Лекарственная субстанция

Среди различных неводных растворителей чаще других используются бензилбензоат, пропиленгликоль, глицерин, этилолеат, полиэтиленгликоли, диметилацетамид, сульфолан. Наблюдается тенденция к полной или частичной замене растительных масел синтетическими растворителями. Это связано со многими недостатками, присущими маслам большой вязкостью, аллергическими реакциями, слабой растворимостью в них лекарственных субстанций, химической нестойкостью и т.д. [c.348]

Особенно перспективно применение ИК-спектроскопии для определения подлинности не только лекарственных субстанций, но и компонентов в различных лекарственных формах. При этом не требуется выделять отдельные составляющие лекарственной формы. [c.539]

I. Получение и установление структуры лекарственных субстанций [c.5]

Этот прием позволяет ослабить или полностью устранить раздражающее влияние на слизистую желудка многих лекарственных субстанций, среди которых преобладают, прежде всего, нестероидные противовоспалительные средства — ненаркотические анальгетики, [c.306]

Авторским коллективом разработан метод получения Т-лизина гидрохлорида, пригодного для использования в качестве пищевой добавки и компонента лекарственных субстанций, а также способ электродиализной конверсии гидрохлорида лизина в лизин основной со степенью деминерализации (по хлору) не менее 99,9%. Создана опытная установка для очистки кормового лизина до степени чистоты, присущей пищевым и фармакологическим препаратам. [c.163]

Липосомы как лекарственная форма имеет ряд особых свойств - уменьшение объема распределения лекарственной субстанции и ее токсичности, пассивное нацеливание в солидные опухоли, солюбилизация жирорастворимых веществ. [c.181]

Том I третьего издания содержит описание общих методов анализа, а том 2 — спецификации для контроля качества 126 основных лекарственных субстанций. Том 3 является продолжением тома 2 И содержит спецификации для контроля качества остальных 157 субстанций из составленного ВОЗ Примерного списка основных лекарственных средств часть из которых ранее не была включена ни в один национальный или международный справочник. [c.7]

Ввиду того, что количество растворителя, вводимое при инъекциях, на несколько порядков выше, чем ЛВ, показатели токсичности раство рителя должны быть намного ниже, чем лекарственной субстанции. [c.348]

В ряде случаев приготовление растворов для инъекций сопровождается дополнительными операциями по очистке лекарственных субстанций от примесей адсорбцией на активированный уголь, обработкой тальком и др. [c.654]

Слизистая носа представляет собой легко доступный и потенциально эффективный путь для введения лекарственных веществ в системный кровоток. Эпителий слизистой носа пронизан сетью кровеносных и лимфатических сосудов, что обеспечивает лекарственной субстанции большую сорбционную поверхность и прямой путь в системный кровоток. Многочисленные исследования на человеке и лабораторных животных показали, что интраназальный путь введения предпочти- [c.408]

Из более чем 4100 торговых наименований лекарственных препаратов, представленных на украинском и российском фармацевтических рынках, 425 (10,4%) - в форме капсул (или 220 из 1200 наименований лекарственных субстанций)[14,15]. Крупнейшими производителями капсулированных лекарственных препаратов на сегодня являются фирмы стран Большой семерки, а также Бельгии, Южной Кореи, Швейцарии, [c.448]

Источниками контаминации лекарственных средств чаще всего являются лекарственные субстанции, вспомогательные вещества и первичные упаковочные материалы. Выявляется также четкая взаимосвязь между уровнем микробной контаминации препаратов и санитарно-ги- [c.743]

Третья часть требований GMP включает разделы о стерильных фармацевтических продуктах и практике качественного производства основной массы лекарственных субстанций [c.288]

И отсутствие на пути лекарственных веществ достаточно мощных ферментных систем, способных их инактивировать или изменять (лекарственные субстанции поступают непосредственно в кровь, минуя желудок, кишечник и печень) [c.119]

Основы в мазях и суппозиториях не только обеспечивают концентрацию лекарственных субстанций, их оптимальное высвобождение, действие, стабильность и т.д., но и придают им некоторые специфические особенности, например, при приготовлении суппозиториев они должны быть твердыми при комнатной температуре и иметь достаточную механическую прочность, которая бы обеспечивала их применение, и возможность быстрого перехода в жидкое [c.225]

Большое внимание уделено качественному химическому анализу, включая конкретные методики, поскольку частные химические реакции на многие катионы и анионы применяются постоянно, можно сказать — повседневно, в фармацевтическом анализе вообще и в фармакопейном анализе, в частности, для контроля подлинности лекарственных субстанций ( активных инхредиентов по международной терминологии) и компонентов лекарственных форм. Наверное, в настоящее время качественный анализ используется в фармации гораздо чаще, чем в любой иной сфере человеческой деятельности, поэтому представители данной специальности должны основательно владеть им. [c.3]

Несмотря на значительный прогресс фундаментальной и прикладной науки в создании новых лекарственных препаратов и технологий их производства, в медицине остаются актуальные и нерешенные проблемы направленной доставки лекарства непосредственно в патологический очаг организма больного токсичности и побочного действия, продолжительности действия и устойчивости препарата в физиологических условиях. Установлено, что лекарственные препараты, применяемые в обычных формах, ограниченно и медленно преодолевают барьер клеточных биологических мембран многие препараты, после введения, довольно быстро подвергаются деструкции под воздействием различных защитных систем организма, что сводит к минимуму необходимый терапевтический эффект. Эти факторы нередко затрудняют или делают невозможным медицинское применение ряда высокоактивных соединений и препаратов на их основе. В настоящее время при поиске природных и синтетических органических веществ со специфической биологической активностью, необходимой для конструирования новых лекарственных средств, все большое внимание исследователей привлекают подходы, основанные на придании препаратам способности к биоспецифическому направленному транспорту через клеточные мембраны и концентрированию в клетках-мишенях. Один из таких подходов основан на использовании липидных везикул нанодиапазона, получивших название липосомы, в качестве средства для направленной внутриклеточной транспортировки лекарственных субстанций при этом существенно понижается токсичность препарата (в сравнении со степенью токсичности препарата в обычной форме). [c.10]

Любая лекарственная субстанция (исходное фармакологически активное вещество для приготовления лечебных средств) и любая лекарственная форма (порошки, таблетки, драже, капсулы, растворы, суппозитории и др.), каждый лекарственный препарат не могут быть допущены для практического использования, если для них не разработаны соответствующие методики качественного определение подлинности) и количественного анализа, причем как для фармакологически активных веществ, содержащихся в лекарственных формах, так и для вспомогательных веществ, наполнителей, растворителей и др. Эти аналитические методики тщательно отрабатываются в каждом конкретном случае, многократно проверяются, включаются в Фармакопейную статью, которая после детальной экспертизы и одобрения (в России — Фармакопейным государственным комитетом, в США — Фармакопейной Конвещией и т. д.) является обязательной для всех учреждений на любом этапе производства, хранения, реализации и практического применения лекарственного средства. Таким образом, фармакопейный анализ — это контроль качества лекарственного сырья, субстанций, лекарственных форм, проводимый в соответствии с требованиями Фармакопеи или отдельных Фармакопейных статей, не включенных в Фармакот и. [c.11]

В фармацевтическом анагшзе систематический анализ смеси анионов с использованием любой классификации никогда не проводится, как и в подавляющем большинстве других случаев аналитической практики. Групповой реагент можно использовать для доказательства присугствия или отсутствия в смеси (в растворе) анионов той или иной аналитической группы, после чего намечают н реализуют наиболее целесообразную схему анализа данного конкретного объекта. Лекарственные субстанции и лекарственные формы обычно содержат ограниченное число анионов, причем, как правило, бывает известно, какие анионы могут присутствовать в анализируемом препарате. Поэтому при анализе лекарственных препаратов входящие в их состав ан юны открывают дробным методом с помощью тех или иных частных аналитических реакций на соответствующий анион. [c.422]

Как уже отмечалось, в фармацевтическом анализе практически никогда не требуется открывать все анионы всех трех аналитических групп в одном анализируемом объекте. При анализе лекарственного сырья, лекарственных субстанций, лекарственных форм, объектов судебно-медицинской экспертизы, при аналитическом контроле различных этапов технологических процессов приготов [ения лекарственных средств приходится открывать лишь небольшое число анионов, причем обычно бывает известно, содержание каких анионов требуется проконтролировать. Так, в фармакопейном анализе чаще всего приходится открывать и определять в одном образце хлориды, сул).фаты а также ограниченное число других анионов. При этом анионы открывают дробным методом с помощью тех или иных аналитических реакций или физическими и физикохимическими методами — оптическими, хроматографическими, электрохимическими и др., предварительно переводя пробу анализируемого вещества в раствор, В каждом конкреиюм случае намечается свой собст-венш.ш ход анализа, в зависимости от того, какие анионы ожидаются в пробе анализируемого вещества. [c.479]

Условия грануляции также оказывают большое влияние на распадаемость таблеток. Применение высоковязких гранулирующих жидкостей при прочих равных условиях приводит к увеличению времени распадаемости в ряду высоковязких жидкостей лучшую распадаемость обычно обеспечивают растворы полимеров МЦ, ОПМЦ, ПВС, NaKM4,nBn. Увлажнители, чаще всего применяемые в промышленности — крахмальный клейстер и растворы желатина — для многих препаратов не являются оптимальными, т.к. увеличивают время их распадаемости. Однако выбор увлажнителя зависит от свойств лекарственных субстанций, вспомогательных веществ, размеров, массы таблеток и ряда других факторов, поэтому в каждом конкретном случае необходим обоснованный выбор условий грануляции. Выше указывалось, что при этом может быть полезным использование реологических характеристик режима увлажнения. В случае грануляции многокомпонентных систем, при наличии нескольких максимумов на кривых реологических свойств неправильный выбор гранулирующей жидкости или ее количества может привести к недостаточной распадаемости таблетки. [c.573]

Рефрактометрический метод — фармакопейный. Его применяют для контроля подлинности ряда жидких лекарственных субстанций, растворителей и растворов, например, дютнламида никотиновой кислоты ( д = = 1,524—1,526), токоферола ацетат — витамина Е (1,4960—1,4985), ме-тилсалицилата (1,535—1,538), фторотана (1,3695—1,3705), вишшина (1,450—1,457), масла эвкалиптового (1,458—1,470), касторового (1,475— 1,480), персикового (1,470—1,473), масла мяты перечной (1,459—1,470), терпентинового очищенного (1,467—1,472), сахарного сиропа (1,451— 1,454) и др. [c.588]

Его синтезируют ферментативно или выделяют из культуры Torulopsis uti-lisanfi использования в качестве лекарственной субстанции, обладающей противовоспалительной активностью, а также для лечения хронических заболеваний печени. [c.286]

Учитывая экстранеординарную биологическую активность полиэфиров, основанную на глубоком вмешательстве во внутриклеточные процессы, многие исследователи высоко оценивают будущее этого класса биологически активных веществ, считая, что они могут стать основой нового поколения лекарственных субстанций, как в свое время стали таковыми алкалоиды, а потом стероиды. [c.335]

Высокие требования, предъявляемые к качеству современных лекарственных средств, нашли, в частности, свое отражение в том, что содержание основного вещества чаще всего нормируется на уровне не ниже 98%. Погрешность количественного ВЭЖХ-анализа обычно составляет 2—3%, и поэтому данный метод не позволяет достоверно различить продукты с истинным содержанием основного вещества, наиример, 97 и 99%- Следовательно, для количественного определения основного вещества в лекарственных субстанциях метод ВЭЖХ рекомендован быть не может. [c.268]

Вообще, вид основы, определяемый составом формирующих ее вспомогательных веществ, является ведущим биофармацевтическим фактором для наружных ЛФ. С одной сторотт, характер основы (гид-рофильтшй или липофильный) и наличие в ней соответствующих растворителей, изменяющих в т.ч. и проницаемость кожного барьера или слизистых, определяют степень дисперсности и условия для высвобождения и всасывания лекарственных субстанций [40]. С другой — в зависимости от вида патологии или локализации нанесения формьт (на кожу, рану или слизистую) основа препарата может выполнять ряд терапевтических функций, например, способствовать удалению экссудата, компенсировать гипофункцию потовых или сальных желез и т.д. [c.304]

Применение медленно растворимых форм лекарственных субстанций в виде кристаллических суспензий (бициллин) или их эфиров с одновременным использованием в качестве депо масляного растворителя (тестостерон и его производные) позволяет ограничиваться одной инъекцией в 3—4 недели. Те же принципы, обеспечивающие пролонгацию высвобождения лекарства из места его инъекции, использованы и в некоторых инъекционных препаратах кортикостероидов (гидрокортизон ацетат, бетаметазон дипропионат и др.). [c.310]

Так, введение солюбилизаторов и загустителей в ДЛФ фуразолидона, фурадонина и диазолина позволило значительно увеличить растворимость, всасываемость и длительность действия лекарственных субстанций и добиться лучшего терапевтического эффекта воздействием их меньших доз. [c.742]

Средства регулирования концентрации лекарств получили название лтакромолекулярньтх терапевтических систем для контролируемой подачи ЛВ в организм. В них входит полимерная матрица и закрепляемое в ней механически или химически активное начало , т.е. лекарственная субстанция. Таким образом можно использовать и те лекарства, дозы которьтх из-за высокой токсичности необходимо резко ограничить. Системы позволяют регулировать скорость подачи медикамента в организм по мере рассасывания матрицы-носителя. Главная цель — создать соответствующую полимерную матрицу, подобрав оптимальную ее форму — пленку, шарик, пластинку и т.д. с нужным временем рассасывания. Матрицу прикрепляют к слизистой оболочке, к коже или вшивают под кожу, вставляют в полость тела. [c.399]

ИКС широко применяется в фармакопеях развитых стран для идентификации лекарственных субстанций, а в некоторых случаях и готовых лекарственных средств (при этом исследуемое вещество выделяется предварительно из препарата в чистом виде). При этом обьтчно получают спектры в дисках калия бромида (1 мг вещества в 200 мг калия бромида). В качестве примера можно привести идентификацию келли-на-стандарта с помощью ИКС по ФС 42-0956-75 и метронидазола в таблетках по Британской фармакопее 1988 г. [c.459]

К химическим свойствам, которые следует учитывать при выборе растворителей, относятся их химическая стойкость и устойчивость по отношению к кислотам и щелочам постоянство состава (стандартность) достаточная химическая чистота отсутствие химического взаимодействия растворителя с лекарственной субстанцией и вспомогательными веществами, применяемыми для создания инъекционньтх лекарственттых форм. [c.629]

В успешной биографии лекарственного средства oптимaJ ьнofl лекарственной форме часто принадлежит столь же решающая роль, как и удачному синтезу эффективной лекарственной субстанции. [c.12]

Приведенные выше примеры иллюстрируют, прежде всего, феномен фармакокинетического взаимодействия как фактора оптимизации лекарственного средства. Наряду с этим, при создании комбинированных ирепаратов важное значение может иметь фармакодинамическое и аимодействие лекарственных субстанций. В связи с этим исследована перспектива создания комбинированного препарата, обладающего ге-натопротекторным эффектом. В качестве индивидуальных компонентов использованы силибор, обладающий выраженным антиоксидантным [c.31]

Все большее распространение в последние годы находят капсулы с модифицированным высвобождением действующего вещества это ки-шечнорастворимые капсулы (с высвобождением лекарственной субстанции в кишечнике) и так называемые капсулы-ретард (с пролонгированным высвобождением). [c.465]

Особую актуальность приобретают работы по оптимизации состава вспомогательных веществ в готовых лекарственных формах при воспроизводстве в Украине препаратов группы "Непегю" на основе закупаемых за рубежом импортных лекарственных субстанций, т. к. при воспроизводстве импортных аналогов меняется состав вспомогательных веществ и технология. [c.557]

В настоящее время проблема повыщения эффективности лекарственных препаратов (ЛП) вступила в новую фазу, для которой высокая эффективность препарата обеспечивается не только эффективностью лекарственной субстанции, но и возможностью обеспечения оптимального фармакокинетического профиля для лекарственного вещества (ЛВ), при котором оно попадает в ткани или клетки "мищени", а также на рецепторы в необходимой эффективной концентрации. При этом выбор необходимого лекарственного вещества в некоторых случаях осуществляется, исходя из фармакокинетических свойств ЛВ, и на первый план выступают такие понятия и характеристики препарата, как биодоступность, время удержания в организме, оптимальный фармакокинетический профиль, фармакокинетический скрининг и др. [c.558]

Висмута нитрат основной используется в качестве лекарственной субстанции при изготовлении таблеток викалин, викаир и викрам. Таблетки викалин содержат, согласно фармакопейной статье ФС 42-1616-99, висмута нитрата основного 0,350 г, магния карбоната основного 0,400 г, натрия гидрокарбоната 0,200 г, мелкоизмельченного порошка корневища аира и коры крушины по 0,025 г, рутина и келлина по 0,005 г, вспомогательных веществ (крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая) до получения таблетки массой 1,1 г. [c.303]

Следует отметшъ, что последний метод находит все более широкое применение в фармацевтической практике во всех странах мира 1ИК единственно приемлемый, если лекарственная субстанция в растворе подвергается деструкции при термической стерилизации или в тех случаях, когда нес ходимо обеспечить надлежашую чистоту раствора не только от механических загрязнений, но и от микроорганизмов, что особенно важно при приготовлении инфузионных растворов, вводимых внутривенно. [c.149]

Надлежащие правила производства и контроля качества мягких лекарств (линиментов, кремов, мазей, паст и др.) необходимо соблюдать и в условиях аптеки. Объясняется это тем, что не все показатели, которые определяют качество этих лекарств, можно проконтролировать, а именно степень диспергирования компонентов, котогт приводит к увеличению поверхности контакта организм — лекарство и влияет на их лечебную эффективность способ введения лекарственных субстанций в дисперсионную среду, особенно эмульсий добавление в состав лекарств консервантов, антиоксидантов, активаторов всасывания возможное микробное загрязнение применение различного технологического оборудования при их приготовлении возможное отсутствие достаточного прогноза процессов взаимодействия, которые могут прюисходить в лекарственной системе во время ее приготовления, хранения и т.д. [c.226]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология