Физико-химические свойства лекарственных препаратов

Т6 XVI. Некоторые физико-химические свойства лекарственных препаратов [c.676]

НЕКОТОРЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ [c.674]

Защиты от температурных воздействий требуют летучие, легкоплавкие, бактерийные (вакцины, сыворотки, бактериофаги, анатоксины и др.) вещества, антибиотики, лекарства, содержащие гликозиды, органо- и гормональные препараты витамины и витаминсодержащее лекарственные препараты, медицинские жиры и масла, мази на жировой основе и др. (см. прил. 9). Для этих веществ в силу их физико-химических свойств необходимы различные температурные режимы хранения. Чаще всего вьщеляются три режима хранения. [c.304]

К мазевым основам, оказывающим, подобно другим группам вспомогательных веществ, существенное влияние на стабильность и кинетику инкорпорированного в них препарата, предъявляют ряд особых требований, включая фармакологическую индифферентность, отсутствие явлений химической и физической несовместимости в отношении лекарственных веществ, стабильность физико-химических свойств в процессе изготовления мазей и при хранении, способность в заданных пределах высвобождать включенные в них препараты, возможность достаточно легко удаляться с поверхности кожи и слизистых оболочек и т. д. Различные мазевые основы в различной степени соответствуют указанным выше требованиям. [c.229]

Хотя первоначально топологические индексы разрабатывались с целью установления корреляций с разнообразными физико-химическими свойствами химических соединений, вскоре они приобрели и самостоятельное значение для очень широкой области применений. Здесь мы дадим представление о некоторых основных современных приложениях и укажем возможные области их успешного применения в будущем. Обсудим поочередно каждую из трех основных областей их применения библиографическую классификацию соединений, определение физико-химических параметров и разработку фармацевтических лекарственных препаратов. Так как по необходимости изложение будет кратким, то для заинтересованного читателя приводится ссылка на исчерпывающий обзор [19], в котором весьма детально изложены многие из тем, обсуждение которых было начато нами здесь. [c.197]

Чужеродные химические вещества (ксенобиотики) могут активно вмешиваться в течение нормальных процессов организма, извращать их и индуцировать развитие патологических процессов, протекающих по различным механизмам, обусловленным структурой и концентрацией того или иного токсиканта. Различные чужеродные вещества попадают в организм через ЖКТ или с вдыхаемым воздухом и могут в зависимости от их физико-химических свойств на определенный срок аккумулироваться в различных органах. Лекарственные препараты, обладающие фармакологическим действием, способствуют нормализации физиологических функций организма. Вместе с тем они являются чужеродными для организма веществами, в ряде случаев с выраженным токсическим эффектом. Попав в организм, ксенобиотики взаимодействуют с ферментными системами дезинтоксикации и подвергаются тем или иным метаболическим превращениям, или биотрансформации. Некоторые токсиканты обладают повышенной резистентностью к биотрансформации и долго не выводятся из организма классическим примером могут служить веронал и его производные. В результате биотрансформации образуется большое количест- [c.508]

Правильно отобранная средняя проба будет давать верную характеристику состава всей партии готовой продукции или материала, поступившего на завод. Если отбор средней пробы был произведен неверно, то ее анализ, как бы точно он ни был выполнен заводской лабораторией, не даст правильного представления о всем поступившем материале или выпускаемой заводом готовой продукции, а только о небольшой части, взятой на анализ. Поэтому рассматриваемый нами технический анализ материалов и продукции заводов, производящих синтетические лекарственные препараты, аналогично другим производствам, включает отбор средней пробы и ее разделку как один из обязательных элементов подготовки вещества для анализа. Этим и объясняется рассмотрение вопроса об отборе средней пробы в каждом руководстве по техническому анализу. Отобранные пробы в зависимости от физико-химических свойств вещества помещают в различную тару жидкости, мази, таблетки — в банки или склянки с корковыми пробками, под которые подкладывается пергамент кислоты, гигроскопические кристаллические вещества, разъедающие корковые пробки, — в банки или склянки с притертыми пробками препараты, разлагающиеся от действия света, — в банки или склянки из оранжевого стекла. [c.11]

Задача курса хроматографического анализа — ознакомить студентов с физико-химическими основами и применением одного из наиболее эффективных и широко использующихся в различных областях науки и техники методов разделения близких по химическим свойствам веществ — соединений благородных металлов, редкоземельных элементов, синтетических и природных органических соединений и т. п. Хроматографическими методами анализируют промышленные продукты, растительные материалы, лекарственные препараты, контролируют химический состав окружающей среды (воздуха, природных вод, почв), а также решают многие другие аналитические задачи. Благодаря своей простоте и высокой эффективности хроматографические методы часто применяют взамен известных классических методов разделения (осаждения, ректификации и др.). [c.3]

Фармацевтическая терминология, объединяющая термины целой отрасли, должна включать термины всех направлений лекарствоведения управления и фармацевтического маркетинга, поиска, изучения и исследования лекарств, их производства и контроля качества и т.д., так как термины этих направлений отрасли взаимно проникают друг в друга. Такая взаимосвязь должна наблюдаться с техническими, химическими, медицинскими и другими терминами, которые щироко и постоянно используются при описании технологических процессов, изучении физико-химических свойств лекарственных препаратов, принятии законодательных актов и пр. [c.24]

До недавнего времени изучение свойств фармацевтических вспомогательных веществ (ФВВ), их подбор в ГЛФ и оптимизация состава ФВВ в лекарственной форме осуществлялось в контексте физико-химических свойств лекарственной формы, а также высвобождения ЛВ из ГЛФ. В настоящее время возникла необходимость изучения механизмов влияния ФВВ на биодоступность ЛВ для создания препаратов с регулированным всасыванием, в которых оптимизация состава ВВ проводится по способности ВВ обеспечивать необходимый фармакокинетический профиль. [c.559]

Стерилизация паром при температуре 120°С рекомендуется для растворов лекарственных веществ. Время стерилизационной выдержки зависит от физико-химических свойств препарата, объема раствора и используемого оборудования. [c.20]

В процессе изготовления суппозиториев лекарственные препараты и компоненты основы вступают в сложные отношения, зависящие не только от их физико-химических свойств, но и от величины и продолжительности механических, температурных воздействий, молекулярной массы ИТ.Д. [10, 11, 12, 14]. [c.432]

Дескрипторный анализ структуры БАВ, изучение закономерностей связи биологических эффектов и физико-химических свойств позволили определить условия проявления биологического действия в ряду производных дикарбоновых кислот линейной природы. По результатам комплексных исследований выявлен ряд веществ, превосходящих по своей активности препараты сравнения, некоторые нз них предложены в качестве оригинальных лекарственных средств. [c.455]

ФУШ наряду с характеристикой свойств лекарственных препаратов, выпускаемых промышленностью, в каждой статье дает подробное описание методов их испытания. Они являются обязательными для всех заводов и фабрик, выпускающих лекарственные препараты, а также для аптек, медицинских и других учреждений, осуществляющих аналитический контроль этих препаратов и готовых лекарственных форм (настоек, экстрактов, таблеток, мазей и т. д.) Испытание на доброкачественность готовой продукции заводов проводится с применением различных по характеру методов. Сюда относятся физические, физико-химические и чисто химические методы испытания. Для ряда препаратов контроль производится с применением биологических методов. [c.8]

Наиболее перспективными путями пролонгации действия лекарственных веществ, включенных в состав эмульсий, является разработка лекарственных препаратов на основе множественных эмульсий, а также модификация физико-химических свойств дисперсионной среды посредством введения гидрофильных растворителей и других приемов. [c.66]

Биофармация — современная отрасль фармацевтической науки, предметом исследования которой является обширная область взаимоотношений между физико-химическими свойства ми лекарственных веществ в лекарственных формах, самих лекарственных форм и терапевтическим действием, которое они оказывают. В связи с тем что фармакотерапевтическая эффективность препаратов определяется процессами их абсорбции (всасывания), распределения и элиминации (выведения) из макроорганизма, биофармация уделяет особое внимание изучению этих процессов, как и влиянию на них физико-химических свойств лвкарственных форм. [c.11]

С момента поступления лекарственного препарата в организм до развития соответствующего клинического эффекта можно условно выделить 3 фазы, или стадии фармацевтическую, фармакокинетическую и фармакодинамическую. Фармацевтическая фаза зависит от быстроты и характера высвобождения действующего вещества из лекарственной формы, а также от физико-химических свойств ЛС и состояния органов, в которых происходит его адсорбция. Этот показатель коррелирует с растворимостью ЛС при поступлении его в биологические жидкости организма. Фармакокинетическая фаза — см. гл. 1, фармакодинамическая фаза — см. гл. 2. К общим вопросам клинической фармакологии относят также взаимодействие и побочные эффекты ЛС. [c.518]

На проникновение лекарственных средств через гематоэнцефалический барьер влияют факторы, зависящие от физико-химических свойств препарата и от состояния организма больного. [c.108]

Проблемы, которые решает психофармакология, следующие синтез и механизм действия психотропных препаратов изучение изменений, вызываемых психотропными препаратами в организме человека создание экспериментальных моделей, позволяющих проникать в сущность деятельности нервной системы человека и патологических изменений этой деятельности с целью определения способов борьбы с патологиями и целенаправленного синтеза лекарственных препаратов с необходимым комплексом свойств. Нетрудно понять, что в рассматриваемом аспекте психофармакология (химическая или молекулярная психофармакология) является составной частью физико-химической биологии. [c.7]

Большинстю лекарственных веществ назначают перорально, т.е. через рот. Этот путь введения лекарств (рис. 8.1) наиболее простой и удобный. Лекарства, принятые через рот, всасываются в тонкой кишке относительно медленно и обнаруживаются в кровяном русле не ранее чем через 30 мин. Скорость всасывания зависит от функционального состояиия слизистой кишки, pH среды и ее содержимого, от физико-химических свойств лекарственного препарата, моторики отделов ЖКТ, состава и температуры пипщ и т.д. При пероральном приеме необходимо учитывать влияние тех факторов, которые могут обесценить действие лекарственных веществ или видоизменить его, замедлить или уменьшить биологическую доступность, а именно ферментов ЖКТ, состава пищи, характера жидкости для запивания лекарства, алкоголя, курения и др. [c.137]

Исправляя вкус и запах лекарств с помощью корригентов, можно изменить скорость и полноту абсорбции действующих веществ, а также стабильность лекарств, что снияает его ценность. Поэтому при подборе корригентов необходим индивидуальный подход к исправлению вкуса с учетом физико-химических свойств лекарственного препарата, его стабильности, а также психофизиологического состояния больного. [c.227]

Эмпирический выбор перспективного соединения среди большого числа родственных кандидатов особенно характерен для работ по созданию новых лекарственных и вообще биологически активных препаратов. Здесь теория (а чаще простая эмпирика) позволяет лишь предположить (но отнюдь не гарантировать ), что те или иные соединения, содержащие определенный набор структурных фрагментов, будут проявлять желаемую активность. Множество же других важнейших особенностей будущего лекарства, таких, как, токсичность, способность накапливаться в организме или, наоборот, быстро выводиться из него, возможные краткосрочные или долговремеьшые побочные эффекты, комплекс физико-химических свойств, обусловливающих различные возможности введения в организм и устойчивость при хранении и стерилизации, совместимость с другими лекарственными препаратами и многие другие, почти не поддаются априорной оценке. Поэтому после обнаружения перспективной биологической активности того или иного вещества, вьщеленного из природного источника или синтезированного в лаборатории, всегда следует серия работ по синтезу ряда его аналогов и сравнительное изучение всего комплекса их свойств, существенных для оценки возможностей их практического использования. [c.33]

Исследование закономерностей взаимодействия производных бензфуроксана с нуклеофильными агентами имеет прикладное значение для производства детонаторов, лекарственных препаратов, изучения ферментативных процессов, протекающих в живых организмах. Не менее важен теоретический аспект данной реакции, поскольку суперэлекрофильность фуроксанового цикла определяет уникальные физико-химические свойства его соединений. [c.92]

Ключевые этапы целенаправленного поиска и разработки новых лекарственных средств включают конструирование базовых структур и синтез библиотек биологически активных веществ (БАВ), изучение физико-химических свойств соединений, биологический скрининг, установление завнснмостн "структура-активность", отбор наиболее перспективных веществ, разработка АНД, углубленные клинические исследования и доведение БАВ до лекарственного препарата. [c.451]

Готовые лекарства хранят с учетом физико-химических свойств входящих в них ингредиентов. Кроме того, им необходимы специфические условия хранения. Они должны (в отличие от ангро) укладываться, устанавливаться в местах хранения в оригинальной упаковке, этикеткой наружу. На стеллажах и полках в шкафах прикрепляется стеллажная карта, где отмечается наименование лекарств, серия, срок годности, количество. С целью контроля за своевременной реализацией стеллажные карты заводятся отдельно на каждую серию препарата с учетом сроков ее годности. Лекарственные препараты, подлежащие переконтролю, и с истекшим сроком годности хранят отдельно от прочих до получения результатов переконтроля. [c.308]

Наиболее важными свойствами, определяющими активность лекарственных препаратов, являются три физико-химических свойства липофильность, электронное распределение и форма молекул. Все они связаны с топологической структурой молекул, хотя этот факт, по-видимому, в значительной мере недооценивался. Тем не менее эти свойства были изучены с помощью соотношений линейности свободных энергий (ЛСЭ) [68] и количественных корреляций структура — активность (ККСА) [69]. Подробное обсуждение природы и действия этих двух методов можно найти в книге Зайделя и Шапера [70]. Первый метод основан на предположении, что всякий раз, когда функциональная группа присоединена к одному и тому же центру в молекуле, к полной реакционной способности молекулы будет добавлена или вычтена из нее фиксированная величина. Во втором методе делается предположение, что разнообразные роли, выполняемые функциональной группой в активной структуре, могут быть разделены. Статистика, основанная на множественной [c.201]

Полисахариды занимают особое место среди высокомолекулярных соединений, используемых в технологии твердых лекарственных форм. Их физиологическая безвредность, ценные физико-химические и технологические свойства позволяют использовать полисахариды при разработке лекарственных форм в качестве разрыхляющих, связующих, пролонгируюищх средств, а также средств, обеспечивающих избирательную растворимость лекарственных форм в заданных отделах желудочно-кишечного тракта. Целлюлозу широко используют для приготовления медицинских препаратов. Как вспомогательное средство в производстве таблеток она используется в виде порошкообразной и микрокристаллической. Ее применяют как для микрокапсулиро- [c.390]

Переработанный и отредактированный справочник содержит сведения об основных физико-химических свойствах, методах синтеза и анализа, а также применении и лекарственных формах 170 сиитетически.х лекарственных средств. Основное внимание уделено оригинальным отечественным препаратам и лекарственным средствам, получаемым с применением новых и оригинальных синтетических методов. В справочник не попали общеизвестные препараты и методы, новые лекарственные средства, иа которые в момент подготовки справочника к печати отсутствовала необходимая документация или оформлялось патентование, а также биопрепараты, антибиотики, витамины, продукты фитохимии и неорганические соединения. [c.3]

Современная научная фармация отказалась от прежнего понимания вспомогательных веществ как индифферентных фор-мообразователей. Вспомогательные вещества, будучи своеобразной матрицей действующих веществ, сами обладают определенными физико-химическими свойствами, которые в зависимости от природы лекарственного вещества и условий получениЯ и хранения лекарственной формы способны вступать в более или менее сложные взаимодействия как с препаратами, так и с факторами внешней среды, например с межтканевой жидкостью, содержимым желудочно-кишечного тракта и т. д. Строга говоря, любые вспомогательные вещества не являются индифферентными в том смысле, какой обычно вкладывается в эта выражение, и практически во всех случаях их применения так или иначе воздействуют на систему лекарственное вещество — макроорганизм. В зависимости от фармакотерапевтического случая и композиции лекарства так называемые вспомогательные вещества могут выполнять роль действующих лекарственных веществ и, наоборот, вещества, обычно считающиеся лекарственными веществами, — функцию вспомогательных. Так, типичное вспомогательное вещество маннит в виде сиропа выполняет функцию действующего вещества, обеспечивая слабительный эффект. В то же время такие лекарственные вещества, как витамин Е, уретан, антипирин, амидопирин и хинин, в соответствующих лекарственных формах выполняют роль типичных вспомогательных веществ в качестве антиокислителей (витамин Е) или применяются для увеличения растворимости и длительности действия ряда препаратов (уретан, амидопирин, антипирин, хинин). Все это указывает на достаточную условность градации вспомогательных и действующих веществ. [c.17]

Степень и скорость всасывания лекарственных средств зависят во многом от лекарственной формы, чему в настоящее время уделяется особое внимание. В фармакологии и фармацевтике образовалось новое направление — биофармация, которое устанавливает зависимость между физическими и физико-химическими свойствами препаратов, их лекарственными формами, физиологическими факторами и фармакологической активностью. Основным требованием, которое сейчас предъявляется к лекарственным формам, является обеспечение доставки препарата к месту его дейст- [c.182]

Штейнгарт М.В. Исследование и разработка методов оптимизации физико-химических свойств и технологии таблетирования лекарственных препаратов. Автореф. дис. докт. фарм. наук.- Харьков, 1992.- 72. ДСП. [c.44]

Разработка технологий инкапсулирования лекарственных препаратов применительно к условиям отечественного производства — актуальная задача фармацевтической науки. В 1963 г в Харьковском химико-фармацевтическом институте (ныне ГНЦЛС) по исследованию желатина и подбора композиций желатиновых масс для получения оболочек капсул начаты работы, которые постепенно расширились до разработки препаратов сперва в форме мягких, а позже и твердых капсул. Проводятся работы по изучению основных характеристик и требований к наполнителям для капсул, имеющим различную консистенцию, физико-химические свойства и технологические параметры. При проведении исследований и разработок технологии получения капсулированных препаратов учитываются возможности и особенности имеющегося у отечественных производителей фармацевтической продукции оборудования и условий ведения технологического процесса. Эти работы находят практическое применение на предприятиях не только Украины, но также России и Беларуси, где внедрены технологии получения желатиновых масс и инкапсулирования лекарственных средств. Сами капсулы как одна из современных лекарственных форм все более широко внедряются в отечественное производство и медицинскую практику. [c.469]

За рубежом уже в течение десятилетий достижения биофармации являются экспериментально-теоретической базой для разработки лекарственных средств оптимального состава. Учитывая физико-химиче-ские свойства вспомогательных фармацевтических веществ, особенно полимеров разных классов, используя специальные технологические приемы, направленные на изменение физико-химических свойств действующих субстанций (без изменения их фармакотерапевтической направленности), можно регулировать скорость и степень процессов всасывания препарата, скорость его распределения в тканях и выведения, добиваться значительной пролонгации уровня терапевтических концентраций действующего вещества в крови или биофазе, регулировать в заданном направлении биодоступность препарата. Это, в конечном счете, позволяет на основе одной и той же фармакологической субстанции создавать более эффективные и менее токсичные лекарственные формы. [c.618]

В обзоре представлены сведения о природных полисахаридах -арабиногалактанах, распространенных в хвойных древесных породах. Особое внимание уделено арабиногалактану лиственницы сибирской, в связи с тем, что древесина лиственницы сибирской содержит арабиногалактан в значительном количестве (10-15 %) и может служить надежным источником его пол5П1ения. Дана оценка методам выделения арабиногалак-тана из древесины лиственницы и очистки его от сопутствующих соединений, представлены его физико-химические свойства. Обсуждена практическая значимость арабиногалактана, его биологическая активность. Рассмотрена способность арабиногалактана участвовать в реакциях сульфирования, фос-форилирования, окисления. Раскрыта его способность при взаимодействии с солями металлов проявлять свойства либо лиганда, либо стабилизатора гидрофобных коллоидных систем. Обсуждены перспективы использования арабиногалактана в качестве полимерной биологически активной матрицы для направленного транспорта лекарственных веществ и биологически важных микроэлементов. Определен потенциал арабиногалактана в области получения отечественных препаратов нового поколения, обладающих кроме специфического свойства за счет привитой группы, мембранотропными и иммуномодулирующими свойствами. [c.328]

Все перечисленные методы пригодны для онределення резерпина в чистом препарате или в лекарственных формах, содержащих только резерпин. В присутствии других алкалоидов определение резерпина затрудняется тем, что эти алкалоиды очень близки по физико-химическим свойствам. Наибольшие воздгожности четкого разделения алкалоидов раувольфии для их последующего количественного определения дает метод хроматографии на бумаге. [c.132]

В книге рассмотрены с современных позиций основополагающие принципы химии ароматических гетероциклических соединений. Исследованы общие вопросы проблема гетероароматичности, распределение электронной плотности в системах и их взаимосвязь с физико-химическими свойствами соединений, реакционная способность в различных реакциях замещения и присоединения. Рассмотрены основные пути практического использования соединений в органическом синтезе, а также в качестве лекарственных препаратов, фото- и электропроводящих материалов и антиоксидантов. [c.192]

Основной задачей бионеорганической химии является изучение и освещение вопросов, связанных с распространением и ролью химических элементов в живой природе. Главное внимание при этом уделяется установлению взаимосвязей между электронной структурой и физико-химическими свойствами ионов металлов и их ролью в осуществлении сложнейших биохимических процессов. Широко исследуются пути синтеза, строение, устойчивость и реакционная способность металлосодержащих биологических структур, как низко-, так и высокомолекулярных. Кроме того, в задачи бионеорганической химии входят формирование экспериментальных подходов к изучению роли тех или иных химических элементов в жизйи организмов, моделирование биохимических процессов, установление механизмов действия лекарственных препаратов, решение вопросов, связанных с эффективным использованием микроудобрений, защитой окружающей среды от загрязнения токсичными соединениями и т. д. [c.171]

Одпако следует признать, что ни один фармацевтический фактор не оказывает столь значительного и сложного влияния на действие препарата как вспомогательные вещества. В фармации под вспомогательными веществами понимается огромная группа веществ природного и синтетического происхождения, помогающих (отсюда и название — вспомогательные) получить те или иные лекарственные формы с соответствующими физико-химическими и лечебными свойствами. К ним принадлежат крахмал, глюкоза, вода, этанол, вазелин масло какао, тальк, бентониты, двуокись углерода, аэросил парафин, пшеничная мука, камеди, нолиэтиленоксиды, различные производные целлюлозы и т. д. [c.16]