Стероиды токсичность

Экдизон, стероид с большим количеством гидроксильных групп, является гормоном линьки насекомых (рис. 12-18). Существует несколько соединений с активностью экдизона, причем часть из них вырабатывается растениями. Несмотря на то что экдизоны необходимы насекомым для линьки на личиночных стадиях, в большом количестве эти соединения для них токсичны. Возможно, что растения синтезируют экдизоны для защиты от насекомых. [c.593]

Введение фтора наряду с токсичностью может приводить к появлению фармакологической активности, примером чего является возникновение противовоспалительного действия у фторсодержащих стероидов или канцеролитического действия у 5-фторурацила, В этом случае причиной появления такой активности можно считать совместное действие эффекта маскировки и блокировочного эффекта. [c.17]

РИС. 12-18. Еще некоторые стероиды, по преимуществу токсичные. [c.592]

Осмиевая кислота. Хроматограмму обрабатывают парами 1%-ного водного раствора осмиевой кислоты (Осторожно Очень токсична). Стероиды с ненасыщенными связями дают пятна от серого до черного цвета ен-9(11) 10 мкг ен-5 5 мкг ен-4-он-З 2 мкг. Эстрогены не вступают в эту реакцию и в этом тесте не обнаруживаются. [c.414]

Концентрация стероидного субстрата в культуральной жидкости определяется в первую очередь уровнем его токсичности по отношению к микроорганизму В большинстве случаев применяются концентрации стероидов порядка 0,1—1,0 г/л культуральной жидкости. При более высоких концентрациях могут оставаться непрореагировавшие остатки суб страта [85, 86] и общий выход снизится (табл. 1J). В промышленности, [c.50]

Гликоалкалоиды пасленовых во многом подобны сапонинам. Они содержат те же типы сахаров, обладают поверхностноактивными и гемолитическими свойствами, образуют молекулярные соединения с холестерином и близкими стероидами и проявляют противогрибковую и цитостатическую активность. Однако гликоалкалоиды токсичны при приеме внутрь и благодаря наличию атома азота в молекуле обладают основными свойствами. Их агликонами служат Сгт-алкалоиды, которые можно разделить на две группы. [c.48]

Фармакологическая активность сердечных гликозидов зависит от вполне определенных структурных особенностей наличия ненасыщенного лактонного кольца, цыс-сочленения колец С и Д и р-ориентации боковой цепи. У наиболее активных стероидов имеется цис-сочленение колец Л и В, а 3-окси-группа имеет р-ориентацию. Альдегидная группа при С-10 (фи г. 60) способствует повышению токсичности, равно как и ацетилирование или формилирование 16-оксигруппы (фиг. 63). [c.94]

Главным препятствием, стоящим на пути дальнейшего развития промышленного микробиологического гидроксилирования стероидов, так же как и вообще микробиологических трансформаций этих соединений, является низкая производительность ферментаций, несмотря на высокий процентный выход по субстрату. Это обусловлено, с одной стороны, нерастворимостью стероидных субстратов в воде, с другой — токсичностью растворителей, применяемых при внесении стероида и невозможностью использования высоких концентраций субстрата. [c.96]

В целом соли N-фторпиридиния и его производных оказались своеобразными и эффективными фторирующими реагентами. Привлекательны такие их особенности, как высокая устойчивость, способность фторировать в мягких условиях, легкость транспортировки и возможность длительного хранения без изменения свойств, отсутствие побочных процессов при фторировании, взрывобезопасность и низкая токсичность. С помощью этих реагентов в существенной мере решаются проблемы фторирования стероидов, сахаров и других биологически активных соединений. Поле применения их достаточно широко, а ряд преимуществ перед ранее использовавшимися реагентами очевиден. [c.112]

Серьезный недостаток кардиоактивных стероидов — высокая токсичность. Превышение лечебной дозы в 2 5—3 раза вызывает отравление. Поэтому далеко не все гликозиды карденолидов находят применение в качестве лекарственных средств. Они, так же как и свободные агликоны, содержатся во многих растениях, придавая им токсические свойства. Несомненно, это служит защитным приспособлением от поедания травоядными животными. Экологические взаимоотношения с участием сердечных гликозидов могут быть весьма сложными. Для иллюстрации этого часто приводят следующий пример. Растение As lepias umssavi a (ваточник) содержит мно- [c.286]

Кожа всех видов жаб Bufo) снабжена множеством мелких ядовитых желез и двумя крупными, называемыми надлопаточными. Каждая из последних содержит до 70 мг ядовитого секрета. При нападении а жабу хищника малые железы рефлекторно выделяют жидкость с резким запахом и горьким вкусом. Из надлопаточных желез яд выдавливается при сжатии. Попадая в организм млекопитающего, жабий токсин вызывает расстройство кровообращения, судороги, сердечную аритмию, повышение кровяного давления. При больших дозах наступает смерть от остановки сердца. Главным из токсичных для сердца компонентов жабьего яда служит стероидное соединение буфотоксин 2.1030. Его аналоги, т.е. стероиды, содержащие дважды ненасыщенное 0-лактонное кольцо, получили название буфадиенолидов, В отличие от карденолидов, они присутствуют в природных объектах большей частью в форме агликонов. [c.288]

Поступая в организм, В. усваиваются (ассимилируются), образуя более сложные производные (эфирные, амидные, нуклеотидные и др.), к-рые, как правило, соединяются с белком, образуя многочисленные ферменты — типичные биологич. ката.лизаторы, ускоряющие разнообразные реакции синтеза, распада и перестройки веществ в организме. Наряду с ассимиляцией в организме непрерывно идут процессы разложения (диссимиляции) В. с выделением продуктов распада. Если В. не поступают в достаточном количестве с пищей, нарушается деятельность ферментных систем, в к-рых они участвуют, а следовательно, и обмен веществ и развиваются множественные формы расстройств, наблюдаемые при авитаминозах, Эти явления могут развиться и на почве нарушения усвоения и использования В. в оргапизме. Известно св. 100 отдельных ферментов, в состав к-рых входят В. и еще большее число катализируемых ими реакций. В. (гл. обр. водорастворимые) являются участниками процессов распада пищевых веществ и освобождения заключенной в них энергии (витамины В , Вг, РР и др.). В неменьшей степени они участвуют в процессах биосинтеза. Это касается синтеза аминокислот и белка (витамин Ве, В з), синтеза жирных к-т и обмена жиров (пантотеновая к-та), синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований и обмена нуклеиновых к-т (фолиевая кислота, В 2), образования многих физиологически важных соединений — ацетилхолина, глутатиона, стероидов и др. Менее ясен каталитич. способ действия жирорастворимых В., ио и здесь несомненно их участие в построении структур организма, напр, в образовании костей (витамин П), развитии покровных тканей и образовании такою важного пигмента, как зрительный пурпур (витамин А), нормальном развитии эмбриона (витамин Е) и др. Как правило, В. не токсичны, но нек-рые из них при дозировках, превышающих в неск. сот раз рекомендуемые нормы, вызывают расстройства, называемые г и н е р в и т а м и н о 3 а м и. таким относятся витамины А и О. [c.299]

В том случае, когда полимерная матрица биоразложима, хорошо переносится организмом и не выделяет токсичных продуктов разложения, она может применяться для создания имплан-тационного устройства для введения лекарств. Материалами для подобных матриц служат гомополимеры и сополимеры молочной [(11, ( + )] и гликолевой (С) кислот. Они растворяются в тетрагидрофуране, содержащем также гормональный стероид ( -норгестрел), и после отливки в пленки формируются в цилиндры толщиной 1,5 мм и длиной 3 см для подкожной имплантации [19]. Состав гомополимера и сополимера, молекулярные массы и дозировки гормона приведены в табл. 3.4. [c.91]

Предполагали,что токсичность органических галоидопроизводных для нематод является функцией только физических свойств молекулы, температуры кипения или упругости паров [99], растворимости в воде и растворимости в восках или проникновения [35]. Сначала нематоциды отбирали [35] путем определения количества вещества, необходимого для растворения определенного количества холестерина. Этот критерий был выбран вследствие того, что яйца нематод, которые являются наиболее устойчивой стадией в их жизненном цикле, содержат вителли-новую оболочку, дающую некоторые реакции стероидов. Предполагали, что эта оболочка служит барьером для проникновения нематоцидов. Позднее установили, что эта мембрана по своим физическим свойствам совершенно аналогична пчелиному воску, так что вместо растворения холестерина учитывали растворимость воска. Аллилацетон, хотя и не является органическим галоидопроизводным, представляет собой исключение вследствие соответствия, которое имеется между растворимостью в пчелином воске и нематоцидной активностью [168] очевидно, имеются и другие подобные соединения. Вероятно, не существует других токсичных групп, за исключением нитрогруппы. Галоид в органическом галоидопроизводном функционирует как носитель для остальной части молекулы и тем самым обеспечивает проникновение в нематоды, погибающие в результате осаждения коллоидных систем [35]. Большая токсичность бромида по сравнению с соответствующим хлоридом объясняется, по-видимому, его меньшей растворимостью в воде и увеличением растворимости в воске. Наличие двойной связи и положение галоида оказывают влияние на нематоцидную активность только при действии трех физических факторов растворимости в воде, температуры кипения или упругости пара и растворимости в восках [35]. [c.104]

Стероид, как правило, вводят в растворенном состоянии. Растворители должны смешиваться с водой и не быть токсичными для микроорганизмов обычно для этой цели применяются ацетон, метанол, этанол, диоксан или пропиленгликоль. Влияние различных растворителей на рост гриба Aspergillus usamii, осуществляюш его 11а-гидроксил ирование прогестерона, иллюстрируется рис, 1 наиболее подходяш ими растворителями в данном случае оказались метанол и пропиленгликоль, тогда как остальные чрезмерно токсичны для организма [23]. [c.50]

Полунепрерывное добавление стероида порциями в течение всего процесса имеет преимущества перед разовым добавлением, поскольку сводит к минимуму токсичность растворителя, уменютает вторичные трансформации и позволяет более точно определить время окончания реакции [56, 84]. [c.50]

Т. кип 83,8°, не смешивается с водой. Дихлорэтан ирнме-няется для экстрагирования различных природных продуктов (стероиды, витамин А, кофеин, никотин). Его токсичность близка к токсичности хлороформа. Большую часть воды можно удалить перегонкой (растворитель образует азеотропную смесь, содержащую 8,9% Воды). Оставшуюся В10ду можно удалить перегонкой над фосфорным ангидридом. Продажный продукт очищают, промывая его концентрированной серной кислотой и водой. [c.326]

Развивающимся разделом промышленной микробиологии является процесс трансформации различных природных и химически синтезированных соединений с помопцло микроорганизмов для получения более ценных препаратов, используемых прежде всего в медицинской практике, а также для очистки сбросов ряда производств от токсичных соединений. В качестве примера можно указать на биологическую трансформацию стероидов, антибиотиков, соединений пиридинового ряда. [c.7]

При лечении гиперкортицизма применяют вещества, ингибирующие синтез кортизола. Одним из таких веществ является хлодитан — производное дихлорди-фенилтрихлорэтана (ДДТ). Токсичность ДДТ для животных обусловлена тем, что он нарушает обмен стероидов. [c.405]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология