Биологические свойства пенициллинов

Изучение биологических свойств пенициллинов показало, что их антибактериальный спектр сходен со спектром бензилпенициллина. Соединения активны в отношении грамположительных и неактивны в отношении грамотрицательных микроорганизмов. [c.213]

Применение этого дорогостоящего способа сушки целесообразно лишь в тех случаях, когда к высушенному продукту предъявляются высокие требования в отношении сохранения его свойств при длительном хранении, В настоящее время путем сублимации сушат главным образом ценные продукты, не выдерживающие обычно тепловой сушки и требующие продолжительного сохранения их биологических свойств (пенициллин и некоторые другие медицинские препараты, плазма крови, высококачественные пищевые продукты). [c.631]

А в р а а м Е. П., Ньютон Г. Г., Некоторые химические и биологические свойства новых антибиотиков группы пенициллина. Хим. наука и пром., 4, 394 (1956). [c.278]

Ввиду обширности имеющегося литературного материала, большого теоретического интереса и не меньшего практического значения целесообразно выделить в отдельную главу рассмотрение тех гетероциклических (содержащих серу и азот) антибиотических соединений, которые объединяются под общим названием пенициллинов. Они представляют собой важнейшие из всех до сих пор известных антибиотиков. Как будет показано ниже, эта группа включает несколько веществ, весьма сходных между собой в отношении строения и лишь несколько отличающихся друг от друга по составу, физическим, химическим и биологическим свойствам. [c.91]

Помимо синтетических антимикробных препаратов, в настоящее время в медицине очень интенсивно используются также природные антимикробные вещества — антибиотики. Первым из нашедших широкое практическое применение антибиотиков был пенициллин, вошедший в лечебную практику несколько позднее сульфаниламидов — в пе]риод 1942—1945 годов. Именно пенициллин благодаря редкостному сочетанию исключительно высокой антибактериальной активности и очень низкой токсичности для человека привлек внимание широких кругов ученых и практиков к проблеме антибиотиков. С самого начала следует отметить, что, строго говоря, термин пенициллин в приложении к конкретному лекарственному препарату неправилен, так как в настоящее время установлено, что существует очень много веществ, относящихся к этой группе и объединяемых под общим названием пенициллин . Несмотря на общее сходство, они довольно сильно различаются по своим химическим и биологическим свойствам и находят различное применение в медицине. Поэтому более целесообразно познакомиться со свойствами некоторых наиболее важных пенициллинов отдельно. [c.110]

По биологическим свойствам эти антибиотики несколько отличаются от пенициллина. Цефалоспорины подавляют развитие [c.364]

Интерес к синтезу и изучению свойств таких соединений вызван тем обстоятельством, что, обладая высокой реакционной способностью, они вступают в различные химические превращения. Исследованиями, проведенными в этом направлении, выявлено, что соединения этого ряда обладают широким спектром биологической активности. Известно, что различные разновидности пенициллина содержат в своем составе фрагменты тиазолидина, и целебное действие таких лекарственных средств обусловлено наличием именно этого цикла. Среди производных тиазолидина найдены также препараты для лечения лейкопении различного происхождения [675]. [c.132]

В соответствии с нащим определением понятия антибиотик к этим веществам относятся также химические или биологические модификации молекул природных соединений антибиотиков, полученные путем замены в них тех или иных свободных группировок (радикалов). В результате химической модификации молекул пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина и многих других природных антибиотиков получено большое число новых соединений с более ценными свойствами. [c.25]

Упомянутый выше этиловый эфир а-нитро-Р,Р-диметилакриловой кислоты (IX) получают при нитровании этилового эфира Р,р-диметилакриловой кислоты концентрированной азотной кислотой. Существенно отметить принадлежность пеницилламина, образующегося при распаде пенициллина, к пространственному ряду -аминокислот, не характерному для природных веществ, и возможность расщепления синтетического d, /-пеницилламина на оптические антиподы с помощью бруциновых солей. Установлено резкое различие в биологических свойствах синтетических d- и /-пеницилламинов в то время как первый из них не оказывает вредного влияния на белых крыс, второй вызывает остановку их роста и гибель., [c.732]

В Институте тонкой органической химин под руководством А. Л. Мнджояна были начаты исследования в области полусинтетических пенициллинов. Работы преследовали цель создания небольших гомологических рядов веществ для изучения изменения их биологических свойств в связи со строением, в частности, в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов, устойчивости к ферменту пенициллиназа, кнслотостойкости и т. д. В основу работ были приняты структуры бензил-и феноксиметилпени-циллинов. [c.208]

Исследование биологических свойств натриевых солей полученных пенициллинов, проведенное в химиотерапевтическом отделе ИТОХ Ю. 3. Тер-Захарян, показало, что производные фуран-2-карбоновой кислоты, за исключением замещенных азотсодержащими гетероциклическими остатками, являются активными в отношении грамположительных микроорганизмов. Введение в 5-ое положение фуранового кольца радикалов отражается на их активности в различной степени. Так, введение метильного радикала приводит к резкому снижению активности, введение же брома, этильного, бензильного или замещенных бензильных радикалов отражается на нх активности в незначительной степени. [c.209]

К числу антибиотиков, близких по своей природе и биологическим свойствам и образуемых организмом одновременно, можно отнести такие соединения, как пенициллины, стрептомицины, тетрациклины, полимиксины, бацитрацины, цефалоспорины, низины, неомицины, родомицины, кандицидины, актиномицины и другие вещества. [c.400]

Общая характеристика. Пенициллины (П.) включают в себя антибиотические вещества природного происхождения, а также биологически активные их аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. Основой молекулы всех П. является 6-аминоненициллановая кислота (6-АПК). Отдельные П. отличаются друг от друга различными заместителями у первичной аминогруппы, определяющими их физико-химические свойства и характер биологической активности. Различают П. природные (биосинтетические) и полу-синтетические. П. характеризуются высоким химиотерапевтическим индексом, бактерицидным действием, низкой токсичностью, способностью вызьшать аллергические реакции (перекрестные для всех П.) чаще, чем другие антибиотики, быстрой экскрецией почками. [c.748]

Работы по получению пенициллина в СССР начаты в годы Великой Отечественной войны под руководством 3. В. Ермольевой. А. С. Хохловым с сотр. изучены химические свойства, различные реакции и биологическая активность феноксиметил- и беизилпенициллинов. [c.107]

Наконец, имеющийся материал относительно биологической активности природных пенициллинов G, F, К и позволяет высказать некоторые суждения о влиянии характера радикала R на антибиотические свойства этих соединений. Это влияние весьма различно и зависит как от взятого для испытания микроорганизма, так и от того, проводится ли это испытание in vitro или in vivo. Имеющиеся, данные сведены в табл. 8, в которой все сопоставления проведены по отношению к активности 1 мг, а также 1 оксф. ед. пенициллина G. [c.121]

Определение биологической активности антибиотиков связано с их свойством подавлять рост микроорганизмов. Количественно биологическая активность выражается в единицах действия — ЕД, что соответствует действию определенной весовой части чистого кристаллического препарата на тест-микроб, т. е. микроорганизм, принятый за образец. Для пенициллина за единицу действия принято 0,6 мкг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина, для окситетрациклина, стрептомицина, нео-мицина и др. — 1 мкг химически чистого основания этих антибиотиков. [c.29]

За последние 15—20 лет в химико-фармацевтической промышленности с успехом начали применять микробиологические процессы для химических превращений. Стало возможным заменять некоторые сложные стадии химического синтеза более простым биологическим синтезом, используя для этой цели различные микроорганизмы. В настоящее время биосинтез в химико-фармацевтической промышленности используется для построения молекул антибиотиков, витаминов, стероидных гормонов, алкалоидов и кровезаменителей. Изоляция 6-аминопенициллановой кислоты в процессе микробиологического образования пенициллина разрешит задачу получения химическим путем производных пенициллина с новыми свойствами. Исключительное значение в практическом отношении имеют реакции гидроксилирования и дегидрирования стероидов. Глубокое проникновение Микро- [c.200]

Данные биохимических и генетических исследований свидетельствуют о том, что нуклеиновые кислоты определяют процесс синтеза не только реплик этих кислот, но и белков. Можно привести следующие факты, указывающие на фундаментальную роль нуклеиновых кислот в биологических процессах. Прямыми опытами показано, что изменение ДНК некоторых бактерий влияет на их наследственные свойства. ДНК, изолированная из одного типа бактериальной клетки (пневмококк), может быть использована для наследственноустойчивого превращения клетки второго типа. Так, штамм, неустойчивый по отношению к пенициллину, может быть превращен в пенициллиноустойчивый путем введения соответствующей ДНК. Был открыт целый ряд такого рода явлений [ ]. При внедрении только нуклеиновой кислоты бактериофага в клетку в ней репродуцируется весь бактериофаг, состоящий из нуклеиновых кислот и белков. Сходные факты обнаружены при исследовании вирусов, в частности вируса табачной мозаики, также состоящего из нуклеиновой кислоты (РНК) и белковой оболочки. Оказалось, что чистая РНК вируса обладает инфицирующей способностью — при введении в клетку РНК в ней размножается вирус, т. е. белок достраивается в соответствии с природой, введенной РНК [ ]. [c.232]

Комбинированный метод. Этот метод представляет собой сочетание двух предыдущих с помощью биологического синтеза получают антибиотик, вьщеляют из него так называемое ядро (например, 6-аминопенициллановую кислоту из пенициллина) и химическим путем добавляют к нему различные радикалы. Антибиотики, полученные с помощью этого метода, называются полусинтетическими. Например, полусинтети-ческими пенициллинами являются оксациллин, азлоциллин. Широко используются полусинтетические цефалоспорины, тетрациклины и др. Достоинством полусинтетических антибиотиков является чувствительность к ним устойчивых к природным антибиотикам микроорганизмов. Кроме того, это наиболее экономически выгодный способ производства антибиотиков из одного природного антибиотика, стоимость получения которого очень высока, можно создать примерно 100 полусинтетических препаратов с разными свойствами. [c.108]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология