Строение и действие пенициллинов

Зависимость биологического действия пенициллинов от их строения 121 [c.121]

Экмолин Строение не установлено Порошок желтоватого цвета. Растворим в воде, нерастворим в спирте, эфире Из тканей определенных пород рыб Активен против многих микроорганизмов, в том числе против вируса гриппа (А). Пролонгирует действие пенициллина 75 [c.488]

Строение и действие пенициллинов [c.506]

Для исследователей, работающих в области синтеза биологически активных соединений, большой интерес представляют данные о связи между строением н действием у различных групп пенициллинов. К сожалению, отсутствие таких данных наблюдается почти во всех работах. Это обстоятельство, а также их разрозненность затрудняют, а подчас и вовсе не позволяют обобщить материал для точных представлений об отдельных типах и группах полусинтетических пенициллинов. [c.208]

Для выяснения строения пенициллинов очень важное значение имели реакции их распада при действии растворов кислот, щелочей и сулемы. При обработке горячими минеральными кислотами происходит расщепление молекул пенициллинов, сопровождающееся выделе- [c.96]

В связи с широкими поисками новых активных аналогов пенициллина важную роль приобретают наблюдения, выявляющие специфичность структуры пенициллинов, т. е. зависимость биологического действия от их строения. [c.506]

Интересно также указание о том, что при действии галоидами и диазосоединениями нз пенициллин X (содержащий в качестве радикала Н я-оксибензильный остаток) могут быть получены соответствующие галоидпенициллины, а также арилазопенициллины. Однако каких-либо данных о биологической активности этих соединений до сих пор не опубликовано и поэтому все эти сведения еще не могут создать сколько-нибудь отчетливого представления о зависимости биологического действия пенициллинов от строения их молекул. [c.119]

Определение структуры пенициллинов шло по пути установления строения продуктов их распада и изомеризации (см. схемы 79 и 80), причем материалом для исследования служил, главным образом, бензил-пенициллин [(I), R= H2 6H6]. Наиболее важные для установления строения превращения пенициллинов протекают при действии растворов кислот, щелочей и сулемы. Конечными продуктами гидролитического распада всех пенициллинов (I) являются два вещества пеницилламин (II) и пениллоальдегид (IV), образующийся из легко декарбоксилируюшейся пенальдиновой кислоты (III) (см. схему 79). [c.494]

Примеры соединений, специально созданных для конкретных целей, вы можете легко найти везде. Большая часть пластмасс - именно такие специально созданные материалы, состоящие из очень больигих молекул. Действие лекарств обусловлено крайне специфичным их строением. Пенициллин, например, - это антибиотик, продуцируемый в природе плесенью. Для получения более эффективных полусинтетических пенициллинов приходится модифицировать молекулу природного антибиотика. [c.132]

Многие виды микроорганизмов выделяют вещества, которые Офаничивают рост микроорганизмов других видов или убивают их. Эти вешества, названные антибиотиками, могут быть также продуктами жизнедеятельности высших растений и животных и являются как бы химическими средствами зашиты. К настоящему времени известно более 10 тысяч природных и синтетических антибиотиков и уже более ста из них применяют в медицине, а также в сельском хозяйстве для защиты растений и животных от болезней. Их общее производство во всем мире превышает 50 тыс т в год. Большинство антибиотиков имеет весьма сложную структуру. Их история начинается с первого наблюдения гибели стафилококковых бактерий при контакте с зеленой плесенью Peni illium (1929 г ) и последующего выделения из нее действующего начала - пенициллина (1940 г.). Во время второй мировой войны пенициллин использовался в больших масштабах, хотя его строение было установлено лишь в 1945 г. с помощью рентгеноструктурного анализа Для ученых казалось невероятным, что этот антибиотик содержал четырехчленный р-лактамный цикл, так как в то время считали, что азетидиновые циклы чрезвычайно неустойчивы. Оказалось, однако, что именно этот гетероцикл является ответственным за антибиотическое действие не только пенициллина, но и целого ряда других, открытых много позднее групп природных и полу-синтетических антибиотиков [c.79]

По антибактериальному действию большинство изученных пенициллинов, в зависимости от строения алкильного радикала алкоксигруппы, в 8—32 раза активнее бензилпенициллина в отношении пенициллиназа образующих стафилококков. Гидролиз протекает медленнее бензилпенициллина. [c.219]

В. А. Маиассеиным и Н. Г. Полотебновым, показавшими благоприятное действие плесени Peni illium на заживление гнойных ран. Лишь во время второй мировой войны многочисленной группе английских ученых (Флеминг и др.) удалось выделить пенициллин и выяснить его строение. Огромная работа по созданию производства пенициллина в СССР проделана 3. В. Ермольевой. [c.396]

Антибиотики. Большим успехом органической химии явилось выделение и изучение антибиотиков — природных веш,еств, тормозящих размножение микроорганизмов. Антибиотики применяются для лечения и предупреждения многих инфекционных заболеваний. Получены десятки антибиотиков, отличающихся как но химическому строению, так и по силе нротивобактериального действия. Среди них есть к сравнительно простые вещества класса хинонов и сложные многокольчатые соединения, вещества углеводного характера, полипептидные соединения. Наибольшее медицинское значение приобрели пенициллин, стрептомицин, грамицидин, синтомицин и биомицин. [c.390]

Аналогично протекает и реакция с бензиламином. При действии последнего на эфирный раствор пенициллина О было получено кристаллическое вещество, оказавшееся бензиламмониевой солью бензиламида G-пенициллоиновой кислоты (170). При обработке этого вещества раствором сулемы оно распадается на пеницилламин (141) и бензиламид О-пенальдиновой кислоты (172). Строение последнего было доказано его каталитическим гидрированием до гексагидро-бензиламида гексагидрофенацетилсерина (174), который был получен и синтетически, исходя из серина (см. схему 9). [c.104]

В этом отношении наши знания в настоящее Зависимость время в значительной мере ограничены, и вполне дей ствия определенных данных по этому вопросу пока из-пенициллинов вестно еще очень немного. Повидимому, бесспорным от их строения является тот факт, что присутствие -лактамного кольца в молекулах пенициллинов имеет очень большое значение. Действительно, его размыкание при действии различными реагентами приводит к биологически неактивным пенициллои-човым кислота.м (164) [c.120]

Восстановительная десульфуризация как метод установления строения. Как уже упоминалось, ВДС действием никеля Ренея нередко используется для выяснения структуры природных или синтетических серусодержащих соединений. Возможности ВДС как метода установления структуры были в свое время успешно использованы в работах но расшифровке строения пенициллина [68], биотина [69], стрептомицина [70 и др. И в последующие годы метод ВДС успешно применялся для решения разнообразных вопросов, связанных с установлением структуры. Здесь представлены лишь отдельные примеры этого направления в использовании скелетного никеля. [c.270]

Изучение механизма антибиотического действия Механизм хлорамфеникола было начато вскоре после уста-антибиотического новления его строения. К настоящему времени в хло амфени ла результате значительного числа исследований (неоднократно обобщавшихся в ряде обзоров 1266,1294 в этой области достигнут несомненный прогресс, хотя проблема еще далека от окончательного разрешения. Так, некоторые вопросы механизма антибиотического действия хлорамфеникола (выясненные в случае пенициллинов и стрептомицинов на сравнительно ранних этапах исследования) остаются еще совсем неизученными — отсутствуют точные сведения о количестве, месте и характере присоединения хло-рамфеникола к микробной клетке, сравнительно мало исследованы морфологические изменения бактериальных клеток, происходящие при действии этого антибиотика. [c.403]

Синтез пенициллина V был осуществлен Джоном Шиханом (Массачусетский технологический институт) в 1957 году. Этот синтез увенчал продолжавшиеся в течение девяти лет исследования, направленные на получение такого рода антибиотиков. Удалось синтезировать несколько близких по строению форм и исследовать их терапевтическое действие. В последнее время было установлено, что новый синтетический пенициллин нроста-флин — эффективное средство при лечении инфекционных заболеваний, вызываемых стафилококками. Он может употребляться внутрь, перорально. [c.266]

В процессе жизнедеятельности Р. hrysogenum образует разные типы пенициллинов (пенициллины G, X, F, V, О, К), отличающиеся строением радикала молекулы (R), антибиотической активностью и спектром биологического действия. [c.348]

Антибиотики занимают ведущее место среди химиотерапевтических средств, используемых для лечения различных бактериальных инфекций. В зависимости от происхождения, химического строения, механизма антибактериального действия и числа чувствительных к ним бактерий (спектр антибактериального действия) антибиотики подразделяют на ряд групп. Наряду с антибиотиками узкого спектра (пенициллины, це-фалоспорины) широко применяются антибиотики широкого спектра действия (тетрациклины, левомицетйн и др.). [c.75]

До настоящего времени объединенными усилиями ученых разных стран было открыто более 70 гиббереллинов как в выделениях фузарпевых грибов, так и в тканях высших растений (см. [Ma Millan, 1985]). Ввиду сложности строения гиббереллинов нх получают не химическим, а биологическим путем, подобно тому как пенициллин и некоторые другие антибиотики. Гиббереллины обладают необычной силой стимулирующего действия па рост растений в высоту. Можно забыть, что на молодое растеньице случайно упало 2—3 капли раствора гиббереллина, ио пройдет несколько дией и оно само напомнит об этом резким скачком роста. [c.468]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология