Протеинкиназа активаторы

О-белки делятся на несколько типов, причем один из них выполняет стимулирующую, а остальные-ингибирующую функции. Взаимодействие соответствующего О-белка с ферментом-усилителем сигнала приводит к изменению свойств фермента и соответственно к изменению его активности. В случае циклического АМФ (рис. 9.11) возможна как активация аденилатциклазы, так и ее ингибирование (в зависимости от типа О-белков, участвующих в трансформации сигнала). Итогом будет изменение скорости синтеза цитоплазматического цАМФ-активатора протеинкиназ, регулирующих функцию клеточных белков в результате их фосфорилирования. В неактивном состоянии протеинкиназа представляет собой димер из [c.317]

Стимулируя действие фосфорилазы при помощи серии описанных выше механизмов, циклический АМФ активирует также протеинкиназу, после чего она начинает фосфорилировать активную форму (1-форму, или независимую форму) гликогенсинтетазы. При этом фосфорилиро-ванная форма гликогенсинтетазы (D-форма, или зависимая форма) неактивна в отсутствие специфического активатора. Таким образом, инициирование фосфоролиза гликогена сопровождается ингибированием дальнейшего синтеза гликогена. Фосфорилированная форма гликогенсинтетазы (D-форма) аллостерически активируется глюкозо-6-фосфа-том. Следовательно, если имеет место быстрое повышение содержания метаболита, то это не только ингибирует фосфорилазную реакцию, но также стимулирует синтез гликогена, даже если вся гликогенсинтетаза превращена в неактивную форму (D-форму). [c.509]

До включения описанного механизма концентрация свободного кальция в цитоплазме нейрона составляет примерно МО М. Концентрация кальция снаружи нейрона в десятки тысяч раз выше. Мобилизация Са из внутриклеточных и внеклеточных источников в сотни-тысячи раз повышает его уровень в цитоплазме. Повышенный уровень Са служит активатором ряда процессов, в том числе некоторых протеинкиназ. [c.112]

Во всех перечисленных случаях действие гормонов сводится к усилению или ослаблению производства аденилатциклазой внутриклеточного посредника этих гормонов — циклического АМФ (цАМФ). Последний служит активатором протеинкиназ А. [c.260]

В проведении многих сигналов внутрь клетки участвуют ферменты аденилатциклаза и протеинкиназа А. Активатором протеинкиназы А является сАМР, выполняющий роль вторичного посредника. [c.349]

Киназа фосфорилазы относится к группе протеинкиназ А, активность которых регулируется аденозин-3, 5 -циклофосфатом (цАМФ). Такие протеинкиназы содержат наряду с каталитическими субъединицами регуляторные субъединицы, содержащие центры узнавания цАМФ, который играет роль аллостерического активатора протеинкиназы. В результате этого возникает еще одна регуляторная ступень, предшествующая активации фосфорилазы. Принципиально отличаясь по своему химическому содержанию, эта ступень тем не менее работает по сходной схеме. Появление цАМФ является ответом на внешний сигнал, включающий фермент аденилатциклазу, катализирующий превращение АТФ в цАМФ (см. [c.425]

Непосредственными активаторами протеинкиназы С являются ионы Са и 1,2-диацилглицерин, причем в положении 1 этого соединения преимущественно находится остаток стеариновой, а в положении 2 - арахидоновой кислоты. Важным участком активации является присутствующий в мембранах регулируемых клеток фосфолипид фосфатидилинозит (156) (рис. 127). Это соединение последовательно фосфорилируется до 4тфосфата и 4,5-дифосфата. Взаимодействие рецептор - эффектор активирует специфическую фосфолипазу, катализирующую гидролиз фосфатидилинозит 4,5-дифосфата до 1,2-диацилглицерина и инозит-1,4,5-трифосфата. Имеются данные, что последний продукт участвует в мобилизации запасов ионов Са , необходимого вместе с диацилглйцерином для актива- [c.427]

Теперь мы подошли к регуляторной связи между сАМР и активностью гликоген-фосфорилазы. Недостаюцщм звеном остался только фермент, называемый протеинкиназой, который также существует в активной и неактивной формах. Активная протеинкиназа катализирует фосфорилирование неактивной киназы фосфорилазы посредством АТР с образованием активной фосфорилированной формы в этой реакции донором фосфатных групп служит АТР, а ее активатором-ионы Са [c.790]

Протеинкиназа — сложный регуляторный фермент. Состоит из двух субъединйц рецепторной (К) и каталитической (С). Рецепторная часть является ингибитором фермента. Комплекс СЯ неактивен. Активатором является цАМФ (3, 5 -АМФ), который соединяется с рецепторной субъединицей, и неактивный комплекс фермента диссоциирует. Это приводит к освобождению каталитических субъединиц, образующих активный фермент. (В мыщцах фермент может активироваться ионами кальция, которые при этом связываются с кальмодулинподобной субъединицей протеинкиназы). [c.183]

Для выявления участия ПКС в различных клеточных процессах используют активатор протеинкиназы С форболовый эфир РМА (4-форбол-12-миристат-13-ацетат) (рис. 13). РМА и ряд других форболовых эфиров легко проникают в клетку и, имея структурное сходство с DAG, взаимодействуют с его участком связывания на молекуле ПКС (Nishizuka, 1984, 1988). В связи с этим, форболовые эфиры широко используются как прямые активаторы ПКС. [c.33]

Кальмодулин-зависимая протеинкиназа нервной ткани фосфорилирует ферменты, участвующие в синтезе нейромедиаторов, — тирозингидроксилазу (дофамин и норадреналин) и триптофангидроксилазу (серотонин). Фосфорилированные формы ферментов взаимодействуют с белком-активатором, что стимулирует синтез нейромедиаторов [68]. [c.97]

Репликация происходит в 8-фазу клеточного цикла. В регуляции клеточного цикла участвуют белки циклины. Различают циклины А, В, О, Е. Циклины являются активаторами циклинзависи-мых протеинкиназ, которые в активной форме могут фосфорилировать специфические белки, участвующие в подготовке клетки к делению. Синтез каждого циклина начинается при подготовке к соответствующей фазе клеточного цикла, его концентрация в клетке повыщается и после завершения фазы резко падает до нуля. [c.65]

Аденилатциклазная система (рис. 4.8) включает 5 мембранных белков рецептор активатора (Я ), рецептор ингибитора (К ), 65 (стимулирующий белок) и Gj (ингибирующий белок), фермент аденилатциклазу (АЦ) и цитозольный фермент протеинкиназу А [c.105]

От активности этих ферментов, находящихся под контролем гормонов, зависит внутриклеточная концентрация сАМР, а следовательно, активация протеинкиназы А. С другой стороны, сАМР является активатором фосфодиэстеразы (кроме сАМР-зави-симой фосфодиэстеразы, существуют и другие формы этого фермента, активаторами которых может быть GMP, а также активированный ионами Са белок кальмодулин). [c.349]

Любой стимулятор, включая цитокины и бактериальный ЛПС, действует на функциональную активность макрофагов, связываясь со своим специфическим рецептором на мембране клетки. Рецепторы состоят из внеклеточного, трансмембранного и внутриклеточного доменов. Внутриклеточный домен рецептора ответствен за инициацию передачи внутриклеточного сигнала. Молекулярные события, вовлеченные во внутриклеточную передачу сигнала, могут быть разными для разных рецепторов [26]. Один из основных путей трансдукции сигналов от рецепторов макрофага это активация фосфолипазы С при регуляторном участии G-протеина, которая ведет к образованию инозитолтрифосфата и диацилглицерола (DAG). Это приводит к мобилизации Са + из внутриклеточных резервов и повышению внутриклеточной концентрации Са "". Последний является эндогенным активатором протеинкиназы С (РКС). Транзиторное повышение уровня внутриклеточного Са и активация РКС рассматриваются как ключевые события передачи сигналов активации многих функций макрофагов хемотаксиса, фагоцитоза, респираторного взрыва, слияния лизосом с фагосомой, секреции лизосомных ферментов, бактерицидности [34]. [c.146]

В общем случае, как оказалось, внутриклеточные концентрации сАМР и GMP претерпевают противоположно направленные изменения в ответ на один и тот же стимул. Так, делению клеток обычно предшествует увеличение внутриклеточной концентрации GMP, в то время как увеличение синтеза сАМР, как правило, ингибирует деление и рост клеток. Несмотря на то что часто измеряют концентрации только либо того, либо другого циклического нуклеотида, для физиологической функции оказывается более важным отношение этих концентраций, поскольку, как полагают, каждый из указанных циклических нуклеотидов является активатором различных типов протеинкиназ (см. ниже). [c.365]

Р-Адренергические рецепторы подвергаются и гомологичной, и гетерологичной десенситизации, причем в обоих случаях происходит фосфорилирование рецептора. Вы выделили две различные протеинкиназы, предположительно участвующие в процессе десенситизации Р-адренорецептора. Каждая из этих киназ в подходящих условиях фосфорилирует очищенные Р-адренорецепторы, встроенные в фосфолипидные везикулы. Один из ферментов, судя по всему, является А-киназой, поскольку для его активации необходим сАМР, активность же другого (который вы обозначили как неизвестный Х-киназой) нечувствительна ни к сАМР, ни к сОМР, ни к системам Са " -кальмодулин или Са -диацилглицерол. Вы измеряете способность каждой из этих киназ фосфорилировать Р-адре-норецептор в присутствии и в отсутствие изопротеренола (активатора рецептора). Ваши результаты показаны на рис. [c.233]

Смотреть страницы где упоминается термин Протеинкиназа активаторы: [c.377] [c.432] [c.456] [c.470] [c.123] [c.151] [c.75] [c.288] [c.361] [c.345] [c.356] [c.54] [c.274] [c.49] [c.197] [c.61] [c.63] [c.432] [c.49] [c.456] [c.470]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология