных тканях животных ниже 50% исходного уровня резко повышает их радиорезистентность. Этот вывод находится в полном соответствии с результатами наблюдений за защитным действием примененной нами комбинации цистамина и мексамина. [c.99]

Наиболее важные острые побочные эффекты цистамина у всех лабораторных животных относятся к сердечно-сосудистой системе, у крупных лабораторных животных его применение ограничивается раздражением рвотного центра. Токсические дозы вызывают у всех подопытных животных судороги скелетной мускулатуры. Угнетение гемодинамики под влиянием цистамина не вызывает у крыс столь выраженного снил<ения в насыщении тканей кислородом [Кипа, Vodi ka, 1973], чтобы можно было соотнести интенсивность защитного действия цистамина с его кардиоваскулярными эффектами. Другие фармакологические эффекты цистамина также нельзя связать с его механизмами защиты. Мы приняли рабочую гипотезу об обоснованности попыток с помощью других лекарственных средств уменьшить или устранить побочные для защитного действия несущественные фармакологические эффекты с тем, чтобы снизить риск введения эффективной радиозащитной дозы цистамина. [c.100]

Хотя предварительное применение адренотропных средств перед введением цистамина с практической точки зрения затруднено, полученные данные способствуют расширению нашего понимания механизма радиозащитного действия цистамина. Это понимание является необходимой предпосылкой для поиска возможных способов уменьшения или устранения побочных эффектов цистамина. [c.103]

Применение атропина (2, 4, 6 мг/кг внутрибрюшинно) не дало успеха в предупреждении гибели от токсического действия цистамина и у крыс [Kuna, 1977]. Из этого можно сделать вывод, что острое токсическое действие циста- [c.106]

Результаты анализа влияния атропина на радиозащитные, токсические и сердечно-сосудистые эффекты цистамина у взрослых мышей и крыс исключили вероятность того, что активизация парасимпатической системы играет в механизмах действия цистамина большую роль. По нашему мнению, на практике нельзя рассчитывать на использование атропина для модификации побочных эффектов цистамина. И все же эти исследования дают важную в практическом отношении информацию. В современной войне следует считаться с возможностью применения ядерного и химического оружия. Атропин в качестве компонента антидотов при отравлении оргаиофосфатами может использоваться незадолго до обязательного приема радиопротектора цистамина. Наши исследования показали, что неблагоприятного взаимодействия атропина с циетамином не может произойти. [c.107]

Радиозащитное действие цистамина у мышей значительно повышалось путем предварительного введения кальция в небольшой дозе [Pospisil, Netikova, 1976]. Примененная доза цистамина составляла 33,5 мг/кг, т. е. примерно в 5 раз меньше, чем оптимальная эффективная доза [c.107]

Удобным модифицирующим веществом Стрельников считает (1969) бензонал (1-бензол-5-этил-5-фенобарбитуро-вая кислота), который заметно уменьшает токсичность цистамина у мышей, крыс и кошек. Комбинация бензонал а с циетамином снижает далее токсичность цистамина по сравнению с применением одного бензонала [Жеребченко, [c.117]

Одновременное введение бензонала (50 мг/кг внутрибрюшинно или внутримышечно) и эффективной защитной дозы цистамина (50 мг/кг внутривенно) у кошек, кроликов и собак не влияет на выраженность и продол-л ительность гипотензии, вызванной циетамином [Смирнова и соавт., 1975]. Бензонал (50 мг/кг внутрибрюшинно), введенный крысам за 30 мин до применения цистамина (10, 30 и 60 мг/кг), не ослабил динамической активности, сниженной циетамином. Если бензонал (50 мг/кг внутрь) давали за час до внутривенной инъекции цистамина (20 и 50 мг/кг), то он в 2,5 раза уменьшал частоту появления рвотного рефлекса у собак. Бензонал сокращает проникновение цистамина в ЦНС путем воздействия на гематоэнцефалический барьер. Таким образом уменьшается его острая токсичность, а также возникновение судорог и рвоты. Применение центральных аналептиков, наоборот, приводит к усилению судорожного действия цистамина и к повышенной смертности мышей. [c.117]

К клиническому применению цистамина у больных, подвергающихся лучевой терапии, следует подходить индивидуально с учетом их переносимости самой терапии. В наших экснериментах на крупных лабораторных животных комбинация цистамина с метоклопрамидом [ eru al, ГДР] оказалась пригодной для устранения нослецистами-. новой рвоты. Эту комбинацию можно рекомендовать и больным для приема внутрь. По нашим и иностранным экспериментальным данным, гаммафос — более перепек тивный радиопротектор, чем цистамин. Вопрос об адекватности применения доступного радиопротектора цистамина у больных, подвергающихся лучевой терапии,— решит практика. Если для нее окажется полезной данная работа, то поставленную перед собой цель мы будем считать достигнутой. [c.170]

Создание основной среды. Применение реагента в качестве растворимого в спирте основания иллюстрируется на примере синтеза 2- feтилтиaзoлинa [1] из хлоргидрата цистамина [2]. В круглодонную колбу емкостью 2 л, снабженную обратным холодильником и помещенную в масляную баню или колбообогреватель в вытяжном шкафу, помещают 720 ли абсолютного этанола, 72 г (1,06 моля) Э. н. и кипятят 30 мин до растворения основного количества Э. н. Смесь [c.351]

Речь идет о применении соединений, влияющих на процессы биотрансформации бензола в организме и оказавших защитное действие при экспериментальном отравлении этим ядом. Основываясь на том, что в механизме воздействия на систе.му крови основная роль принадлежит не только бензолу, но и продуктам его окисления (фенол и дифенол), авторы применили некоторые серусодержащие препараты (цистамин, цистин, метионин и пропилгаллат) с целью торможения процесса окисления бензола. Применение указанных антиоксидантов способствовало уменьшению циркуляции в организме фенольных метаболитов и тем самым, по-видимому, приводило к ослаблению миелотоксического действия бензола. Авторы высказали предположение, что эффективность применявшихся веществ может быть также обусловлена, с одной стороны, стимулированием образования парных фенолсерных соединений, а с другойпредотвращением наступления в организме дефицита соединений, содержащих серу, необходимую для дальнейшего превращения фенолов в нетоксические продукты, удаляющиеся из организма. [c.287]

Для понимания особенностей радиозащитного действия исследованных соединений в условиях нейтронного облучения животных интересно проанализировать динамику гибели защищенных и незащищенных мышей. Результаты такого анализа показывают (рис. 78), что при использовании всех испытанных протекторов (кроме этирона) резко уменьшается смертность облученных животных от кишечного синдрома. В опытах с введением мышам цистамина, АЭТ, цистафоса и гаммафоса наблюдается статистически достоверное (Р < 0.001) снижение пика смертности в первые 6 суток после облучения. Отсюда следует, что защита облученных животных обусловлена главным образом действием этих протекторов на кишечник. Применение этирона не вызывает описанных изменений. Очевидно, неэффективность этого про- [c.174]

В связи с тем что при введении мышам через рот за 1 час и более до рентгеновского облучения АЭТ и цистамин оказывают выраженное защитное действие, важно было оценить возможность использования этого способа введения протекторов при нейтронном облучении, тем более что по сообщению американских авторов такое применение АЭТ оказалось мало результативным (Vogel et al., I960). К сожалению, подробные данные исследователями не приведены. Поскольку в условиях нейтронного облучения АЭТ оказался эффективнее цистамина, наши опыты мы проводили с этим протектором (Свердлов и др., 1968). АЭТ вводили мышам в дозе 300 мг/кг зондом через рот за 60 мин. до облучения животных в канале реактора. Условия облучения средняя энергия нейт- [c.175]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология