Анестезирующее действие и строение

Кокаин является производным бициклического соединения тропана, содержащего конденсированные ядра пирролидина и пиперидина, и имеет строение (а). Тропановая группировка входит в состав и других алкалоидов, также обладающих анестезирующим действием, из которых наибольшее значение имеет атропин (б), обладающий, кроме того, спазмолитическим действием и вызывающий расширение зрачка [c.222]

Сложные эфиры жирных кислот с открытой цепью, если молекулярный вес кислоты достаточно велик, а остальная часть сложного эфира имеет соответствующее строение, также обладают анестезирующими свойствами [32]. Например, гидрохлорид сложного эфира диэтиламиноэтанола и масляной кислоты обнаруживает следы анестезирующего действия, и активность соединений этого ряда возрастает с увеличением молекулярного веса кислоты. К сожалению, сложный эфир пеларгоновой кислоты (Сд) очень токсичен. Сложные эфиры кислот с разветвленной углеродной цепью менее активны, чем эфиры кислот нормального строения. Присутствие непредельных связей уменьшает активность [33]. [c.372]

При изучении действия лекарственных веществ прежде всего определяют, как действуют эти вещества на ферменты клеток, затем проводят опыты на тканях в условиях, по возможности более близких к естественным, на лабораторных животных и, наконец, на человеке. В некоторых случаях компоненты клетки и лекарственные вещества близки по химическому строению. Однако лекарственные вещества, резко отличающиеся по структуре, могут оказывать один и тот же эффект например, эфир и циклопропан являются анестезирующими средствами. Иногда при незначительном различии в структуре сильно изменяются лечебные свойства вещества. Например, в молекуле левомицетина содержатся два асимметрических атома углерода, поэтому он может существовать в двух рацемических трео- и эритро-) и четырех оптически активных р-мах. Лечебными свойствами обладает только левовращающая трео-форма. При реакциях в ходе синтеза получается рацемическая смесь трео-формы, выпускаемая промышленностью под названием синтомицина. Поскольку синтомицин состоит из равных количеств левомицетина и физиологически неактивного правовращающего изомера, его эффективность вдвое меньше, чем у левомицетина. В последние годы разработаны и внедрены в промышленность способы разделения оптически неактивного синтомицина на изомеры, и теперь промышленность выпускает левомицетин, полностью тождественный природному продукту. [c.378]

Определите строение и приведите схему синтеза соединения 7H7O2N, если известно, что оно образует соли с кислотами и основаниями, диазотируется, со спиртами дает сложные эфиры и из него можно получить лекарственные вещества анестезирующего действия. .. [c.140]

Кокаин и синтетические анестезирующие вещества. Большое внимание химиков привлек кокаин, выделенный еще в I860 г. из листьев кока и обладающий анестезирующим действием В 1898 г. было полностью выяснено ere строение, подтвержденное в 1902 г. Вильштеттером синтезом этого алкалоида. [c.221]

Алкалоид кокаин открыт Ниманом в 1860 г. Его местное анестезирующее действие установлено русским фармакологом В. К. Анрепом в 1879 г. Строение кокаина выяснено в 1913 г., а в 1923 г. осуществлен его синтез. [c.592]

Первичные спирты с разветвленной углеродной цепью более активны, чем спирты нормального строения. Райс, Дженкинс и Гарден [3] изучали ряд 2,2,2-триалкилэтанолов и нашли, что все они более активны, чем этанол, и имеют отчетливое анестезирующее действие однако они менее активны, чем трибромэтанол. [c.81]

Из анестезирующих средств для местного обезболивания с 1884 г. применялся кокаин. Строение его было установлено Р. Вильштетером (1873—1942) в 1898 г. В 1906 г. А. Эйнгорн (1857—1917) открыл, что эфиры аминооксибензойной кислоты обладают аналогичным кокаину действием. Новое соединение этого тппа под названием новокаин широко применяется и в настоящее время. Снотворные средства являются производными [c.274]

Основные научные работы в области органического синтеза. Разработал (1923) метод производства катализатора на основе двуокиси платины, применяемого для гидрирования ненасыщенных органических соединений при невысоких температурах и давлениях (катализатор Адамса). Усовершенствовал (1923) реакцию Гат-термана, заменив цианистый водород и галогенид металла цианидом цинка. Установил структуру гидрокарповой и хаульмугровой кислот (1925), а также госсипола (1938)—токсичного желтого пигмента хлопковых семян. Синтезировал и доказал (1931) строение полипоровой кислоты, содержащейся в паразитирующих грибах. Исследовал природу физиологической активности марихуаны и разработал методы синтеза ее аналогов, обладающих наркотическим действием. Изучал токсичные алкалоиды растений шт. Техас, производные аитрахинона, мышьяксодержащие органические соединения. Синтезировал ряд анестезирующих веществ местного действия. Во время первой мировой войны разработал метод получения соединения, раздражающего верхние дыхательные пути (адамсит). Оно было предложено в качестве отравляющего вещества, но не нашло практического применения. [c.12]

Лекарственные иолимеры — высокомолекулярные соединения, к-рыо благодаря особенностям состава, строения, свойств м. б. использованы в качестве терапевтич. или др. средств в лечебной медицинской практике или в медицинском (физиологическом) эксперименте. Как и низкомолекулярные лекарственные средства, полимерные препараты следует классифицировать по их основному фармакологич. действию анестезирующие (обезболивающие), антикоагуляционные и др. [c.371]

Существует несколько подходов к составлению программы целенаправленного синтеза новых лекарственных препаратов. Весьма плодотворным оказался метод модифицирования структуры уже известных синтетических или природных лекарственных веществ (например, антибиотиков и стероидов), который позволил получить ряд ценных противомикробных и противовоспалительных средств и пероральных противозачаточных препаратов. По альтернативному методу берут небольшой фрагмент химической структуры известного лекарства, вводят его в молекулы других соединений и исследуют биологическое действие полученных веществ. При этом было найдено, в частности, что вещества, содержащие структурный фрагмент кокаина, сохраняют анестезирующие свойства. Знание структуры известного фармацевтического препарата, обладающего потенциально полезным побочным эффектом,- иногда позволяет усилить последний до уровня, приемлемого для терапевтических целей, одновременно ослабив основной эффект, присущий исходному препарату. Примером использования такого подхода может служить история создания сульфамидных диуретиков (мочегонных препаратов), которые появились в результате наблюдения, что противомикробное средство сульфаниламид обладает мочегонными свойствами. Имеется много примеров создания лекарств, оказывающих определенное влияние на протекание биологических процессов. Так, ампролий вылечивает кокцидиоз у цыплят, индюков и крупного рогатого скота за счет того, что он блокирует метаболизм витамина В в организме микроскопического паразита — кокцидия (т. е. ведет себя как антиметаболит ) и поэтому токсичен для него. Менее ясна связь между структурой и активностью в случае химических соединений, ингибирующих биологический процесс. Например, алкилирующие агенты, подавляющие рост раковых опухолей, не обязательно должны быть родственными по химическому строению. Синтезированы соединения, биологическая активность которых [c.401]

Однако путем соответствующей химической переработки и изменения их строения моим сотрудницам Р. А. Коноваловой и М. С. Рабинович удалось получить из этих алкалоидов анестезирующий препарат (конвокаин), лишенный побочных действий исходных алкалоидов и вполне оправдавший себя при клиническом испытании. Необходимо [c.381]