Пенициллин как ингибитор

Питательная среда. Для приготовления разведений вируса и суспензий клеток употребляют обычно 0,5% раствор гидролизата лактальбумина в растворе Хэнкса с 2% телячьей сыворотки, которую предварительно проверяют на отсутствие вируснейтрализующих антител или ингибиторов вируса. К среде прибавляют пенициллин (100 ЕД/мл), стрептомицин (100 (хг/мл) и феноловый красный до 0,002%. Добавлением 7,5<>/о раствора бикарбоната натрия или 3% уксусной кислоты pH среды доводят до 7,6—7,7, [c.156]

Если принять, что в результате микробиологического действия битумы разрушаются, что связано с определенными экономически -ми потерями, то следует найти такие материалы, которые при введении в битум замедлили бы действие микроорганизмов. Для защиты подземных деревянных конструкций в битум добавляли фунгициды [4]. Однако выбрать ингибитор, который был бы активен против микроорганизмов всех типов, невозможно. Кроме того, со временем любой ингибитор теряет свою активность. Потерю ингибирующей активности могут вызвать следующие причины медленные химические изменения в ингибиторе, в котором образуется новое соединение или неактивная форма старого соединения присутствие в почве микробиологических форм (неактивных по отношению к битуму), которые могут прекратить или изменить действие ингибитора и тем самым позволяют возобновить активность микроорга-низмов — разрушителей битума организмы, разрушающие битум и чувствительные к действию ингибитора, могут преобразоваться в виды, стойкие по отношению к ингибитору. Такое действие хорошо известно из медицинской микробиологии, которая установила, что пенициллиностойкие штаммы Staphilo o us aureus развиваются в присутствии пенициллина. Этим эффектом объясняется наличие опасных больничных штаммов данного организма. [c.193]

По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

Пенициллины не являются истинными ингибиторами синтеза белка, однако их антибактериальный эффект связан с торможением синтеза гексапептидов, входящих в состав клеточной стенки. Механизм их синтеза отличается от рибосомного механизма синтеза белка. Эритромицин и олеандомицин тормозят активность транслоказы в процессе трансляции, подобно циклогексимиду, исключительно в 80S рибосомах, т.е. тормозят синтез белка в клетках животных. [c.543]

Помимо пенициллинов, к числу ингибиторов биосинтеза бактериальной клеточной стенки относятся близкие им цефалоспорины, например цефалоспорин С (234), продуцируемый плесенями из рода Emeri ellopsis ( ephalosporium), и такой простой антибиотик, как о-циклосерин (235), выделяемый из некоторых видов Sireptomy es и обладающий высокой активностью на грамположительных и грамотрицательных бактериях, трипаносомах и риккетсиях. В образующем бактериальные клеточные оболочки мукопептиде содержится значительное количество остатков D-аналина с неприродной конфигурацией, что увеличивает устойчивость этих оболочек к действию протеолитических ферментов. D-Циклосерин является структурным аналогом D-аланина и его антагонистом и поэтому подавляет соответствующие ферменты в системе биосинтеза мукопептида. Наряду с этим циклосерин ингибирует действие многих ферментов, содержащих в своем составе остаток пиридоксаля, с которым он образует основание Шиффа особенно важным является подавление трансаминаз [79]. [c.192]

Большое внимание привлекает особая форма конкуренции, связанная с вьщелением некоторыми видами органических веществ, замедляющих рост других организмов. У растений это взаимодействие называется аллелопатией. Такая химическая борьба особенно развита среди микроорганизмов, вьщеляющих различные антибиотики и ингибиторы роста, чтобы приватизировать питательньгй субстрат. Хорошо известный пример — пенициллин, образуемый плесневыми грибами рода Peni illium и подавляющий развитие грамположительных бактерий (разд. 12.11.1). [c.419]

На практике широко применяются ингибиторы -лактамаз (клавуланованя кислота, сульбактам) совместно с антибиотиками, относящимися к группе -лактамов. Например, совместное применение -лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов) с ингибиторами -лактамаз приводит к значительному снижению появления резистентных к названным антибиотикам форм бактерий. [c.462]

Можно получить и обратную картину, если ингибировать построение клеточной перегородки низкими концентрациями пенициллина G (у Es heri hia oli сайт построения перегородки более чувствителен к этому антибиотику, чем сайты, ответственные за пролиферацию клеточной стенки). Аналогично действует повышение температуры в случае некоторых й-мутантов. При этом рост клетки и репликация ДНК могут продолжаться, приводя к возникновению многонуклеоидных нитей (филамент), которые после удаления ингибитора фрагментируются на соответствующее число нормальных клеток. [c.117]

Теми же авторами были синтезированы комбинированные антимикробные ФАП, содержащие пенициллины и аминогруппы, к которым электровалентно были присоединены конкурентные ингибиторы пенициллиназы — алкилсульфаты [192— 196]. При низкой токсичности эти полимеры были в 50— 100 раз активнее по отношению к устойчивым к пенициллину штаммам, чем исходные антибиотики. Еще большей активностью (в 1000 раз выше, чем для исходного антибиотика) обладали полимеры, содержащие кроме остатков пенициллина мембранно-активные четвертичные аммониевые группы. В присутствии алкилсульфатов в зависимости от строения полиэлектролитов возможны как ингибирование, так и активация пенициллиназы [196]. Конкурентоспособность сополимеров винилпирролидона с виниламином или различными N-алкилвинил-аминами может быть определена сопоставлением внутримолекулярной подвижности носителя сульфат-аниона. Полимерные комплексы додецилсульфата натрия или сульфонола с сополимерами винилпирролидона с виниламином или диэтиламино-этилметакрилатом представляют собой устойчивые вещества, молекулы которых стабилизированы дополнительно за счет гидрофобных взаимодействий [197]. В отношении грам-поло-жительных микроорганизмов их подавляющая активность не [c.138]

По шишени , на которую действует вещество а) ингибиторы, действующие на ДНК, например налидиксоновая кислота б) ингибиторы, действующие на РНК, например актиномицин В в) ингибиторы синтеза белка, например хлорамфеникол (ле-вомицетин), эритромицин, тетрациклин г) ингибиторы синтеза клеточной стенки, например пенициллин д) мембраноактивные вещества, например толуол, хлороформ е) ингибиторы энергетических процессов, например 2,4-динитрофенол ж) ингибиторы лимитирующего фермента. Таких веществ достаточно много. Чувствительность ферментов к их действию зависит от природы функциональных групп активного центра конкретного фермента. [c.552]

Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, другие р-лаК-тамные антибиотики, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, ванкомицин, рифампицин)-Препараты подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана, лишая клетку основного каркаса, а также способствуют активации аутолитических про-цессов. Действуют только на делящиеся клетки. [c.336]

Для стабилизации пенициллинов (и некоторых других антибиотиков) в отношении разрушающего действия р-лактамаз созданы специальные комбинированные препараты, содержащие специфические ингибиторы этих ферментов клавулановую кислоту, сульбактам, тазобактам и др. [c.84]

Белки матрикса наружной мембраны пронизывают ее таким образом, что молекулы белка, называемые поринами, окаймляют гидрофильные поры, через которые проходят вода и мелкие молекулы массой до 7 кД. Между наружной и цитоплазматической мембранами находится периплазматическое пространство, или периплазма, содержащая ферменты. При нарушении синтеза клеточной стенки бактерий под влиянием фермента лизоци-ма или пенициллина, а также защитных факторов организма образуются клетки с измененной, часто шаровидной формой протопласты — бактерии, полностью лишенные клеточной стенки, и сферопласты — бактерии с частично сохранившейся клеточной стенкой. После удаления ингибитора синтеза клеточной стенки такие измененные бактерии могут реверсировать, т. е. приобретать полноценную клеточную стенку и восстанавливать исходную форму. Бактерии сферопластного или протопластного [c.24]

Любопытно сравнить пенициллин с другими необратимыми ингибиторами ферментов. Стабильный, неактивный пеницилли-ноил-ферментный комплекс совершенно аналогичен фосфорил-ферментному комплексу, образуюш емуся при взаимодействии органических фторфосфатов с ацетилхолин-эстеразой или сериновыми иротеиназами. Однако специфичность пенициллина намного выше, чем у фтор фосфатных ингибито- [c.225]

Почему пенициллин является столь эффективным ингибитором транспептидазы С помогцью молекулярных моделей было выявлено, что пенициллин сходен с одним из [c.225]

Смотреть страницы где упоминается термин Пенициллин как ингибитор: [c.336] [c.23] [c.364] [c.201] [c.420] [c.166] [c.514] [c.156] [c.160] [c.186] [c.38] [c.156] [c.160] [c.423] [c.88] [c.125] [c.346] [c.281] [c.338] [c.88] [c.543]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология