Пролекарство

Недавно установлено, что нитроэфиры являются лишь пролекарствами, которые легко превращаются в организме в нитрат-анионы, восстанавливаемые затем гемоглобином крови и железосодержащими ферментами в монооксид азота (N0) [c.30]

Активация предшественника лекарственного вещества ( пролекарства ) [c.502]

Ген, вызывающий при определенных условиях гибель собственной клетки, называют геном самоубийства , а термин пролекарство относится к неактивной форме лекарственного вещества, которая активируется с помощью другого компонента терапевтической системы. Разработаны и другие комбинации пролекарство -ген-активатор, но система G V—HSV/ используется чаще других. [c.503]

Интересно,что парацетамол является метаболитом фенацетина и, как установлено, является истинным лекарством при применении и того, и другого средства. Фенацетин поэтому следует рассматривать как пролекарство. [c.486]

Метаболизм — это процесс биотрансформации поступившей молекулы лекарства в один или несколько метаболитов. Метаболиты обычно более полярны и способны выделяться с мочой. Метаболизм лекарств происходит в печени, почках, а также в мышцах и плазме крови. Как правило, метаболиты менее активны и менее токсичны, че 1 сами лекарства. Однако имеется группа пролекарств, которые при метаболизме превращаются в активные лекарства. Следует упомянуть о возможности превращения неактивных проканцерогенов в активные. Кроме того, при метаболизме лекарств могут возникать активные метаболиты. Эти особенности обязательно учитываются при терапевтическом мониторинге лекарств. [c.483]

В целом полимерные производные стероидных гормонов как пролекарства с пролонгированным действием пока не дали сколько-нибудь впечатляющих результатов. Это связано как с проблемой растворимости, так и с неравномерным выделением низкомолекулярных ФАВ в результате гидролиза. Конкурирующее направление — применение стероидных гормонов в макромолекулярных терапевтических системах — принесло несравненно большие результаты. [c.100]

Совершенно ясно, что зависимость между вводимой дозой и эффективностью действия для ФАП не может быть простой. Почти все ФАП действуют как пролекарства , проявляя активность после первичной биотрансформации, скорость которой во многом определяет реальную концентрацию активного начала в организме. Свой вклад в сложный характер зависимости вносят также композиционная неоднородность ФАП и их полидисперсность по М. [c.266]

Получение методом генетической инженерии химерных антител, содержащих F -фрагмент антител человека, связанный с Р(аЬ) 2-фрагментом антител мыши, позволяет снизить вероятность иммунного ответа на мАт со стороны организма-хозяина. Кроме того, F -фрагмент антител человека обеспечивает мобилизацию эффекторных механизмов хозяина. Другой путь оптимизации терапевтического действия мАт -связывание с ними различных молекул для нацеливания на опухолевые клетки. К таким молекулам относятся. например, токсины (2), цитотоксические лекарственные препараты, ферменты, способные активировать пролекарства (3) или радиоактивно меченные изотопы (4). (мАт - моноклональные антитела.) [c.389]

Например, кодеин оказывает обезболивающее действие благодаря превращению в организме в морфин. Азидотимидин (или А2Т) - лекарство против СПИДа - вводится как пролекарство в виде фосфатидилпроизводного, фосфолипидная форма которого лучше проникает через липидные оболочки макрофагов и накапливается там же, где обычно концентрируются и вирусы иммунодефицита человека (ВИЧ). Это лекарство, гидролизуясь в макрофаге до довольно токсичного для организма человека ази-дотимидина, действует, таким образом, только на зараженные иммунные клетки. [c.16]

Антисептическое действие гексаметилентетрамина (уротропина, 2), используемого в медицине с 1895 г, основано, по-видимому, на его постепенном разложении до формальдегида, ускоряющемся в кислой среде (Следовательно, уротропин можно считать пролекарством. Тетраазаадамантан (2) легко получа- [c.32]

Одна из них базируется на резком улучшении проходимости AZT и ему подобных нуклеозидных препаратов через липидные мембраны. С этой целью синтезируют их фосфатные производные и вводят такие пролекарства в искусственные липосомы. Приготовленная в таком виде система препарат + носитель хорошо преодолевает мембранный барьер лейкоцитов. В России создан и проходит испытания препарат < юсфазид , имеющий в несколько раз меньшую токсичность, чем AZT. [c.154]

По второму направлению известны способы продления действия лекарственных средств путем воздействия на биологические системы организма (подавление активности определенных ферментов или замедление экскреции и др.), модификации самого лекарственного вещества химическая — создание пролекарств и труднорастворимых солей физическая — уменьшение удельной поверхности частиц, а также модификация лекарственной формьт, проводимая с использованием различных вспомогательных веществ (главньтм образом, полимеров). [c.291]

Уже обсуждалось, что целый ряд широко используемых в медицинской практике лекарств, таких как нитраты, являются, в сущности, пролекарствами, биологическое действие которых обусловлено их способностью высвобождать оксид азота /и vivo. В настоящее время представляется критически необходимым вновь вернуться к механизмам действия тех лекарств, которые по своей структуре схожи с соединениями, способными генерировать оксид азота и оценить вклад этого феномена в их биологическое действие. [c.36]

Последний подход, применяемый при целенаправленной доставке лекарственных веществ, основан на использовании внешних воздействий, обеспечивающих селективное поглощение носителя тканью или высвобождение лекарственного вещества из носителя в заданной (власти. В этих целях используют повьпиенные температуры, свет, магнитное поле, электромагнитное излучение. Например, свет может использоваться для активации пролекарства, находящегося в коже или близлежащих тканях. Применение местной гипертермии возможно с целью высвобождения противоопухолевого средства, введенного в липосомы. Воздействием магнитного поля можно создать условия для накопления магнитоуправляемых частиц в определенных органах и тканях. [c.196]

При парэнтеральном введении ФАП отщепление активного начала может происходить в процессе циркуляции ФАП в кровяном русле. В этом случае наблюдается пролонгация действия ФАВ, а пиковые концентрации ФАВ в крови, свойственные для его периодического введения, отсутствуют. Этот механизм характерен, например для ФАП, действующих на центральную нервную систему, куда полимеры не проникают, а также для ФАП, мишень которых находится в кровяном русле (антагонисты гепарина) или если рецепторы трудно доступны для полимеров (некоторые гормоны) и т. д. ФАП, высвобождающие ФАВ до контакта с целевыми клетками, представляют собой депо этих соединений и могут рассматриваться как высокомолекулярные пролекарства. Высвобождение низкомолекулярных ФАВ может также происходить при контакте с клеткой, около ее поверхности, что создает повышенную концентрацию в месте действия. С достоверностью такой механизм действия для конкретных ФАП пока не установлен. [c.34]

Полимер (4.108) не адсорбируется в тонком кишечнике, подвергается бактериальной деструкции с выделением амине салициловой кислоты. Терапевтическая эффективность полиме ра (4.108) по крайней мере не ниже, чем у низкомолекулярног ФАВ (4.107). Поэтому авторы рассматривают пааимер как п( тенциальное пролекарство, позволяющее избегать побочных эс фектов. [c.158]

Специфическая Антитела, чистые или конъюгированные с лекарственными средствами, пролекарствами.токсинами или радиоизотопами биспецифичные антитела Т-клетки [c.387]

При низкой биодоступности ЛС для приёма внутрь (вследствие пресистемной элиминации) обычно применяют более высокие дозы, чем при внутривенном введении. Однако иногда в результате пресистемного метаболизма образуется активный метаболит (или метаболиты), не уступающий в силе действия ЛС. Эффект пресистемной элиминации иногда специально используют для получения активного вещества из неактивного предшественника (пролекарства) в тех случаях, когда активное вещество химически неустойчиво или плохо всасывается в ЖКТ (например ацикловир, эналаприл). [c.18]

Биотрансформация лекарственных препаратов обычно приводит к снижению или исчезновению биологической активности, к инактивации лекарств. Однако в ряде случаев может происходить образование активных или токсических. метаболитов. Прежде всего это касается так называемых предшественников лекарств, пролекарств. Данные вещества специально сконструированы так, что в процессе их биотрансформации в организме образуется фармакологически активное вещество. В качестве примера можно привести салазопрепараты , которые под действием фермента азоредуктазы в кишечнике претерпевают восстановительное расщепление, образуя антибактериальный сульфаниламидный препарат и 5-аминосалициловую кислоту с противовоспалительным действием. С помощью этих метаболитов удается лечить, например, неспецифический язвенный колит. [c.169]

В 1935 году было установлено, что пронтозил является, по су ществу, пролекарством , а образующийся в организме основно его метаболит — сульфаниламид ( белый стрептоцид ) — действу ющим веществом. С тех пор пользоваться пронтозилом перестал и широкое применение при лечении различных бактериальны инфекций (пневмонии, ангины, рожистого воспаления, пиелитг цистита, раневых инфекций и др.) получил сульфанилами (стрептоцид). [c.66]

Особую группу сульфаниламидов составляют препараты, применяемые для лечения язвенного колита и болезни Крона. К ним относятся салазосульфапиридин, салазопиридазин и салазодиме-токсин. По структуре они могут рассматриваться как пролекарства , состоящие из сульфаниламидного и салицилового компонентов. Они медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, накапливаются в основном в нижних отделах кишечника, [c.68]

Полагают, что из этих препаратов эналаприл является пролекарством , превращающимся в организме в активный эналапри-1ат, оказывающий блокирующее действие на АКФ. [c.145]

Я, эндогенных физиологически активных соединений, per /ющих функции организма человека и животных синтеза Н химических соединений и получения новых активных вешес щами генной инженерии модификации молекул активных л твенных веществ изучения биотрансформации с выделение [вных метаболитов создания пролекарств — до конструиров лекарств с заранее заданными фармакологическими и лече и свойствами. [c.215]

Фтазин также является пролекарством, медленно высвоб( ющим в кишечнике фталазол и сульфапиридазин. Применяю кишечных инфекциях. [c.244]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология