Эстриол, активность

Активность эстрона равна I у на мышиную единицу, эстрадиол активнее в 10 раз. Напротив, эстриол, содержащий дополнительную гидроксильную груп пу, имеет пониженную активности — 10 у на мыши ную единицу. [c.309]

Наибольшей биологической активностью обладает эстрадиол. Он вырабатывается в фолликулах и оказывает специфическое действие на женский организм. Установлено, что яичник женщины образует около 1 мг эстрадиола в день. Фолликулин (эстрон) и эстриол являются продуктами обмена эстрадиола. Фолликулин отличается от эстрадиола тем, что гидроксил, стоящий в положении 17, в фолликулине окислился, образовав кетогруппу. [c.202]

Следует отметить, что в процессе обмена веществ половые гормоны превращаются в разнообразные продукты и выделяются с мочой в виде метаболитов (как сохраняющих гормональную активность, так и полностью неактивных). В частности, истинным женским половым гормоном считается эстрадиол, поскольку эстрон и эстриол образуются из него в процессах метаболизма. В связи с этим интересно упомянуть, что поскольку эстрон и эстриол содержатся в моче в большем количестве, их выделили раньше (1929—1930 гг.) и в течение нескольких лет (до 1935 г.) они считались основными женскими половыми гормонами. [c.84]

КИСЛОТ. Основным женским половым гормоном, образующимся в яичниках и обладающим наибольшей активностью, является эстрадиол. Содержание его в яичниках вследствие быстрых превращений очень мало так, для получения 12 мг кристаллического производного эстрадиола пришлось подвергнуть обработке 1,5 т свиных яичников. Эстрон и эстриол, выделяющиеся с мочой, являются продуктами окисления эстрадиола в организме. [c.518]

Для медицинских целей удобно выделять из мочи беременных женщин или беременных животных (кобыл) эстрон и восстанавливать его в гораздо более активный эстрадиол. Выделяемый из мочи беременных женщин эстриол обладает еще меньшей активностью, чем эстрон, но он имеет ценное качество — действовать при введении per os (через рот) без уменьшения активности (активность других гормонов при этом способе введения резко падает и поэтому их чаще вводят подкожно). [c.518]

Из всех эстрогенов, формулы которых здесь приведены, наиболее активным является эстрадиол, образующийся в фолликулах яичников. Эстрон и эстриол есть производные эстрадиола. [c.154]

В моче обнаружены некоторые гормоны (эстрон, эстрадиол, эстриол, андростерон). Содержатся в моче также некоторые ферменты (протеаза, липаза, амилаза). Активность амилазы в моче увеличивается при воспалительном процессе в поджелудочной железе. [c.500]

Эстрогены объединяют группу производных циклопентаноокта-гидрофенантрена. имеющих ароматическое кольцо А, Впервые эстрогены обнаружены Б. Зондеком (Германия) в моче беременных женщин в 1927 г. Позднее в 1929—1932 гг. А, Бутенандт (Германия) выделил в кристаллическом состоянии гормон, названный им эстроном (от англ, оез1ги5 течка), и установил его строение, В этот же период Е. А, Дойзи (США) выделил два других эстрогена — эстриол н эстрадиол. Впоследствии было установлено, что наиболее активным из них является эстрадиол. [c.704]

Яичники самок производят женские половые гормоны или эстрогены. Исследование биологических свойств их производят на животных с удачен-ными половыми железами, у которых отсутствуют поведенческие реакции и физиологические признаки, необходимые для нормального полового цикла и размножения. Введение гормонально активных веществ восстанавливает до некоторой степени эти нарушения. При этом в случае организма самки говорят об эстрогенной активности вещества. Из стероидных соединений, синтезируемых яичниками, эстрогенными свойствами обладают эстрадиол 2.992, эстрон 2.993, эстриол 2.994 и эквиленин 2.995. Из них первичным является диол 2.992, а остальные — продукты его метаболизма в ткани яичника. Как видно из структурных формул, кольцо А в молекулах эстроге- [c.275]

Эстрон содержится в моче, большей частью этерифицированный серной кислотой эстриол находится в сочетании с глюкуроновой кислотой. Эстриолглюкуроио-вая кислота совершенно неактивна эстролсерная кислота обладает пониженной физиологической активностью. Казалось бы, что организм использует этерификацию этих гормонов как средство заш иты против больших количеств гормонов, вырабатываемых во время беременности. В процессе операций изолирования эти эфиры подвергаются сначала кислотному гидролизу с целью выделения гормонов в свободном виде. [c.913]

Для полярографического определения полярографически неактивных веществ существует несколько приемов. Чаще всего применяется наиболее простой из них—введение в молекулу неактивного вещества полярографически активной группировки. Например, для определения эстрона его переводят в полярографически активный бетаинилгидразон (производное Жирара), а затем полярографируют. Ряд стероидов—эстрон, эстриол, эстра- [c.47]

Эстрогенные гормоны применяются для устранения тех явлений, которые возникают при недостаточности этих гормонов в организме, например при климактерии и гоноррейном вагините у детей. Эстрон, эстрадиол и эстриол подобны друг другу по характеру действия, но различаются по его силе. Эстрадиол может существовать в двух стереоизомерных формах, а и а-эстрадиол является наиболее активным из всех известных эстрогенных гормонов, тогда как -форма почти инертна. Активность эстрона составляет около половины активности а-эстрадиола, а эстриол менее активен, чем эстрон. [c.220]

Эстрогены впервые обнаружены Б. Зондеком в 1927 г. в моче беременных женщин. Эстрон выделен в кристаллическом состоянии А. Бу-тенандтом (Германия) в 1929—1932 гг., а эстрадиол и эстриол получены Е. А. Дойзи (США) в тот же период. Наиболее активным из них является эстрадиол. [c.117]

Неожиданным открытием явилось присутствие эстрона в растительном мире. Открытие эстрогенной активности экстрактов различных цветов, низших животных и битуминозных веществ не имеет практического значения ввиду наличия многочисленных синтетических эстрогенов (см. ниже) в двух случаях активное начало было идентифицировано. Бутенандт и Якоби выделили чистый эстрон (18 мг) из экстракта кокосовых орехов (50 /сг) Скарцинский получил чистый кристаллический эстриол (7 мг) из женских цветков ивы (65 кг). Выделенные из растений вещества вызывали характерные явления эструса у кастрированных животных. Повидимому, эстрогены не оказывают никакого влияния на рост растений. [c.304]

Дойзи обнаружил эстриол в биологически активной фракции мочи беременных женщин, оставшейся после извлечения эстрона из слабощелочного раствора эфиром, в котором эстрон легко растворяется. Коэффициенты распределения этих двух фенолов настолько различны, что они могут быть почти количественно разделены при помощи экстракции эстриол извлекается из эфирного раствора смеси при обработке его 0,1 н. раствором едкого натра, после чего эстрон может быть извлечен с помощью 1 н. раствора щелочи. По кислотности эти соединения мало отличаются друг от друга, и различная их извлекаемость объясняется, повидимому, тем, что триол значительно более гидрофилен, чем окси-кетон. [c.309]

Большей растворимостью эстриола в воде объясняется, по всей вероятности, также сохранение его высокой эстрогенной активности при оральном введении. При подконсных инъекциях эстриол гораздо менее активен, чем эстрон, но значительно более активен при введении через пищеварительный тракт. Таким образом, в отличие от эстрона и эстрадиола, эстриол представляет ценность для оральной терапии. Практически единственным природным источником эстриола является моча беременных женщин, из одного литра которой по методике Дойзи можно выделить около 0,3 мг эстрона и мг эстриола. Этот источник используется для получения обоих эстрогенов в техническом масштабе. [c.309]

В плазме большая часть эстрогена связана с протеином (р-глобули-ном), образуя соединение, легко расщепляющееся при диализе. Эстроген, содержащийся в наиболее активной фракции, выделенной из плазмы человека, повидимому, представляет собой, главным образом, эстриол. Комплекс может функционировать как средство переноса . При, нейтральном pH эстрадиол в 22 раза лучше растворим вЗ /о ном растворе альбумина, чем в изотоническом растворе соли f-глобулин является менее эффективным диспергирующим агентом . Тестостерон и прогестерон тоже несколько лучше растворимы в растворе протеинов, но. разница не так явно выражена, как у эстрадиола. [c.462]

Для исследования судьбы эстрогенов в животном организме в пищу вводили большое количество гормонов и испытывали эстрогены мочи. Однако с мочой выделяется только около 10 /о общего количества гормонов максимальное выделение активного вещества происходит в течение первых 22 час. и практически прекращается через 90 час. Некоторое количество эстрогенов выделяется с л(елчью имеются указания,, что через желчную фистулу собаки удается получить обратно от t до 26 /о эстрогенов. Так как эстрадиол является наиболее мощным эстрогеном и главным гормоном фолликулярной жидкости, то было высказано предположение, что эстрон и эстриол представляют собой продукты его метаболизма. Впоследствии наблюдалось превращение эстрадиола в эстрон у морских свиноккроликовобезьяны резус и у человека Эстрон был выделен в двух случаяхв остальных случаях эстрон идентифицировался путем биологического и колориметрического испытания соответствующих фракций мочи. Превращение происходит у всех четырех указанных видов, как у самцов, так и у самок (при отсутствии яичников и матки). Однако после введения в пищу эстрадиола главным [c.462]

Второй важнейшей особенностью строения женских гормонов (помимо ароматического характера ядра А) является отсутствие одной ангулярной метильной группы у Ю-го атома углерода. Эта особенность отличает их от мужских половых гормонов, а также от стеринов и желчных кислот. Основным женским половым гормоном, об])азующимся в яичниках и обладающим наибольшей активностью, является /пра5ыол. Содержание его в яичниках вследствие быстрых превращений о чень мало так, для получения 12 мг кристаллического производного эс радиола пришлось подвергнуть обработке 1,5 т свиных яичников. Эстррн и эстриол, выделяющиеся с мочой. [c.474]

Эстрогенную активность, измеряемую при помощи различных биологических методов, выражают в так называемых мышиных или крысиных единицах, однако предпочтительнее пользоваться международной единицей, которая определяется как активность 0,1 мкг эстрона, или международной бензоат-ной единицей, которая эквивалентна активности 0,1 мкг 3-монобензоата эстрадиола. Результаты зависят не только от используемого метода, но также от способа введения животному испытуемого материала. По данным, полученным методом влагалищных мазков и путем измерения веса матки (стр. 135), природные эстрогены, вводимые подкожно, по своей биологической активности располагаются в следующий ряд эстрадиол > эстрон > эстриол. Однако при внутреннем применении порядок эффективности этих эстрогенов будет иным эстриол > эстрадиол > эстрон. Активность смеси этих эстрогенов трудно оценить, так как при испытаниях методом влагалищного мазка активности компонентов складываются, тогда как при измерении роста матки эстриол и эстрон служат антагонистами эстрадиола, а эстриол ингибирует действие эстрона. [c.138]

А. Эстрогены. В печени эстрадиол и эстрон в результате реакций, показанных на рис. 50.6, превращаются в эстриол. Эстрадиол, эстрон и эстриол служат субстратами печеночных ферментов, присоединяющих глюкуронидную или сульфатную группу. Активность этих конъюгирующих ферментов у разных видов различна. У грызунов активность ферментных систем метаболизма (особенно гидрокси-лирующих) столь высока, что эстрогены почти полностью разрушаются в печени и при пероральном введении практически не оказывают никакого действия. У приматов ферменты данной группы менее активны и, следовательно, пероральное введение эстрогенов у них более эффективно. Конъюгированные стероиды водорастворимы и не способны связываться с транспортными белками. Поэтому они легко выделяются с желчью, калом и в меньшей степени с мочой. [c.237]

Высокая антиокислительная активность выявлена у некоторых гормонов, в частности, содержапцих фенольную группу эстрогенов (женских половых гормонов) — эстрадиола, эстриола и эст-рона [378]. Химическая модификация этих соединений и исследование антиокислительного и запцитного действия полученных производных при развитии окислительного стресса может быть перспективным направлением по созданию новых антиоксидантов — более эффективных, чем их эндогенные аналоги. [c.51]

Эстриол, таблетки по 0,5, 1 и 2 мг, раствор для инъекций (в ампулах 1 мг активного вещества), крем 0,1% (в 1 г 0,1 мг активного вещества), свечи по 0,5 мг Восстанавливает влагалищный эпителий при атрофических изменениях назначают внутрь по 4-8 мг 1 раз в сутки в течение 2-3 нед, затем дозу снижают до 1 мг интравагинально назначают по 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 2-3 нед [c.391]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология