Тестостерон активность

АНДРОГЕННЫЕ ГОРМОНЫ (тесто-идные гормоны) — группа стероидных гормонов, обладающих биологической активностью мужского полового гормона. А. г. регулируют развитие мужских половых органов, их функцию, влияют на развитие вторичных половых признаков, регулируют рост и необходимы для жизнедеятельности организмов. Различают первичные и вторичные А. г. К первичным относят гормоны, образующиеся в железах внутренней секреции, а вторичные А. г., содержащиеся в моче и Kpo H, являются продуктами превращения в организме первичных гормонов. Поскольку выход А. г. из животного сырья очень низок, большое значение приобрели синтетические методы получения А. г. Самым активным А. г. является тестостерон, применяющийся в медицине при лечении половой недостаточности, сердечно-сосудистых и j)a-ковых заболеваний, для изучения обмена стероидных веществ в организме (используются А. г., меченные изотопами). [c.26]

Гормональная активность определяется химической функциональностью немногочисленных атомных групп. Химические различия тестостерона и кортизона малы, но их физиологические функции совершенно различны. Структура и свойства гормонов отчетливо демонстрируют биологическое значение индивидуальных молекулярных структур. [c.102]

Андрогены (мужские половые гормоны) — группа стероидных гормонов, выделяемых половыми железами организма (в большей степени — мужского пола). Под воздействием белковых гормонов гипофиза стимулируют функцию мужских половых органов и развитие, вторичных половых признаков, влияют на многие биохимические процессы, не связанные с особенностями пола. Наибольшей биологической активностью обладает тестостерон, строение которого аналогично прогестерону (см. выше). Андрогены — промежуточные продукты в биосинтезе эстрогенов синтетические аналоги андрогенов применяются в медицине. [c.558]

Биохимические функции. В репродуктивных тканях андрогены отвечают за их дифференцировку и функционирование. Образовавшийся в семенниках тестостерон и его активный метаболит ДГТ проникают в клетки-мишени методом простой или облегченной диффузии и взаимодействуют с одним и тем же белковым рецептором. Образовавшиеся гормон-рецепторные комплексы перемещаются в ядро, связываются с хроматином и стимулируют процессы синтеза белка (гл. И). В репродуктивных органах эти процессы реализуются в половой дифференцировке, основные этапы которой представляют собой хромосомы—гонады—фенотип. Кроме того, андрогены стимулируют сперматогенез, половое созревание и по принципу обратной связи контролируют секрецию гонадотропинов. Помимо влияния на функционирование репродуктивной системы, андрогены участвуют в контроле клеточного метаболизма многих других тканей и органов. Независимо от типа ткани андрогены проявляют анаболические эффекты, связанные со стимуляцией процессов транскрипции и увеличения скорости синтеза белка. Более всего андрогенных клеток-мишеней находится в скелетных мышцах, причем под действием гормонов происходит резкое увеличение мышечных белков и наращивание мышечной массы. Стимуляция белок-синтетических процессов под действием андрогенов отмечена в почках, сердечной мышце, костной ткани. Андрогены образуются не только в семенниках, но и в яичниках. Их роль в организме женщин или самок животных заключается в формировании поведенческих реакций, а также в контроле за синтезом белка в репродуктивных органах. [c.161]

Гормональная активность определяется химической функциональностью немногочисленных атомных групп. Химические ра.э-личия тестостерона и кортизона малы, но их физиологически функции совершенно различны. Строение и свойства гормонов [c.51]

Метаболит тестостерона. Андрогенная. активность 60% активности тестостерона. [c.160]

Стероидные гормоны, присутствующие в организме в ничтожном по сравнению с холестерином и желчными кислотами количестве и секретируемые в кровь, осуществляют контроль над специфическими процессами роста, нормального развития и функционирования организма. В семенниках вырабатывается андрогенный гормон тестостерон (см. том I 12.24) яичники продуцируют эстрадиол и прогестерон (см. 15.35) наряду с другими сопутствующими стероидами, которых в настоящее время известно сорок один. Неомыляемая липидная фракция мочи содержит большой набор продуктов метаболизма стероидных гормонов. Первые известные андрогенные и эстрогенные гормоны, андростерон и эстрон, были выделены именно из мочи они обладают меньшей активностью, чем истинные гормоны. Прогестерон был впервые выделен Бутенандтом (1934) из 625 кг яичников (50000 свиней) было получено 20 мг чистого гормона. Виндаус (1935) идентифицировал витамин Оз как продукт, образующийся при облучении стероидного предшественника, выделенного Брокманом (1936) из жира печени рыб. Дневная потребность в этом витамине составляет всего 5-у, но недостаток его в пище вызывает рахит — заболевание, характеризующееся размягчением костей. Исследования, проведенные Веллюзом и Хавингой 1949—1960), показали, что облучение 7-дегидрохолестерина приводиг в результате раскрытия кольца В к образованию про- [c.640]

Раств-сть н.р. Н О р, орг. раств. Метаболит тестостерона и андростендиона, содержится в моче. Андрогенная активность 10% активности тестостерона [c.160]

Иглы из гексана. Раств-сть н.р. Н2О р. орг. раств-ли. Выделяется с мочой метаболит тестостерона и андростендиона. Андрогенная активность <1 % активности тестостерона. [c.161]

Андрогены стимулируют развитие вторичных мужских половых признаков и выработку спермы. Главные мужские половые гормоны — андростерон и более активный тестостерон. В основе структуры лежит скелет углеводорода а н д-р оста и а. Боковая цепь при С-17 у этих кетостероидов, как и у эстрогенов, отсутствует, но сохраняются обе ангулярные метильные группы. [c.491]

Метаболизм. Период полужизни активного тестостерона составляет не более 20 мин, после чего он претерпевает ряд метаболических превращений. [c.160]

АНДРОСТЕРОН igHanOa содержится в моче и крови человека. Это кристаллы, т, пл. 178° С. Малорастворим в воде, растворяется во многих органических растворителях. Получают А. из мочи и синтетически (напр., из холестерина). А. является андрогенным гормоном, вторичным мужским половым гормоном, образующимся в организме из первичного полового гормона тестостерона. А. применяется в качестве стандарта при биологических исследованиях 100 мг А. принимаются за международную единицу андрогенной активности (М. е.). [c.26]

Конечный продукт оказался в 4 раза активнее тестостерона. Попытки синтеза андрогенов нестероидной структуры осуществлялись многими авторами, но безуспешно. Единственными пока описанными соединениями такого рода являются а, Р-[ 1-карбэтоксициклопентанон (2]-этан (70% активности 17-метилтестостерона) (А. М. Халецкий и Б. А. Запутряев) [c.586]

Практическое применение. Половые гормоны применяются в медицинской практике в качестве лекарственных препаратов. Использование их показано при недоразвитости и снижении секреторной функции гонад. Тестостерон и его производные применяются для лечения климактерических нарушений у мужчин и женшин, при истощении, сахарном диабете и тиреотоксикозе. Эстрогены и прогестерон применяют также для лечения злокачественных новообразований репродуктивной системы женщин и для сохранения беременности. Эстрогенным действием обладает ряд синтетических препаратов. Наиболее активным из них является диэтилстильбэстрол, который нашел применение при гинекологических заболеваниях, для подавления лактации, а также для лечения рака молочной железы. [c.163]

Мужские половые железы вырабатывают вещества с так называемой андрогенной активностью (андрогены). Они регулируют развитие вторичных половых признаков у самцов, деятельность самих половых желез и сперматогенез. Среди них в количественном отношении преобладает андростерон 2.997, но значительно более сильный андрогенный эффект присущ биогенетическому предшественнику его тестостерону 2.998. [c.276]

Впоследствии Лаке с сотрудниками нашел в семенниках еще один мужской половой гор.мон, тестостерон, оказавшийся значительно более активным, чем андростерон. Его т. пл. 154,5°. Синтезом (Ружичка, Веттштейн и др.) для него установлена формула (1И). [c.878]

Несмотря на доступность андростерона, он почти не нашел практического применения, так как в 1935 г. Лакером (Нидерланды) было показано, что в семенниках быков (и других животных) содержится более активный мужской гормон, названный тестостероном (VIII) [c.575]

Впервые Мишером, Ветштейном и Шоппом было найдено, что андрогенное действие тестостерона усиливается жирными кислотами (1936 г.) аналогичное действие наблюдается и в присутствии высших спиртов, например стеарилового спирта. Дальнейшие исследования показали, что действие тестостерона повышается также при его этернфикации. В связи с этим Ружичка и Ветштейном были синтезированы эфиры муравьиной, у[ усной, пропионовой, масляной и изомасляной кислот, а также пальмитиновой и стеариновой оказалось, что первые три эфира проявляют активность (на петушином гребне) уже в дозах 20 у, вторые два — в дозах 60—70-у, а последние два в дозах 1000 у. Слабее действуют ароматические эфиры, например бензойной кислоты — 100 у. На основании этих данных в медицину был введен тестостерон-пропионат. [c.579]

Высокую андрогенную активность обнаруживают дитестостерон-янтарный и глутаровый эфиры (1949), а также гликозиды и ацеталн тестостерона. Полученный из тестостерон-пропионата и пропандиола-1,3 в присутствии толуолсульфокислоты тестостерон-пропионат пропандиол-(Г,3 ) аце-таль обнаружил пролонгированное действие в дозах ЮОу он действует 22 дня на петушиный гребень, в то время как тестостерон 15 дней. Как показали Ружичка и Кэги (1937 г.), 17-Р-тестостерон в 15—25 раз менее активен, чем его 17-а-изомер исключение представляет Д -андростен-3-а-17-Р-ди-ол, который лишь в 5 раз менее активен, чем его транс-аналог. [c.581]

Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом месте, защищенном от действия света. Применяют сублингвально для усиления белкового анаболизма у реконвалесцентов после тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний по 0,025—0,05 г на прием в виде таблеток. Обладая значительно меньшей андрогенной активностью, нежели метил тестостерон, препарат может применяться и в женской практике с целью повышения анаболизма, а также для уменьшения активности фолликулярного гормона в климактерическом периоде (и при раке молочной жетезы). [c.584]

По биологической активности А. условно делят на три группы активные-17р-гидрокси-4-андростен-3-он, или тестостерон (ф-ла II)-основной А. млекопитающих, 17р-ги-дрокси-5а-андростан-3-он, или дигидротестостерон малоактивные - 4-андростен-3,17-дион, 3 р-гидрокси-5а-андро-стан-17-он, или андростерон неактивные - 5а-андростан-3,17-дион и др. [c.162]

Действуя в качестве андрогена, тестостерон проникает через клеточную стенку в цитоплазму, где восстанавливается в дегидротестостерон, к-рый связывается с рецептором А. в активный комплекс, переносящийся в ядро клетки [c.162]

Интересно, что другой аналог тестостерона — 19-нортестостеро Н (XXX) 1акже обладает андрогенной активностью (по разным данным от 30 до 100% активности тестостерона). Он получается из эстрона (XXXI) через [c.321]

К стероидам относятся половые гормоны и адренокортикоидные горл/о-ны (один из них кортизон), сердечные глюкозиды и желчные кислоты. Из-за своей биологической важности и, несомненно, из-за пленительной сложности химии изучение стероидов было и остается одной из наиболее активных сфер исследований органической химии (эстрон — эстроген, женский половой гормон тестостерон — андроген, мужской половой гормон кортизон — адре-нокортикоидный гормон эргостерин — предшественник витамина О). [c.498]

Весьма распространенное вспомогательное вещество — лакто- за, как и все другие, далеко не индифферентно. Так, в присутствии лактозы растет скорость всасывания тестостерона, уменьшается скорость всасывания пентобарбитала и снижается активность изониазида. Большая группа лекарственных веществ в композиции с лактозой теряет свою стабильность. Необоснованное использование вспомогательных веществ является весьма частой причиной инактивации препаратов в процессе хранения лекарственных форм. [c.18]

Практическое и теоретическое значение имеет получение и преобразование физиологически активных стероидов, например холестерина, эргостериий, половых гормонов — тестостерона и прогестерона, а также гормонов надпочечников — кортикостеро-на и его производного — кортизона. Уже указывалось, что эргостерин является провитамином витамина 02, кортикостерон используют при лечении шоковых состояний, кортизон — для лечения артрита и различных воспалений, преднизолон — для лечения кожных заболеваний и т. д. Таким образом, физиологически активные стероиды широко применяются в медицине. Для их получения успешно используют метод микробиологической трансформации. [c.212]

Диморф, крист, из смеси бенз.-петр. эф. 148 (иглы) 152 (пластинки). Раств-сть р. бенз., эф., EtOH м. р. H I3, петр. эф. ум. р. ССЦ. Вьщеляется гл. обр. надпочечниками (ретикулярная зона, секретируется в виде сульфата). Андрогенная активность 10% активности тестостерона. [c.160]

Раств-сть н.р. Н2О р. ЕЮН, эф., многие орг. раств-ли, растительные масла. Активный метаболит тестостерона, возможно активное андрогенное действие внутри ядра клетки-мишени. По андрогенной активности близок тестостерону. 17-Валерат использ. клинически как анаболический, антизсг-рогенный андроген. [c.160]

Крист, из EtOH. Раств-сть р. эф. бенз., EtOH, МеОН. Выделяется с мочой метаболит предшественников, образующихся в надпочечниках и половых железах. Андрогенная активность 1% активности тестостерона. [c.161]

Тестостерон и его ацетат идентифицированы на незакрепленном слое окиси алюминия II/III активности [120] в системах бензол — этанол (98 2), (95 5). 17а-Винил-и 17а-атинилтестостерон идентифицированы на незакрепленном слое окиси алюминия III активности в тех же системах [20]. [c.129]

Гормон семенников был выделен в чистом, кристаллическом состоянии Е. Лакером (1935 г.) (10 мг гормона из 100 кг ссменниково ткани) и назван тестостероном. Тестостерон в 7—10 раз активнее андростерона. [c.919]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология