Транскортин

Б. Минералокортикоиды. Альдостерон—самый активный из природных минералокортикоидов — не имеет специфического транспортного белка в плазме, но образует слабые связи с альбумином. Кортикостерон и 1 [-дезоксикортикостерон—стероиды, обладающие минералокортикоидным действием,— связываются с транскортином. Эти сведения важны для понимания механизма действия альдостерона (см. ниже). [c.210]

А. Глюкокортикоиды. Кортизол в плазме крови находится в связанной с белками и свободной формах. Основной связывающий белок плазмы — это а-глобулин, называемый транскортином (кортикосте-роид-связываюший белок). Транскортин вырабатывается в печени, и синтез этого белка, как и тироксин-связывающего глобулина (ТСГ), стимулируется эстрогенами. При содержании кортизола в плазме крови в пределах нормы большая часть гормона связана с транскортином и значительно меньшее ко-личесгво — с альбумином. Степень прочности связывания определяет биологический период полужизни различных глюкокортикоидов. Так, кортизол прочно связывается с транскортином и его I, составляет 1,5—2 ч, тогда как кортикостерон, связывающийся слабее, имеет менее 1 ч. Транскортин связывает не только глюкокортикоиды дезоксикортикостерон и прогестерон взаимодействуют с этим белком с достаточно высоким сродством, так что способны конкурировать с кортизолом. Несвязанный (свободный) кортизол составляет около 8% общего количества этого гормона в плазме крови и представляет собой биологически активную фракцию. [c.210]

Другой важной функцией сывороточных белков является их транспортная функция. Так, сывороточный альбумин связывает и переносит многие слаборастворимые продукты метаболизма. Трансферрин переносит железо, а церулоплазмин (аг-белок, см. дополнение 10-3)—медь. Транскортин — это переносчик стероидных гормонов, в частности кортизола белок, связывающий ретинол, является переносчиком витамина А, а белки, связывающие кобаламин, переносят витамин Bi2. Липопротеиды, подразделяющиеся на три основных класса, переносят фосфолипиды, нейтральные липиды и эфиры холестерина". Главным компонентом этих веществ служит липид. Фракция U1 сыворотки содержит липопротеид с высокой плотностью , фракция, идущая непосредственно перед -бел-ками, содержит липопротеид с очень низкой плотностью, а в -фракции присутствует липопротеид с низкой плотностью. Все эти белки сейчас интенсивно исследуются. Большой интерес к ним обусловлен их связью с сосудистыми заболеваниями, а также с отложением холестерина и других липидов, переносимых белками плазмы, в атеросклеротических бляшках. [c.104]

АКТГ, АСТН) секреция кортизола достигает у взрослого человека 15—30 мг в день. В крови кортизол присутствует в основном в связанной с белком форме белок плазмы, транспортирующий кортизол, называется транскортином. Как упоминалось в гл. 11, разд. Е, 2, кортизол — это глюкокортикоид, стимулирующий глюконеогенез и накопление глюкогена в печени. В мышцах и других тканях кортизол ингибирует синтез белка, а в жировой ткани усиливает расщепление жиров с освобождением жирных кислот. [c.585]

Биохимические функции. Глюкокортикоиды стимулируют катаболические процессы в организме, преимущественно в мышечной и жировой тканях. Новосинтезированные гормоны быстро секретируются в кровь и связываются со специфическим белком — транскортином. Образованный макромолеку-лярный комплекс переносится к клеткам-мишеням, где происходит его диссоциация и реализация действия гормонов. Глюкокортикоиды усиливают распад белков, повышают содержание аминокислот в крови и аминного азота в моче. Данные гормоны ингибируют синтез нуклеиновых кислот во всех тканях, кроме печени. Их действие на углеводный обмен проявляется прежде всего в увеличении глюкозы в крови за счет активации глюконеогенеза в печени. В липидном обмене глюкокортикоиды стимулируют интенсификацию липолиза, а также ингибируют синтез жирных кислот в печени. [c.159]

Низкие значения гидрокортизона в течение первых 3.5-4 часов, повидимому, связаны с первоначальным этапом накопления его в ткани кожи животного, при котором из-за низкой скорости всасывания его в системный кровоток, одновременным связыванием его в крови специфическим белком - переносчиком транскортином, а также элиминации из организма в крови наблюдаются следовые количества гидрокортизона. Подтверждением этого является большое значение объема распределения гидрокортизона =8,056 л/кг [29,30]. [c.601]

Исходя из второй части определения, гормоны обязательно выделяются в кровь и реже — в лимфу. В крови гормоны могут присутствовать в свободной форме или быть связанными с транспортными белками. Метаболически активными являются свободные формы гормонов. Транспортные белки абсолютно необходимы для нерастворимых в воде гормонов, например стероидной природы. Бывают специфические транспортные белки (транскортин — для глюко-кортикоидных гормонов эстрадиол-тестостеронтранспортирующий глобулин — для половых гормонов) и неспецифические переносчики (альбумины поверхность эритроцитов). [c.377]

Транспортная функция. С помощью белков транспортируются соединения, плохо растворимые или вообще нерастворимые в воде жирные кислоты, липиды, стероидные гормоны и др. К транспортным белкам относятся альбумин, транскортин, тироксинсвязывающий белок, транскобаламины, трансферрин, церулоплазмин и др. Как правило, транспортные белки способны связывать и переносить [c.436]

Для гормонов характерна дистанционность действия они синтезируются в одном месте, например в гипофизе, а регулируют процессы — в другом, более отдаленном месте — надпочечниках или половых органах, куда доставляются с током крови (см. рис. 46). Транспорт гормонов осуществляется в связанном виде со специфическими белками крови — глобулинами и транскортином. Количество этих белков в крови, а значит, и количество доставленного в клетки гормона зависит от функционального состояния организма. [c.131]

Фармакокинетика. Глюкокортикоиды для системного применения плохо растворимы в воде, хорошо — в жирах и других органических растворителях. В отличие от гормонов пептидной структуры, они циркулируют в крови преимущественно в связанном с белками (неактивном) состоянии. При концентрации кортизола в плазме крови 200 мкг/л 95% его связано с кортизолсвязывающим а-глобулином (транскортином), при этом содержание сво-бодного кортизола составляет всего 10 мкг/л. При концентрации кортизола выше 200 мкг/л возникает полное насыщение транскортина. [c.408]

В период разгара острой лучевой болезни наблюдается вторая фаза активации функции коры надпочечников — возрастание уровня свободной, биологически активной фракции адренокорти-костероидного гормона фазовых изменений общего содержания гормона и прогрессивного снижения способности глобулина и транскортина связывать кортикостероиды. Период выраженных клинических изменений острой лучевой болезни протекает при постоянно повышенном уровне свободных, не связанных с белками плазмы крови кортикостероидных гормонов. [c.190]

Б. Связывание альдост ерона с рецепторами. В цитоплазме и ядре клеток-мишеней выявлены рецепторы, связывающие альдостерон с высоким сродством (К 1 нмоль/л). Общее связывание (емкость рецепторов) в цитоплазме в 80— 100 раз выше, чем в ядре однако по специфичности и аффинности связывание в ядре намного превосходит общую связывающую активность цитозоля. Как обнаружилось в опытах in vitro, в цитозоле присутствуют три типа связывающих белков. Белки I и II типа связывают альдостерон с высоким сродством, белки типа III —с низким. Тип I — это минералокортикоидный рецептор, а тип И — видимо, глюкокортикоидный рецептор, одновременно связывающий альдостерон. Рецептор типа I жадно связывает альдостерон, но очень хорошо связывает также ДОК и кортикостерон. Исходя из того, что уровень каждого из )тих двух стероидов в плазме намного вьпие, чем альдостерона. можно, казалось бы, предположить, что именно они будут предпочтительно связываться с рецептором типа I и, следовательно, эффект альдостерона будет слабым. Однако вспомним, что в плазме крови ДОК и кортикостерон связаны со стероид-транспор тирующим белком транскортином, тогда как альдостерон не имеет специфического транспортною белка. Отсюда следует, что в плазме эффективная свободная концентрация альдостерона выше, чем кортикостерона или ДОК. Благодаря этому альдостерон беспрепятственно проникает в клетки, и in vivo это обеспечивает ему преимущество в конкурентном связывании с рецептором типа I. [c.218]

I жадно связывает альдостерон, но очень хорошо связывает также ДОК и кортикостерон. Исходя из того, что уровень каждого из этих двух стероидов в плазме намного выше, чем альдостерона, можно, казалось бы, предположить, что именно они будут предпочтительно связываться с рецептором типа I и, следовательно, эффект альдостерона будет слабым. Однако вспомним, что в плазме крови ДОК и кортикостерон связаны со стероид-транспортирующим белком транскортином, тогда как альдостерон не имеет специфического транспортного белка. Отсюда следует, что в плазме эффективная свободная концентрация альдостерона выше, чем кортикостерона или ДОК, Благодаря этому альдостерон беспрепятственно проникает в клетки, и in vivo это обеспечивает ему преимущество в конкурентном связывании с рецептором типа I, [c.218]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология