Антибиотики антибактериальная активность

В 1958 г. химики научились снимать с готового пенициллина бензильную группу и присоединять взамен нее другие органические группы. Некоторые из этих полусинтетических веществ, ие имеющих аналогов среди природных соединений, обладали более высокой антибактериальной активностью, чем сам пенициллин. Между 40-ми и 50-ми годами из различ 1ых видов микроорганизмов были выделены и другие антибиотики, в частности стрептомицин. [c.127]

По своей антибактериальной активности с сульфонамидными препаратами могут сравниться лишь антибиотики — вещества, которые производятся микроорганизмами и препятствуют росту других микроорганизмов. Помимо первого знаменитого антибиотика — пенициллина, спасшего жизнь многим людям во время Великой Отечественной войны, мировая промышленность выпускает сейчас более 60 наименований антибиотиков, наиболее популярными из которых являются стрептомицин, тетрациклин, мономицин и др. [c.206]

Ингибиторами синтеза РНК является ряд антибиотиков, взаимодействуют они с ДНК-матрицей. Их используют только как противоопухолевые препараты, хотя они обладают и антибактериальной активностью. [c.245]

Антибиотиками называются вещества, продуцируемые микробами и другими более высоко развитыми растительными и животными организмами, обладающими антибактериальной активностью. [c.467]

Пенициллины представляют собой неустойчивые соединения, легко подвергающиеся изменениям уже в процессе выделения из культуральной жидкости. В самом начале 40-х годов была установлена антибактериальная активность пенициллина и возможность применения его в практической медицине. Были изучены его лечебные свойства, установлено строение и осуществлен синтез. Было установлено, что эти антибиотики, несмотря на сравнительно простой состав, обладают очень своеобразным строением и не имеют прямых аналогий среди других ранее известных типов органических соединений. [c.469]

Для всех полученных соединений были изучены спектры их биологической активности с использованием компьютерных программ. В целом, для нитроизоксозоли-динов была показана ярко выраженная антибактериальная активность. Для отобранных структур было выполнено экспериментальное изучение их бактериостатической активности, которое выявило ряд соединений, по своей биоактивности значительно превосходящие традиционные антибиотики. [c.50]

Циклические соединения, содержащие Ы-окисные группировки. Наибольщий интерес с точки зрения создания новых антибактериальных средств представили N-oки-си производных хиноксалина. Подробные исследования этой группы соединений, проведенные советскими учеными [170], выявили высокую антибактериальную активность у 1,4-ди-Н-окисей 2,3-бисоксиметил- и 2,3-бис-ацето-ксиметилхиноксалинов, которые под названиями диоксидин (см. с. 201) и хиноксидин (см. с. 202) в настоящее время применяются для лечения различных форм бактериальных инфекций и в первую очередь инфекций, устойчивых к действию антибиотиков. [c.196]

Карбапенемы — ближайшие аналоги пенициллинов, в структуре которых отсутствует гетероциклический атом серы. Антибиотики этой группы обладают широким спектром антибактериальной активности и эффективно ингибируют -лактамазы (табл. 11.1.6). Продуцируются они различными микроорганизмами рода Streptimi es. Из этой группы -лактамных антибиотиков выделяются своей эффективностью [c.300]

Крайне жесткие конформации этих молекул сохраняются и в растворе, по-видимому, благодаря сильным внутримолекулярным водородным связям. Вполне вероятно, что подобные межмолекулярные водородные связи между двумя одинаковыми пентапеп-тидными цепями могут в определенной степени контролировать процесс циклизации во время биосинтеза этих антибиотиков см. схему (3) . Компактное складывание и жесткая природа этих молекул препятствуют образованию каких-либо молекулярных углублений, и поэтому не наблюдается какой-либо склонности к комплексованию с щелочными металлами. Это резко отличает исследуемые соединения от родственного циклического декапептида антаманида и в то же время иллюстрирует, как относительно небольщие изменения структуры вызывают небольшие конформационные изменения, влияющие на ионофорную и антибактериальную активности. [c.320]

Культура этого организма была послана в Оксфорд к Флори. Абрахам и Ньютон выделили из этого организма несколько антибактериальных веществ, из которых главное, ответственное за наблюденный Броцу эффект, оказалось пенициллином N (16). Авторы отметили, однако, наличие другого вещества с умеренной антибактериальной активностью против грам-положительных и грам-отрицательных бактерий, которое было устойчиво к действию пе-нициллиназ. Это вещество, названное цефалоспорином С (2а), стало предшественником другого важного семейства антибиотиков с р-лактамной группировкой — цефалоспорииов (2) [5]. [c.337]

Рентгеновский анализ выявил пирамидальный характер общего для двух колец атома азота как в пенициллинах, так и в цефалоспоринах, что, по-видимому, достаточно важно [22]. В результате основательной проверки этой гипотезы стало ясно, что среди гетероциклических систем, содержащих р-лактамное кольцо, могут быть вещества с антибактериальной активностью. Однако постепенно появились данные, что в случае некоторых бактерий ингибирование транспептидазы, ответственной за завершающую стадию биосинтеза клеточной стенки, не является единственным направлением действия антибиотика [20]. [c.342]

Вряд ли можно сомневаться, что содержащие р-лактамную группировку антибиотики останутся активной для исследований областью. Определенно то, что наще лучщее понимание связи между структурой и антибактериальной активностью значительно повышает вероятность синтеза новых мощных антибиотиков. И хотя арсенал антибактериальных агентов в настоящее время достаточно велик, бактерии обладают приспособляемостью, и их способность становиться резистентными к существующим антибиотикам не должна упускаться из виду. [c.366]

Механизм действия этих антибиотиков основан на взаимодействии связывающего кармана антибиотика, который образован водородными связями пептидного фрагмента аминокислот 2, 3, 4, 5, 6, с фрагментом О-аланил-В-аланил строящегося пептидогликана бактериальной клетки, что приводит к ее разрушению. Однако широкое и крайне опасное распространение бактериальных инфекций, резистентных к большинству применяемых в клинике антибиотиков, привело к увеличению применения ванкомицина (особенно в отделениях интенсивной терапии), и в настоящее время появились штаммы грам-положительных бактерий, резистентные к ванкомицину и тейкопланнну (особенно штаммы энтерококков GRE) и штаммы стафилококков, с промежуточной (низкой) чувствительностью к гликопептидам (GISA). Показано, что ванкомицин-устойчивые энтерококки используют для построения бактериальной стенки не фрагмент D-Ala-D-Ala, а депсипептид D-Ala-D-la tate, который не может взаимодействовать со связывающим карманом гликопептида с участием 5 водородных связей, и такой комплекс является непрочным, что приводит к потере антибактериальной активности. В настоящее время нет средств борьбы с этими патогенами, которые получают все более широкое распространение. [c.80]

Поскольку в таких соединениях разрушен связывающий карман, нарушена жесткая конформация макроциклического остова, нарушена способность к димериза-цин антибиотиков, возникает вопрос, что же лежит в основе антибактериальной активности этих соединений. Хотя антибактериальная активность гидрофобных производных гликопептидов, а также их агликонов выше у соединений с неразрушенным пептидным кором, у частично разрушенных соединений она все же остается достаточно выраженной (16-32 цг/мл). [c.83]

Что же определяет возможность взаимодействия производного антибиотика с бактериальным лигандом и последующее ингибирование мембранных трансглнко-зилирующих ферментов В последние годы высказывается предположение, что при взаимодействии крупных молекул с рецептором, отвечающим структурным и термодинамическим требованиям, определяющее значение имеет кооперативное связывание лиганда с рецептором. Кооперативность - общий биохимический феномен, когда несколько процессов, независимых в других случаях, оказываются термодинамически взаимозависимыми. В ряду гликопептидов отмечены биологические эффекты, которые нельзя свести к конформационным изменениям. При невозможности конформационных изменений динамические связь с лигандом и другие процессы оказываются структурно взаимозависимыми и кооперативными. Кооперативные взаимодействия с лигандами ослабевают с уменьшением размера молекулы и этим можно объяснить частичное снижение антибактериальной активности частично разрушенных антибиотиков по сравнению с производными неразрушенных гликопептидов. [c.83]

Цефалоспорины — фулла природных антибиотиков и их полусинтетических производных, структурную основу которых составляет конденсированная система, состоящая из дигидротиазина. сочлененного с Р-лактамным кольцом. Представители данной группы антибиотиков различаются между собой природой радикалов R и R, и характеризуются широким спектром антибактериальной активности. По химической структуре Ц. близки к пенициллину. См. Антибиотики, Пвницип-лины. [c.348]

Что же касается гликозидов, то их подразделяют прежде всего на два больших класса макролидные антибиотики или полиоксомакролиды и полиеновые антибиотики. В обоих классах имеется много противомикробных и фунгицидных веществ, нашедших практическое применение в медицине и ветеринарии. Для химического строения всех гликозидных макролидных антибиотиков характерно наличие уникальных дезокси- и аминосахаров, не встречающихся или редко встречающихся в других природных соединениях. Полиоксомакролиды, в свою очередь, подразделяются на три структурных типа в зависимости от размера лактонного кольца. Оно может быть 12-, 14- или 16-членным. Типичный представитель двенадцатизвенных макролидов — метимицин 1.244. Углеводный компонент этого антибиотика, который называется дезозамином 1.245, часто фигурирует в родственных структурах. Хотя члены этой группы природных веществ проявляют антибактериальную активность, практического значения они не приобрели. [c.66]

Гентамицин — основание, образующее соли с кислотами. В медицине применяют его в виде сульфата. В щелочной среде антибактериальная активность препарата выше, чем в кислой. В составе антибиотика имеются три цикла, два из которых в гентамицине А принадлежат а-D-глюкозамину и З-метиламино-З-дезокси-а-В-ксилозе (а) в гентамицине С1 — 3,4,б-тридезокси-6-метил-6-метиламино-а-В-глюкозамину и 3-дезокси-3-метиламино-4-метил-а-Ь-арабинозе (б) в гентамицине С2 — 3,4,6-тридезокси-6-метил-6-амино-а-В-глюкоза-мину и той же a-L-арабинозе, которая имеется в гентамицине С1 (б). Наконец, в гентамицине С1а содержатся 3,4,6-тридезокси-6-амино-а-В -глюкозамин и та же a-L-арбиноза (б) [c.192]

С точки зрения биологического сбразования перекиси водорода одной из наиболее интересных и лучше всего изученных систем является антибиотик, носящий название глюкозооксидазы, нотатина или пенициллина В. В настоящее время имеются доказательства, что антибактериальная активность пенициллина может быть обусловлена сбразованием из него перекиси водорода под действием ферментов в присутствии глюкозы и кислорода [118]. В одном ряду опытов рост Staphylo o us aureus тормозился при содержании всего лишь [c.67]

Антибиотики являются веществами, выделяемыми различными видами микроорганизмов — бактериями, дрожжами, плесенями (а также некоторыми растениями) — в процессе их жизнедеятельности. Многие антибиотики обладают способностью избирательно подавлять рост микроорганизмов (бактерии, грибы, вирусы и др.) или убивать их. Введение антибиотиков, в особенности пенициллинов, в медицинскую практику произвело в начале 40-х годов переворот в методах лечения ряда распространенных заболеваний, которые вызываются стафилококками, стрептококками, пневмококками, менингококками и другими болезнетворными микроорганизмами. Для антибиотиков характерна высокая антибактериальная активность так, например, пенициллин угнетает рост названных выше бактерий при разбавлении 1 80 ООО ООО — 1 3 ООО ООО. Число известных антибиотиков до-стигло 1200. Однако для использования в медицинской практике необ-ходикю сочетание их высокой антибактериальной активности и неток-сичностн. Этому важнейшему требованию удовлетворяют всего лишь 50 антибиотиков. [c.580]

ООО ООО. Число известных антибиотиков достигло 1200. Однако для ксполь5ован1 я в медицинской практике необходимо сочетание их высокой антибактериальной активности и нетоксичности. Этому важнейшему требованию удовлетворяют всего лишь около 50 антибиотиков. [c.576]

Смотреть страницы где упоминается термин Антибиотики антибактериальная активность: [c.86] [c.372] [c.372] [c.572] [c.441] [c.381] [c.297] [c.359] [c.364] [c.364] [c.125] [c.135] [c.135] [c.135] [c.135] [c.170] [c.225] [c.349] [c.82] [c.58] [c.440] [c.210] [c.276] [c.54] [c.68] [c.576] [c.276] [c.32] [c.66]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология