Лекарственные вещества влияние на ферменты

Способ введения лекарств через рот (пероральный) для большой группы препаратов является основным при достаточно обоснованном выборе лекарственной формы он дает вполне удовлетворительные результаты. Основными преимуществами этого способа являются естественность введения препарата в организм, удобство и достаточная точность дозирования. Однако при всей простоте пероральный путь введения не лишен весьма существенных недостатков трудность (подчас невозможность) применения этого способа, например в педиатрии и при бессознательном состоянии больного влияние вкуса, запаха, цвета лекарства неэффективность назначения большого числа препаратов (многие антибиотики, ферменты, гормоны и т. д.) влияние пищеварительных ферментов и составных частей пищи на лекарственные вещества зависимость скорости всасывания от наполнения пищеварительного тракта и т. д. Особенно серьезные трудности встречает пероральный способ назначения в случае поражения печени и других органов пищеварительного тракта, нарушения процессов глотания и заболеваний сердечно-сосудистой системы с явлениями застоя и т. д. [c.43]

К индукции ферментов может привести и изменение самых различных факторов, начиная от стереоспецифических субстратов и общих изменений среды, например температуры, до введения в сферу влияния гормонов и лекарственных веществ. [c.437]

ДОЛЖНО быть выше того, при к-ром эти вещества могут оказывать вредное влияние на организм человека в течение всей его жизни. Материалы не должны подвергаться расщеплению ферментами организма, в результате к-рого могут образоваться токсичные продукты. Лекарственные полимерные препараты не должны депонироваться в организме на длительный срок и вызывать реакцию, подобную реакции на инородное тело. [c.183]

Динамическая стереохимия, изучающая конформационные равновесия молекул, влияние пространственного строения молекул на их реакционную способность — актуальная область теоретической органической химии. Конформационные представления имеют большое значение в молекулярной биохимии, молекулярной биологии, молекулярной фармакологии, так как биологическая активность большинства природных соединений (аминокислот, пептидов, белков, ферментов, углеводов, ДНК, РНК, стероидов, алкалоидов), а также лекарственных веществ зависит от их пространственного строения. В связи с этим большой интерес представляет конформационный анализ молекулярных структур, содержащих конформационно подвижную циклогексановую систему. К этим соединениям относятся, в частности, производные циклогексана, содержащие алкильные, винильные, этинильные и кислородсодержащие функциональные фуппы —С=0, —ОН, —СО—СН3, —О—СО—СН3. Большое практическое значение имеют производные циклогексана с эпоксидной функциональной группой — алкициклические эпоксиды, являющиеся исходными соединениями синтеза эпоксидных полимеров с ценными физико-химическими свойствами. [c.66]

НИИ окислительного агента, действующего на 8Н-группы, или при действии цианида, соединяющегося с важными для фермента металлами, такими, как железо. Сильными ингибиторами также являются фтористый натрий, моноиодацетат и азид натрия. Действие таких лекарственных веществ, как сульфамиды и антибиотики, основано на их способности ингибировать некоторые реакции, в которых участвуют ферменты и коферменты. Таким же путем действуют инсектициды и гербициды. Аналогичен этому механизм конкурентного ингибирования, когда происходит конкуренция за фермент между нормальными молекулами субстрата и молекулами ингибитора, причем образуются комплексы фермент — субстрат или комплексы фермент — ингибитор. Примером конкурентного ингибирования может служить влияние амида сульфаниловой кислоты па использование организмом п-амино-бензойной кислоты. Благодаря сходству этих двух соединений может быть связан фермент, участвующий в использовании этого витамина (витамина В). [c.336]

Влияние стадии инкубации образца с антителами было изучено на примере нетилмицина. Калибровочная кривая для парной системы, содержащей конъюгат нетилмицина с ферментом и антитела против нетилмицина, поднимается круче при больших концентрациях лекарственного вещества, если методика включает инкубацию в течение 30 с. В то же время сигнал уменьшается и приобретает линейный характер при добавлении к антителам лекарственного вещества в концентрации 1 мкг/мл. Эти явления отражены на рис. 3-7. Таким образом, добавление лекарственного вещества к антителам может служить экспериментальным способом изменения формы кривой. Результаты ЕМТТ -анализа выражают в единицах концентрации путем сопоставления реакции исследуемого образца с калибровочной [c.45]

Внепочечное вьщеление лекарственных веществ играет вспомогательную роль. Однако для некоторых лекарств (антибиотиков) выведение из организма с желчью может иметь решающее значение в механизмах плазматического очищения. Вещества, попадая в печень, либо превращаются в метаболиты, либо в неизменном виде с помощью пассивных или активных транспортных систем попадают в желчь. В дальнейшем вещества или их метаболиты выводятся с калом, но могут под влиянием ферментов или бактериальной микрофлоры ЖКТ превращаться в другие соединения и нередко вновь реабсорбироваться плазмой крови, затем доставляются в печень, где претерпевают новый щпсл метаболических превращений. Образующийся таким образом кишечно-печеночный кругооборот является фактором, способствующим увеличению времени цир1д лящш лекарственного вещества в организме. [c.119]

Большинстю лекарственных веществ назначают перорально, т.е. через рот. Этот путь введения лекарств (рис. 8.1) наиболее простой и удобный. Лекарства, принятые через рот, всасываются в тонкой кишке относительно медленно и обнаруживаются в кровяном русле не ранее чем через 30 мин. Скорость всасывания зависит от функционального состояиия слизистой кишки, pH среды и ее содержимого, от физико-химических свойств лекарственного препарата, моторики отделов ЖКТ, состава и температуры пипщ и т.д. При пероральном приеме необходимо учитывать влияние тех факторов, которые могут обесценить действие лекарственных веществ или видоизменить его, замедлить или уменьшить биологическую доступность, а именно ферментов ЖКТ, состава пищи, характера жидкости для запивания лекарства, алкоголя, курения и др. [c.137]

Эффект взаимного воздействия алкоголя и лекарственных средств на организм зависит от их концентрации в крови, фармакодинами-ческих свойств лекарственных веществ, дозы и времени введения. В небольших количествах (до 5%) алкоголь увеличивает выделение желудочного сока, а в концентрации свьппе 30% отчетливо снижает его вьщеление и тормозит процессы пищеварения. Всасывание многих лекарственных веществ увеличивается в результате повышения их растворимости под влиянием этанола. Обладая липофиль-ными свойствами, алкголь облегчает проникновение лекарственных веществ через 4юсфолипидные мембраны клеток, а в больших концентрациях, поражая слизистую оболочку желудка, еще более увеличивает всасывание лекарств. Являясь сосудорасширяющим средством, этанол ускоряет проникновение лекарственных препаратов в ткани. Угнетение многих ферментов, которое наступает при употреблении алкоголя, усиливает действие лекарств и приводит к тяжелым интоксикациям при приеме обычных лечебных доз. Это касается нейролептиков, анальгетиков, противовоспалительных, снотворных, мочегонных средств антидепрессантов инсулина нитроглицерина. Сочетание приема вышеперечисленных трупп лекарственных препаратов и алкоголя сопровождается тяжелыми отравле- [c.143]

В природе под каталитическим воздействием ферментов осуществляются процессы гидролиза, фосфоролиза, переноса различных групп (метильные радикалы, остатки фосфорной кислоты и т. д.), окисления и восстановления, расщепления и синтеза, изомеризации и т. п. Практически все химические преобразования в живом веществе протекают с помощью ферментов. Естественно поэтому, что каталитическая функция ферментов лежит в основе жизнедеятельности любого организма. При посредстве ферментов реализуется влияние как внутренних, генетических, так и внешних, природных факторов на развитие организма. Благодаря контакту ферментов с лекарственными веществами и антибиотиками достигается такое изменение ферментативных процессов, которое способствует излечению от болезней, в то же время изменение ферментативной активности под влиянием микробных токсинов и иных ядов ведет к гибели организма. Стимуляция роста животных и растений разнообразными препаратами, применяемыми в сельском хозяйстве, в большинстве случаев основана на их воздействии на процесс биосинтеза или активность тех или иных ферментов. Тончайшие различия строения ряда ферментов определяют видовые особенности организмов, а в нарушении биосинтеза некоторых из них заложена причина возникновения наследственных и других заболеваний. Все это свидетельствует об огромном значении ферментов для биологии, сельского хозяйства и медици Ш. [c.96]

Кроме циклических нуклеотидов, Са " " и ограниченного протеолиза фосфодиэстеразу активируют также полианионы, фосфолипиды, жирные кислоты. Ингибиторами или активаторами фермента являются многочисленные фармакологические вещества. Фосфодиэстераза является более удобной мищенью для действия лекарственных препаратов, чем аденилатциклаза, так как менее специфична в отношении эффекторных влияний (нет сложного настраиваемого рецепторного аппарата). Мощными ингибиторами фосфодиэстеразы являются производные ксанти- [c.346]

Подавляющее большинство биологически активных веществ (гормонов, нейромедиаторов, ядов, токсинов, лекарственных препаратов или любых других агентов) действует на функциональную или метаболическую активность клеток по одному из трех путей 1) изменение компартментализации веществ в клетке или в клеточном ансамбле 2) усиление или ослабление каталитической активности ферментов, что достигается чаще всего их модификацией 3) изменение концентрации ферментов в клетке путем воздействия на их синтез или деградацию (см. главу 1). Первый механизм регуляции осуществляется главным образом путем изменения проницаемости биологических мембран для нонов, коферментов или метаболитов. Потенциал действия, возникаю-" щий под влиянием ацетилхолина или катехоламинов (при связывании с а-адренергическими рецепторами), вызывается входом Са2+ и Ма+ и последующим выходом К+ из клетки. Поступление Са " " в клетку стимулируют также ангиотензин и простагландинь группы Р, а проницаемость мембран почек для Ыа+ и воды находится под контролем альдостерона и антидиуретического гормона. Транспорт в клетку сахаров и аминокислот усиливают инсулин и соматомедины. [c.160]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология