Антигистамины кислотой

Многие имидазолы имеют важное биологическое значение. Гистидин (8 V = СООН) является важнейщей аминокислотой карно-зин (р-аланил-Ь-гистидин) находится в мясном экстракте. Гистамин (8 V = Н) находится в спорынье и гниющих белках среди многочисленных видов его физиологического действия предполагается способность вызывать аллергию у человека отсюда понятна важность антигистаминных препаратов (стр. 115). Эрготионеин (9) находится в спорынье и в крови аллантоин (10) является конечным продуктом азотного обмена у некоторых животных креа-тинин (И) представляет собой циклический ангидрид и метаболит креатина см. также биотин (стр. 150). Пилокарпин (12) может служить примером алкалоидов группы имидазола. Гидантоин (13) и парабановая кислота (14) являются продуктами окисления мочевой кислоты (стр. 215). В качестве примеров важных синтетических производных имидазола можно привести вазомоторный препарат прискол (2-бензил-А -имидазолин) и противосудорожное средство дифенин (5, 5-дифенилгидантоин) . [c.213]

Титрование хлорной кислотой в безводной уксусной кислоте. Основания, особенно слабые, которые при титровании кислотами в воде не дают достаточного скачка, обычно можно точно оттитровать в безводной уксусной кислоте раствором хлорной кислоты в безводной уксусной кислоте. При этом точку эквивалентности определяют с помощью соответствующих индикаторов или потенциометрическим методом. Теоретические основы этого способа разработаны Холлом, Конантом и Вернером [14]. Вследствие особых физико-химических свойств и очень малой электропроводности безводной уксусной кислоты сильные кислоты в этом растворителе больше различаются по силе, чем в воде. Так, растворы НС1 и H IO4 равной нормальности в воде одинаковы по кислотности, тогда как в безводной уксусной кислоте H IO4 намного сильнее, чем НС1. Вообще в этом растворителе х лорная кислота является самой сильной кислотой и поэтому годится для титрования даже очень слабых оснований. В этой среде хлорной кислотой титруются первичные, вторичные и третичные алифатические, ароматические и гетероциклические амины, почти все алкалоиды и их соли, хинолин, изохинолин и их производные, антигистаминные, симпатоми-метические и местноанестезирующие средства, а также другие основания. Затруднения могут возникать, если основания легко ацетилируются. В таком случае следует избегать нагревания при растворении. Однако в этом и нет необходимости, так как большинство аминов хорошо растворяется в ледяной уксусной кислоте. [c.258]

В результате декарбоксилирования глутаминовой кислоты образуется у-аминомасляная кислота (ГАМК) - тормозный нейромедиатор, влияющий на передачу импульсов в нервной системе. При этом глутаминовая кислота и ГАМК действуют как антагонисты первая активирует, а вторая ингибирует передачу нервных импульсов. В результате декарбоксилирования гистидина получается гистамин, который образуется в организме в ответ на действие аллергенов и вызывает аллергические реакции, вследствие чего лекарственные средства против аллергии получили название антигистаминных препаратов. Поскольку антигистаминные препараты тормозят декарбоксилирование гистидина, аллергические реакции ослабевают. Кроме того, гистамин образуется также и при болевых реакциях. [c.16]

Эти правила и являются руководством при выборе систем для титрования в неводных средах. Подбор соответствующего растворителя дал возможность титровать органические основания и кислоты различной природы и определять прямым методом количество кислотных и основных функциональных групп. Метод кислотно-основного титрования в неводных средах имеет значение не только для органического анализа он широко используется в фармацевтическом анализе для определения состава антигистаминов, антибиотиков и сульфамидов. [c.331]

В четвертой главе собран и обобщен материал по синтезу лекарственных веществ ароматического ряда. Эта глава состоит из восьми разделов, в которых содержатся данные по синтезу ами-ноалкилбензолов, фуппы антигистаминных препаратов с диа-рилметановым фрагментом, обезболивающих и антибактериальных средств на основе аминофенолов. Здесь же обсуждаются синтезы производных оуз/ио-гидроксибензойной и яд/ г-аминобензойной кислот, а также ла/>а-аминобензолсульфокислоты. [c.6]

Существует несколько классов слабых оснований, которые можно определить титриметрически в ледяной уксусной кислоте амины, аминокислоты, алкалоиды, антигистамины и анионы слабых кислот. Первичные, вторичные и третичные амины можно титровать хлорной кислотой в безводной уксусной кислоте. В качестве примера ниже приведена реакция титрования анилина [c.167]

Пиридины в настоящее времы применяют не только в качестве растворителя и для денатурации спирта, как это было до двадцатых годов текущего столетия. До 40% пиридинов расходуется на получение фармацевтических препаратов сульфопроизводных, никотиновой кислоты, амида никотиновой кислоты, антигистамина. Из 4-метилпиколина синтезируют изоникотиновую кислоту, из которой через гидразид получают новый антитуберкулезный препарат 9]. [c.88]

Титрование в смеси бензол — уксусная кислота — уксусный ангидрид [683[. Систематическое исследование 25 антигистаминов было выполнено Ринком и Римхофером с использованием потенциометрического и визуального определения конечной точки. В качестве индикаторов они использовали бриллиантовый зеленый, кристаллический фиолетовый и жировой синий Б (Fettblau В). [c.326]

Титрование в смеси растворителей уксусная кислота — хлоро(/)орм (я) или ацетонитрил — хлороформ (б) [133]. Клер и Уэттен исследовали 18 различных антигистаминов. [c.327]

При анализе таблеток следует учитывать также и наполнитель. Влияние примесей наполнителя на результаты анализа рассматривается в табл. 76. Этот метод можно использовать для анализа ряда соединений (табл. 96) соединения под номерами 1, 2, 4, 5 содержат эфирную группировку и один высокоосновный третичный К-атом в молекуле (расходуется 1 экв хлорной кислоты). В антигистаминах, обозначенных номерами 7 и 8 (сукцинат и малеат), бензольное кольцо заменено на пиридиновое и атом азота в кольце обладает меньшей основностью, чем алкиламииный атом азота. В системе уксусная кислота — ацетонитрил эти 2 атома азота можно оттитровать потенциометрически. Для визуального определения больше подходит система уксусная кислота — хлорофорлт, в этом случае расходуется 2 экв хлорной кислоты. [c.327]

Необходимо отметить, что противогистаминная активность всех этих соединений обычно не является единственным проявлением их физиологической активности. Например, препарат димедрол, помимо противо-гистаминной активности, обладает сильным местноанестезирующим действием (типа новокаина), что можно связать с наличием в структуре его молекулы характерного диметиламиноэтильного остатка, соединенного эфирной связью с арильной группировкой. В свою очередь новокаину, а также продукту его гидролиза — n-аминобензойной кислоте, свойственно ясно выраженное антигистаминное действие41. Многие соединения этого типа обладают также антибактериальной активностью. [c.54]

Фористарлонтаб (производные ма-леиновой кислоты, антигистамин-ные препараты) [c.393]

Лекарственное взаимодействие. Нежелательно смешивать гепарин в инфузионных растворах с другими ЛС из-за частого возникновения взаимодействия. Гепарин несовместим с гентамицином, стрептомицином, цефалоспоринами, гидрокортизоном, адреностимуляторами, антигистаминными ЛС, папаверином, инсулином, витамином С. Некоторые антибиотики (например, тетрациклины, пенициллины) могут уменьшить выраженность эффекта гепарина. Препарат вытесняет из связи с белками пропранолол, верапамил и хинидин. При применении епарина в сочетании с карбенициллином, а также ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС повышается риск кровотечений, а комбинация гепарина и глюкокортикоидов увеличивает риск образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений. Пероральные контрацептивы уменьшают антикоагулянтный эффект гепарина. [c.259]