Активность гестагенная

Оксипрогестерон, входящий в состав коры надпочечников (глава 5), полученный также синтетическим путем, не обладает гестагенной активностью при введении в дозах до 5 мг при непосредственном введении кастрированным крысам и каплунам он проявляет некоторое андрогенное действие [c.375]

Известно, что для ряда в,еществ, обладающих гестагенной активностью, характерной является способность предупреждать развитие беременности. Как видно из табл. 1, соединение 7 как при [c.113]

Таким образом, проведенные исследования показали, что соединение 7 обладает высокой избирательностью гормонального действия и, помимо гестагенной активности, не проявляет других эффектов, характерных для соединений стероидной структуры. Учитывая значительную интенсивность и высокую избирательность гестагенного эффекта, мы полагаем, что соединение 7 может быть с успехом использовано при изучении методом ЭПР механизмов биотрансформации и взаимодействия с гормональными рецепторами прогестинов. [c.114]

В организме самок млекопитающих вырабатывается также гормон другого типа действия, получивший название прогестерона 2.996. В яичнике после созревания яйца образуется ткань, называемая желтым телом. Она и продуцирует гормон 2.996. В случае, если оплодотворение не произошло, желтое тело отмирает. При оплодотворении оно сохраняется, и синтезируемый им прогестерон вместе с эстрогенами выполняет следующие функции а) подавляет созревание новых яиц б) поддерживает в матке условия, необходимые для развития плода в) препятствует сокращениям матки г) стимулирует развитие молочных желез. В соответствии с этими функциями дикетон 2.996 именуют гормоном беременности. Биологическую активность, подобную его действию, называют гестагенной. [c.276]

В 1957 г. Рок, Пинкус и Гарсиа детально исследовали механизм задержки овуляции стероидами, угнетающими менструальный цикл во время беременности (так называемыми гестагенами, или гестагенными агентами), и установили, что искусственное введение этих стероидов позволяет затормозить наступление овуляции на сколь угодно большой срок. В результате данной работы были созданы и выпущены в продажу стероидные пероральные противозачаточные средства (известные в обиходе под собирательным названием пилюли ), которые получили щирокое распространение во всем мире и являются одним из важнейших достижений современной медицины. Некоторым из первых стероидов, изученных Роком, Пинкусом и Гарсиа, была присуща собственная эстрогенная активность, тогда как другие стероиды содержали примеси эстрогенных соединений. Это наблюдение привело к выводу, что присутствие эстрогена вносит существенный вклад в противозачаточный эффект препарата. В настоящее время в продаже имеется ряд комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов, надежно предохра- [c.438]

Необходимость в отыскании эффективных пероральных аналогов прогестерона в качестве одного из компонентов противозачаточных средств послужила сильным стимулом для исследований. Интенсивная работа в этом направлении не только позволила получить многочисленные стероиды с многообещающими биологическими свойствами, но и дала материал для некоторых интересных выводов, касающихся взаимоотношений между структурой и гормональной активностью. При восстановлении 4,5-двойной связи в молекуле прогестерона гормональная активность исчезает, а при восстановлении 20-кетогруппы до гидроксильной группы она резко снижается. Прегнандиол не обладает гестагенным [c.71]

Э. применяют при лечении заболеваний, связанных с недостаточной ф-цией половых желез, в т. ч. при слабой родово деятельности, бесплодии. Прир. Э. при оральном приеме неактивны, поэтому используют их синтетич. аналоги. Наиб, применение получил По этинилэстрадиол ХП, к-рый вместе с гестагенами входит в состав оральных контрацептивов, регулирующих рождаемость 11 Р-метоксипроизводное диола ХП - моксэстрол - самый активный из всех Э. Производное эстрадиола, содержащее в молекуле фуппировку азотистого и1фита - эстрацит (ф-ла ХШ), - лек. препарат для лечения заболеваний предстательной железы. [c.490]

Выделение гормона оказалось возможным лишь после разработки соответствующих биологических тестов на гестагенную активность, из которых наиболее распространен тест Клауберга. Неполовозрепым крольчихам в течение 8 дней ввод5гт ежедневно подкожно (По 10 мышиных единиц эстрогенного гормона. Затем в течение 5 дней вводят подкожно испытуемое вещество. Наименьшим количеством вещества, вызывающим в слизистой оболочке матки изменения, подобные тем, которые наблюдаются в начале беременности, называется кроличьей единицей. Испытание, как видно, значительно сложнее, чем испытание на эстрогенную и андрогенную активность, тем более что величина кроличьей единицы зна-ч>ительно колеблется в зависимости от чувствительности животных. [c.325]

Первоначальные попытки трансформировать молекулу прогестерона, не уничтожая его активности, были малообещающими. При гидрировании двойной связи или замене кетонной группы гидроксильной активность полностью утрачивалась в отличие от андрогенных гормонов, которые при таком изменении молекулы сохраняют активность. Возникло мнение, что гестагенная активность прогестерона является чем-то особенным, специфическим для данного строения. [c.331]

Наличие физиологической активности у прегнина заставило отказаться от этого мнения. Более того, оказалось, что можно значительно изменять строение. молекулы, не лишая соединение гестагенной активности. [c.331]

Следует заметить, что прогестерон, кроме гестагенной активности, обладает еще небольшой кортикоидной активностью. В частности, он сохраняет жизнь животным, у которых были удалены надпочечники. [c.340]

В последнее время установлено, что ряд гестагенов повышенной активности, например, прегнин, 19-норпрегнин (норлутин) и А -изомер последнего (эновид) с успехом можно применять как противозачаточные средства, так как они действуют (в больших дозах) на овуляцию. [c.340]

Как и у гестагенных гормонов, удаление 19-СНз-группы повышает физиологическую активность и 19-нордезоксикортикостерон (L) значительно сильнее дезоксикортикостерона 19-нордезоксикортикостерон получается (как и 19-норпрогестерон) из норандростендиона (LI), который в свою очередь легко образуется из эстрона восстановлением по Берчу (с последующим гидролизом и окислением). [c.355]

Проведенные исследования показали, что соединение 7 обладает высокой гестагенной активностью. По тесту Клауберга— Мак-Фейла испытуемое вещество проявило эффект, сопоставимый с действием прогестерона в дозе 4 мг оба препарата вызывали секреторные изменения эндометрия, соответствующие 4 баллам по шкале Мак-Фейла в доэе 0,4 мг эффект прогестерона был оценен в 4 ба.ч.ча, активность соединения 7—в 2 балла. [c.113]

Избирательное гидрирование приводит к соединению V с аномальной (цис-) конфигурацией при С,.1 и С1,. Этот факт находится в соответствии с другими наблюдениями , согласно которым гидрирование двойной связи в положении 14,15 приводит к нормальной конфигурации стеринов (14а) в том случае, когда заместитель при имеет нормальную ( 5) ориентацию, и к 14-изоконфигурации (14,6), если исходное соединение относится к 17-изоряду (17>). Окислением кетола V по методу Оппенауера был получен 14-изо-17-изопрогестерон (VI), лишенный гестагенной активности. [c.372]

Гестагенная активность и строение. Прогестерон оказывает специфическое физиологическое действие лишь в количествах, иа много превы-шаюш,их наименьшие активные дозы других половых гормонов. Международная единица прогестеронной активности равна активности, проявляемой 1 мг прогестерона (у крольчих). Гормон беременности отличается от других гормонов гонад также и высокой структурной специфичностью его активности. Из большого числа исследованных соединений, родственных прогестерону, лишь очень немногие обладают ощутимой гестагенной (лутоидной) активностью. [c.373]

Прогестерон очень быстро изменяется в тканях животного (и растения) и обычно присутствует в них лишь в небольших количествах. Прогестерон может сохраняться только в жировой ткани. Он переносится током крови в комплексе с альбумином. У небеременных женщин содержание прогестерона не превышает 2 мгк на 100 мл плазмы. Прогестерон и его гидроксильные производные претерпевают ряд последовательных реакций восстановления, главным образом в печени, в результате чего образуются производные прегнана (5р) и аллопрег-нана (5а) (фиг. 46). В результате восстановления по С-20 (в яичниках и плаценте) образуются два соединения, обладающие гестагенной активностью А -прегненол-20а-он-3 и его р-эпимер. 5р-Прегнандион и прегнанолон (5р-прегнанол-За-он-20) представляют некоторый интерес как активные снотворные и обезболивающие средства. Продукты превращения прогестерона выводятся преимущественно с мочой и частично с желчью и калом. [c.67]

Действие прогестерона на половые пути тесно связано с действием эстрогенов. В некоторых случаях эти гормоны действуют синергично, в других же — как антагонисты. Для того чтобы вызвать изменения в слизистой матки кролика в отсутствие эстрогенов, требуются большие дозы прогестерона. После подготовки небольшой дозой эстрогенов (большие дозы могут ингибировать действие прогестерона) слизистая матки подвергается секреторным изменениям, ее васку-ляризация усиливается и в эпителиальных клетках накапливается гликоген. Биологические тесты на гестагенную активность основаны на изменениях, происходящих в слизистой матки после введения испытуемой дозы. Так, при введении прогестерона в миометрии кролика увеличивается содержание карбоангидразы, на чем и основан один из биологических методов определения гестагенной активности. [c.70]

Прогестерон также стимулирует развитие молочных желез, выделение слизи во влагалище, вызывает повышение базальной температуры тела, расслабление мускулатуры матки и снижает перистальтику фаллопиевых труб. Интересно, что прогестерон может либо ослаблять, либо усиливать действие эстрогенов на матку, фаллопиевы трубы и молочные железы. Было высказано предположение, что прогестерон каким-то образом защищает плод от действия эстрогенов и андрогенов во время беременности. Прогестерон оказывает прямое седативное действие, а в больших дозах наркотическое действие. Он обладает противосудорожной активностью и оказывает влияние на различные аспекты полового поведения. Являясь антагонистом альдостерона при действии на почечные ка- нальцы, прогестерон способствует повышению выведения натрия, однако в больших дозах он, напротив, приводит к за-, ) держке натрия, что, вероятно, главным образом обусловлено его превращением в дезоксикортикостерон. В то же время дезоксикортикостерон обладает некоторым гестагенным действием. Прогестерон усиливает также выведение азота мочевины и общего азота, стимулируя катаболизм белка. [c.70]

Фармакодинамика и механизм действия. Препараты этой группы оказывают анти-андрогенное действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов или угнетением 5а-редуктазы, что нарушает превращение тестостерона в дегидротестостерон, ответственный за пролиферативные процессы в предстательной железе. Препараты обладают высокой гестаген-ной активностью. [c.389]

Эстрадиол, таблетки по 2 и 4 мг, трансдермальный пластырь (скорость высвобождения активного вещества 25, 50, 75, 100 мкг/сут), гель с х содержанием 0,6 мг активного вещества в 1 г В период менопаузы назначают внутрь по 2-4 мг в сутки трансдермальный пластырь накладывают на спину, живот или бедро 2 раза в неделю, начиная с 50 мг, затем уменьшая дозу гель наносят на любой участок кожи. Эстрадиол у женщин без гистерэктомии чередуют с гестагенами [c.391]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология