Лекарственные препараты на основе гетероциклических соединений

Гетероциклические ядра составляют основу для построения многочисленных гомологических рядов, содержащих углеводородные остатки в виде боковых цепей, а также всевозможные функциональные группы. К гетероциклическим соединениям относятся, кроме упомянутых, также многие другие важные природные вещества. Это, например, алкалоиды — азотсодержащие растительные физиологически активные вещества. Среди них есть и сильные яды (стрихнин, никотин), и важные лекарственные препараты (хинин, резерпин). Гетероциклические ядра составляют основу многих антибиотиков, например пенициллина, тетрациклина витаминов. (витамины группы В п др.). Пуриновые и пиримидиновые основания входят в состав нуклеиновых кислот — материальных носителей наследственности, играющих важнейшую роль в процессах биосинтеза белков. [c.340]

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ [c.516]

Среди разнообразных гетероциклических соединений ароматические гетероциклы нашли широкое распространение в природе, они же составляют структурную основу молекул многих лекарственных препаратов. Наибольшее значение из них имеют пиррол, пиразол, имидазол, пиридин, пиримидин, фуран, тиофен, индол, хинолин, пурин, бензимидазол и др. [c.516]

Таким образом, у гетероциклических соединений имеются широчайшие возможности для разнообразия, и они, действительно, распространены (прежде всего в природе). Гетероциклические соединения входят в состав растений и животных, являются основой многих лекарственных и, вообще, биологически активных препаратов, красителей, а также содержатся в прод т<тах коксо.химии и нефтехимии. Число синтезированных и изученных гетероциклических веществ намного превосходит число известных карЬовдпслических соединений. Не случайно существенная часть опубликованных работ по органической химии посвящена гетероциклическим соединениям. Это связано также п с тем, что они представляют больщой интерес для химиков как удобные модели для изучения и развития теоретических положений оргашшеской химии и теории строения. [c.244]

В силу высокой электроотрицательности атома фтора накопление таких атомов в бензольном кольце существенным образом влияет на зарядовые характеристики атомов углерода, увеличивая их положительный заряд. Это создает предпосылки высокой подвижности атомов фтора в полифторированных ароматических соединениях в реакциях нуклеофильного замещения и делает возможным протекание внутримолекулярной нуклеофильной циклизации за счет отщепления атома фтора, находящегося в оршо-положении к функциональной группе, имеющей нуклеофильный центр. Число таких примеров велико, и они легли в основу одного из наиболее важных и общих методов синтеза фторсодержащих конденсированных гетероциклических соединений. В рассматриваемых реакциях, в результате которых получаются гетероциклы, исходными компонентами служат фторсодержащие производные бензола и бинуклеофильные реагенты. Тем не менее работы по синтезу гетероциклических соединений по этой методологии продолжаются, особенно в связи с синтезом лекарственных препаратов. Приведем лишь несколько таких примеров. [c.266]

Многие лекарственные препараты и большинство гетероциклических соединений, имеющих практическое применение, не экстрагируют из природного сырья, а производят промышленным способом. Однако источником вдохновения для химиков-органиков служит изучение природных продуктов, которое формировало основу для дальнейших исследований. Примерами могут служить открытие кубовых красителей на основе структуры индиго и продолжающиеся поиски новых антибактериальных препаратов на основе /3-лактамной структуры пенициллина. Три различные группы лекарственных препаратов со структурами, родственными природным соединениям, кратко описаны ниже как иллюстрации путей, на которых химия природных соединений соприкасается с синтетической гетероциклической химией. [c.11]

Основным направлением в получении пиридинкарбоновых кислот следует считать различные методы прямого окисления азотсодержащих гетероциклических соединений. Исследование этих процессов обусловлено возможностью практического использования кислородсодержащих производных пиридина, которые отличаются, прежде всего, значительной физиологической ак 1ивностью. По этой причине карбонильные и карбоксильные производные пиридина нашли широкое применение в медицинской практике [1]. Первое место в этом отношении принадлежит никотиновой кислоте, которая является составной частью большого числа лекарственных препаратов кордиамина, цезола н других. Амид никотиновой кислоты (витамин РР) предупреждает и излечивает пеллагру, укрепляет нервную систему, улучшает углеводный и белковый обмен [2—4]. Суточная потребность человека в витамине РР составляет 20—30 мг. В больших количествах никотиновая кислота требуется для витаминизацг1и пищевых продуктов и кормов животных [2, 5]. Изоникотиновая кислота и ее производные являются основой противотуберкулезных препаратов [3, 6]. [c.3]

Гетероциклические соединения имеют огромное значение. Многие из них являются основой молекул алкалоидов — важных лекарственных препаратов, участвуют в построении некоторых аминокислот, входящих в состав белков, некоторые гетероциклы лежат в основе природных окрашенных веществ, таких, как зеленое вещество растений — хлорофилл и др. [c.385]

Химия гетероциклических соединений развивается в последнее время довольно быстро. Это объясняется тем, что к данному классу соединений относятся важные природные вещества, найден ряд ценных лекарственных препаратов, получены красители и другие практически важные вещества. Описанию гетероциклов посвящены многотомные издания, в рамках данной книги мы можем лишь кратко познакомиться с основами этой обширной области. [c.407]

Гетероциклические соединения лежат в основе большинства медицинских препаратов, причем только в 1998 г. более чем 100 лекарственных препаратов были проданы на суммы от десятков до 60 миллиардов фунтов стерлингов, поэтому для химиков, работающих в фармацевтической и родственной промышленности, необходимо обладать доскональными знаниями гетероциклической химии для открытия лекарственного препарата, разработки метода его получения и доведения до промышленного производства. В большинстве случаев суммарная стоимость складывается из затрат на обнаружение, развитие, тестирование и продажу, причем стоимость производства субстанции действующего лекарства составляет относительно небольшую часть конечной стоимости. Стоимость производства тщательно контролируется, поэтому синтетический путь должен бьггь по возможности наиболее эффективным и дешевым — обычно стоимость производства составляет от 1 до 5 тысяч фунтов стерлингов за 1 кг нового лекарственного препарата. [c.674]

Важное значение гетероциклических соединений очевидно. Достаточно сказать, что они обеспечивают само функционирование жизни на Земле, внося решающий вклад в механизмы наследственности, дыхания, действия центральной нервной системы и ряда ферментативных систем. Сегодня гетероциклы — это многие сотни высокоэффективных лекарственных препаратов, антибиотиков, пестицидов, основа для создания ценных красителей, люминофоров, термостойких волокон и многих других практически полезных веществ. Неудивительно, что в общем объеме публикаций по органической химии на долю гетероциклов приходится не менее 55%, причем три журнала, издаваемые в СССР, США и Японии, специально посвящены химии гетероциклических соединений. Однако такой прогресс имеет и теневую сторону. Огромный объем фактического материала создает серьезные проблемы для научных исследований и особенно для преподавания этой области органической химии, поскольку нелегким делом становится отбор наиболее существенной информации, ее систематизация и интерпретация. [c.6]

ВВЕДЕНИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С ПЕРФТОРАЛКИЛЬНЫМИ ГРУППАМИ КАК ОСНОВА ДЛЯ СИНТЕЗА НОВЫХ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ ИЗВЕСТНЫХ ПЕСТИЦИДОВ И ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ [c.5]

Изложите особенности химического строения и воздействия на организм лекарственных препаратов на основе ароматических гетероциклических соединений производных пиррола, пиразола, имидазола, пиридина, пиримидина, фурана, тиофена, индола, хинолина и бензимидазола. [c.522]

Пятичленные 2-оксо-О-гетероцнклы занимают одно из центральных мест в органической химии, как в теоретическом, так и прикладном аспектах. Важнейшими факторами, стимулирующими развитие химии фуран-2-онов, является высокий химический потенциал, позволяющий получать на нх основе новые ряды гетероциклических соединений. Их структурные фрагменты входят в состав многих природных веществ, синтетических лекарственных препаратов, пестицидов и др. [c.80]

Описана методика прямого анализа сложных лекарств методом ПГХ с масс-спектрометром в качестве детектора. Целесообразно также применение других селективных детекторов для анализа лекарств. Нелекарственные компоненты, входяыдае в состав таблетированных форм лекарственных препаратов (наполнители, смачивающие вещества, смазочные агенты и др.), не мешают определению. Разработана методика определения сульфамидов в лекарственных препаратах сложного состава [180, 181]. Распад сульфамидов приводит к образованию анилина и гетероциклического амина, являющегося характеристическим соединением для сульфамидов, на основе которого проводят определение сульфамидов. Методика, основанная на определении циклических аминов, применена для анализа лекарственных препаратов, содержащих одновременно несколько сульфамидов [182]. Проанализированы таблетки, в состав которых входят сульфадиазин, сульфамеразин и сульфатиазол, которые образуют при пиролизе 2-аминопиримидин, 2-ами-но-4-метилпиримидин и 2-аминотиазол соответственно. Количественный состав таблетированного сульфамида можно определить методом нормировки площадей пиков характеристических соединений. При идентификации в качестве внутреннего стандарта можно использовать анилин, образующийся при деструкции сульфамидов. [c.226]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология