Пенициллин особенности действия

Одни антибиотики подавляют рост небольшого числа видов микроорганиз- мов, другие же угнетают рост многих видов микроорганизмов. Исходя из этой особенности антибиотиков, их разделяют на две группы антибиотики узкого спектра действия и антибиотики широкого спектра биологического действия. К первой группе относятся бензилпенициллин (пенициллин G), новобиоцин, гризе-офульвин и другие антибиотики, подавляющие рост ограниченного и небольшого числа видов или даже штаммов чувствительных микроорганизмов. Ко второй группе антибиотиков, обладающих широким спектром действия, относятся тетра-циклины, хлорамфеникол, трихотецин и др. Антибиотики второй группы подавляют разветие многих (но не всех ) видов бактерий и крупных вирусов. [c.74]

Пенициллины (особенно полусинтетические) и цефалоспорины также проникают через плаценту, достигая в тканях плода терапевтической концентрации (токсического действия при этом обычно не возникает). Способность полусинтетических пенициллинов проникать через плацентарный барьер находится в обратной зависимости от степени связывания с белками плазмы. При аллергии к пенициллинам беременным обычно назначают эритромицин. [c.65]

Особенно много работ, попрежнему посвящено применению пенициллинов в медицине. Сравнительно много внимания было уделено биосинтезу пенициллинов, их анализу, изучению устойчивости этих антибиотиков, а также выяснению условий, позволяющих продлить действие пенициллинов в организме. Значительное число работ касается различных сторон производственного получения пенициллинов. Повышенный интерес вызывают также следующие два вопроса, мало затронутые предыдущими исследованиями 1) механизм антибиотического действия пенициллинов и 2) положительное влияние, оказываемое на активность пенициллинов некоторыми примесями, присутствующими в некристаллических препаратах этих антибиотиков. [c.304]

С появлением химиотерапевтических лекарственных средств и, в частности, сульфаниламидных препаратов было открыто одно существенное явление, которое заставляет нас иметь не одно универсально действующее химиотерапевтическое средство, а как можно больше разнообразных. Это явление приспособления микроорганизмов к тому или иному лекарственному препарату. На основе естественного отбора постепенно вырабатываются штаммы патогенных микроорганизмов, устойчивых к наиболее часто применяемым химиотерапевтическим препаратам, и болезнь все труднее поддается лечению. Таким образом, одной из характерных особенностей химико-фармацевтической промышленности и одним из значительных факторов ее развития является непрерывно ускоряющийся процесс обновления лекарственных препаратов, замены их новыми. При этом нередко массовое применение новых лечебных средств является предпосылкой к появлению других, новейших медикаментов. Так, например, массовое использование стрептоцида, сульфидина, пенициллина, стрептомицина и других лекарственных средств для лечения и профилактики инфекционных заболеваний вызвало появление новых бактерийных форм, резистентных к указанным сульфаниламидным соединениям и антибиотикам. В связи с этим возникла неотложная задача изыскания [c.16]

При воздействии ряда антибиотиков на чувствительные к ним микроорганизмы нередко возникают формы, устойчивые к их действию. Особенно быстрая адаптация наблюдается под влиянием стрептомицина и пенициллина. Например, для повышения [c.447]

Побочные действия. Наиболее частый побочный эффект природных пенициллинов — аллергические реакции (как немедленного, так и замедленного типов), существенно ограничивающие применение пенициллинов у пациентов с аллергическими заболеваниями. Природные пенициллины малотоксичны. Терапевтический диапазон их настолько велик, что позволяет использовать дозы препаратов, составляющие 500000 ЕД/кг в сутки. При введении таких больших доз возможно развитие нейротоксических осложнений, особенно при повышенной проницаемости ГЭБ. [c.340]

Или [57] в 1951 г. опубликовал статью, в которой указал, что добавки различных поверхностноактивных веществ, особенно продукта конденсации лаурилового спирта с окисью этилена, к рациону цыплят значительно стимулируют их рост. В это же время было установлено, что и антибиотики—пенициллин и ауреомицин—оказывают аналогичное действие, будучи добавлены в небольших количествах к корму. Однако вопрос о том, имеется ли связь между действием двух столь различных добавок, остается открытым. В связи с этим следует напомнить, что недавняя работа, в которой объектом исследования были цыплята, получавшие корм с одинаковым содержанием витамина Bi2, показала, что действие пенициллина отличается от влияния поверхностноактивных веществ и других антибиотиков [59]. Некоторые антибиотики и по-верхностноактивные вещества стимулируют также рост свиней.- Алкиларилсульфонаты и продукты конденсации жирных аминов с окисью этилена дали многообещающие результаты [60]. Хотя непосредственное изучение механизма стимуляции роста животных не проводилось, все же имеются некоторые подтверждения точки зрения, согласно которой поверхностноактивные вещества непосредственно влияют на процессы пищеварения. Опыты in vitro показали, например, что бензалконийхлорид сильно увеличивает скорость переваривания сырого зерна Т61]. а такие эмульгаторы, как лецитин и жирные моноглицериды, увеличивают скорость усвоения жиров в организме животных [62]. Было также показано, что поверхностноактивные вещества типа твина (полиоксиэтиленовые производные сложных эфиров гексита) и ряд других соединений увеличивают скорость поглощения таких лекарственных веществ, как дигиталис и строфантин, в желудке лягушек [63]. Указывается, что поверхностноактивные вещества типа твинов не действуют на перистальтику желудочно-кишечного тракта человека [64]. [c.275]

В зависимости от агрегатного состояния пенициллина устойчивость его различна. Препараты пенициллина очень нестойки в водных растворах, особенно при нагревании. Расщепление р-лактамного кольца приводит к инактивации пенициллина. Этот процесс зависит и от pH среды. Поэтому, например, бензилпенициллина калиевая (натриевая) соли выпускаются и хранятся в кристаллическом виде во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Содержание пенициллина в этих флаконах может быть от 125 000 до 1000 000 ЕД. Препараты пенициллина, кроме феноксиметилпенициллина, вводятся в виде растворов внутримышечно или под кожу. Готовят эти растворы ех tempore на стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или на воде. Часто для удлинения действия растворы готовят на 0,25, 0,5 и 1% растворах новокаина. [c.421]

Поливинилпирролидон с высоким молекулярным весом (50000—60000) медленно рассасывается в тканях, и, следователь но, медленно рассасываются введенные вместе с ним лекарства. Установлено, что поливинилпирролидон продлевает действие инсулина, некоторых антибиотиков (пенициллин, стрептомицин, тетра-циклины), салицилатов, барбит фатов, ряда гормонов и некоторых других лекарств. Особенно интересна способность поливинилпирролидона Продлевать обезболивающее действие наркотических и анестезирующих средств. Так, использование совместно с полимером новокаина позволяет продлить его обезболивающее действие от нескольких часов до трех — четырех (иногда до девяти) дней. При внутривенном введении поливинилпирролидона вместе с нен-тоталом длительность наркоза увеличивается вдвое против обычного, при уменьшенной вчетверо дозе наркотика. [c.137]

Помимо пенициллинов, к числу ингибиторов биосинтеза бактериальной клеточной стенки относятся близкие им цефалоспорины, например цефалоспорин С (234), продуцируемый плесенями из рода Emeri ellopsis ( ephalosporium), и такой простой антибиотик, как о-циклосерин (235), выделяемый из некоторых видов Sireptomy es и обладающий высокой активностью на грамположительных и грамотрицательных бактериях, трипаносомах и риккетсиях. В образующем бактериальные клеточные оболочки мукопептиде содержится значительное количество остатков D-аналина с неприродной конфигурацией, что увеличивает устойчивость этих оболочек к действию протеолитических ферментов. D-Циклосерин является структурным аналогом D-аланина и его антагонистом и поэтому подавляет соответствующие ферменты в системе биосинтеза мукопептида. Наряду с этим циклосерин ингибирует действие многих ферментов, содержащих в своем составе остаток пиридоксаля, с которым он образует основание Шиффа особенно важным является подавление трансаминаз [79]. [c.192]

Некоторые бактерии, особенно из числа, грамотрйцательных, содержат фермент, называемый пенициллиназой, который и осуществляет подобный процесс. Поскольку пенициллиновая кисл( тй не обладает антибиотической активностью, эти бактерии иммунны по отношению к действию пенициллина. [c.137]

Пенициллины, представляющие собой монокарбоновые кислоты, способны образовывать сложные эфиры. Однако последние не могут быть получены в обычных условиях этерификации кислот спиртами, так как Э Лактамное кэльцо молекул пенициллинов очень легко раскрывается уже при простом их нагревании со спиртами и особенно быстро в присутствии минеральных кислот. Поэтому сложные эфиры пенициллинов получают либо через бариевые соли, либо алкилирова-янем пенициллинов при помощи диазоалканов, а в случае бензил-пенициллина еще и действием на его ангидрид различными спиртами. В настоящее время описан ряд сложных эфиров пенициллинов, например метиловый, этиловый, бутиловый, бензиловый, и-иодбензиловый, а также -диметиламиноэтиловый эфир бензилпенициллина - [c.109]

В гл. V было уже отмечено (см. стр. 115), что характерной особенностью 8-лактамной группировки, имеющейся в молекулах, пенициллинов, является ее способность чрезвычайно легко раскрываться в присутствии пенициллиназы , воды, первичных спиртов, первичных аминов, а также цистеина и уксусной кислоты. Действие воды на пенициллины приводит к образованию пенициллоиновых кислот (173),, тогда как действие первичных спиртов и аминов ведет к соответствующим а-моноэфирам и замещенным а-моноамидам этих кислот. [c.319]

Второй фактор, задерживающий применение ионообмена для извлечения пенициллина, заложен в свойст вах современных анионитов. Они не имеют такой селективности и сорбционной емкости, как катиониты, при извлечении естественнык продуктов. В то время как аниониты широко используются фармацевтической промышленностью для деионизации, обмена ионов и нейтрализации, их применение для сорбции-десорбции природных веществ ограничивается недостатком необходимых свойств. Так, например, извлечению пенициллина сорбцией мешает присутствие в среде ионов хлора и особенно фосфата. Емкость ионита по пенициллину в отсутствие примесей достигает 1 г на 1 г ионита [501 в питательной же среде она составляет 1/5—1/10 этой величины. Практических путей преодоления мешающего действия ионов еще не найдено. Один из предложенных методов заключается в использовании анионитов с высоким процентом поперечной связки в хлоридной форме для первой из двух последовательных колонн. В этом случае на ионите происходил бы обмен фосфат-ионов среды на ионы хлора, а пенициллин оставался несорбиро-ванным вследствие относительно большого размера молекул вторая колонна с анионитом, содержащим меньший процент поперечной связки, использовалась бы для адсорбции пенициллина. Метод еще не нашел промышленного распространения. [c.593]

Наиболее нестойким структурным элементом в молекуле пенициллина является четырехчленное р-лактамное кольцо, характерной особенностью которого является способность чрезвычайно легко необратимо раскрываться под влиянием различных реагентов. Гидролиз р-лактамной группировки пенициллина И6, очень сильно катализируемый кислотами, щелочами, а также нагреванием, приводит к пенициллоиновой кислоте (V) действие первичных спиртов (метилового уже на холоду) приводит к соответствующим а-моноэфирам (XIX), причем эта реакция резко ускоряется ионами меди, цинка, олова и, наоборот, очень замедляется в присутствии 2,3-димеркаптопропанола [HO H2 H(SH) H2SH]117. [c.501]

Фитотоксичные свойства поверхностноактивных веществ были обнаружены при применении их в сельском хозяйстве в качестве смачивающих добавок и носителей для пестицидов и гербицидов. Неионогенные полиоксиэтиленовые соединения, как правило (хотя и не всегда), менее фитотоксичны, чем анионактивные. Некоторые анионактивные вещества сами имеют низкую фитотоксичность, но могут усиливать [90] фитотоксичность таких инсектицидов, как ДДТ. Гербицидное действие некоторых катионактивных соединений очень высоко, особенно эффективны бензилдиметилалкиламмонийгалогениды, причем их фитотоксичность связана с поверхностной активностью. Четвертичные аммониевые соединения, не содержащие бензольного кольца, относительно слабо фитотоксичны [91]. В связи с этим следует отметить, что пенициллин, который заметно поверхностноактивен, является сильным стимулятором роста [92]. Наоборот, у поверхностноинактивных в обычном смысле производных феноксиук-сусных кислот, обладающих сильными гербицидными свойствами, способность к адсорбции, по-видимому, не связана с фитотоксичностью [93]. [c.277]

Устойчивость бактерий к большинству макролидов развивается in vitro обычно лишь после многократного пересева с постепенным увеличением концентрации антибиотиков. У многих микроорганизмов наблюдается перекрестная устойчивость к различным макролидам, что, по-видимому, связано с одинаковым механизмом их действия. С другой стороны, различные бактерии (в особенности стафилококки и стрептококки), ставшие устойчивыми к, пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам или хлорамфениколу, как правило, остаются чувствительными к макролидам. Это обстоятельство имеет большое значение, так как по мере внедрения антибиотиков в медицинскую практику появляется все больше штаммов, нечувствительных к антибиотикам массового применения. [c.602]

Предшественники биосинтеза пенициллина (фенилуксусная кислота, фенилацетамид, феноксиуксусная кислота) при определенных концентрациях и pH среды оказывают токсическое действие на Р. hrysogenum. Из названных предшественников фенилуксусная кислота наименее токсична. Добавление фенилуксусной кислоты в среду при концентрации выше 500 мкг/мл угнетает рост мицелия гриба, особенно в первые 24 ч его развития. Добавление же этой кислоты к субстрату в количестве от 100 до 500 мкг/мл, наоборот, стимулирует рост мицелия плесневого гриба (рис. 51). Оптимальная концентрация фенилуксусной кислоты, добавленной через 24 ч после начала развития Р. hrysogenum, обеспечивающая наибольший выход пенициллина (через 72 ч развития гриба), 500-1000 мкг/мл (рис. 52). Одновременное внесение в среду фенилуксусной кислоты в концентрации 1000 мкг/мл и 1 % подсолнечного масла полностью прекращает биосинтез пенициллина при нормальном росте гриба. [c.351]

По характеру действия на микроорганизмы пенициллин — бак-териостатический, а в определенных концентрациях — бактерио-цидный антибиотик. Разные типы природных пенициллинов обладают различной степенью биологической активности. Это особенно заметно в опытах in vivo (табл. 83). [c.362]

Побочные действия. Аллергические реакции характерны в той же степени, что и для других полусинтетических пенициллинов. Ампициллин малотоксичен, однако при его применении сравнительно часто (у 5-10% пациентов) появляется своеобразная ампициллиновая пятнисто-узелковая сыпь (неаллергического генеза), локализованная сначала на коже туловища, затем конечностей и головы, сопровождающаяся зудом и повышением температуры тела. Этот побочный эффект чаще возникает на 5-10-й день лечения ампициллином, особенно при приёме больших доз (по 4 г/сут и более) у детей с лимфаденопатией и вирусными инфекциями, а также почти у всех пациентов с инфекционным мононуклеозом. В определённой степени это осложнение связывают с выделением эндотоксинов погибших бактерий, особенно входящих в состав нормальной микрофлоры кишечника. [c.342]

Открытие высокой антиинфекционной активности пенициллина привело к широкому развитию работ по антибиотикам. Стали искать новые виды природных пенициллинов, получать синте-, тическим путем их модифицированные аналоги, искать продуценты антибиотиков новых групп. Целью исследований было получение антибиотиков еще более широкого спектра действия, кислотоустойчивых и, следовательно, эффективных при приеме внутрь, и особенно антибиотиков, устойчивых к разрушающему действию образуемых микроорганизмами ферментов. Последняя задача наиболее актуальна в связи с тем, что частью молекулы пенициллинов и ряда близких к ним антибиотиков является р-лак-тамное ядро, но именно это ядро и есть поле боя , где разворачивается борьба микроорганизмов с антибиотиками. Многие микроорганизмы вырабатывают фермент р-лактамазу (пенициллиназу), разрушающий р-лактамное ядро антибиотика, что приводит к по- [c.82]

Смотреть страницы где упоминается термин Пенициллин особенности действия: [c.82] [c.119] [c.686] [c.257] [c.170] [c.160] [c.413] [c.184] [c.126] [c.186] [c.121] [c.92] [c.336] [c.337] [c.120] [c.121] [c.291] [c.312] [c.426] [c.14] [c.683] [c.69] [c.210] [c.215] [c.184] [c.158] [c.343]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология