Аналоги и антагонисты витамина Вв

Аналоги и антагонисты витамина Be [c.152]

Имеются 2 предположения о причинах различий в ингибировании роста микроорганизмов алкильными аналогами S-102. Во-первых, возможно, что они сами по себе неактивны в качестве антагонистов витамина В12 и становятся активными только после расщепления Со-С-связи, т. е. различное торможение является результатам различия в стабильности Со-С-связи при ферментативном или самопроизвольном расщеплении внутри клеток микроорганизмов. Во-вторых, возможно, что они не расщепляются внутри клеток и конкурируют в своей первоначальной химической форме при связывании с апоферментом. В таком случае различная степень торможения роста отражает структурную специфичность при конкурировании алкильных аналогов S-102 с ДБК-коферментом в этих микроорганизмах. [c.305]

Все эти соединения получены синтетически. Получены и различные производные и аналоги составных частей адермина Одни из них обладают витаминной активностью другие же являются антагонистами адермина. [c.403]

Кортизон и его синтетические аналоги, такие, как преднизолон или дексаметазон, принадлежат к числу современных чудодейственных средств . Их применяют при острых приступах артрита, при тяжелых воспалениях глаз и других органов. Однако продолжительное использование этих препаратов может вызвать тяжелые побочные явления, в частности атрофию мышц и резорбцию костей. Последнее возникает в результате специфического торможения абсорбции кальция в желудоч-ио-кишечном тракте под влиянием указанных средств. Таким образом, в этом отношении глюкокортикоиды являются антагонистами витамина О (дополнение 12-Г). [c.586]

Новая интересная проблема в учении о механизме возникновения авитаминозов возникла в связи с обнаружением антагонистов витаминов, которые получили название антивитаминов. А н т-И в и т а мин ы — это вещества, очень близкие по структуре к соответствуюЩмгтатаминам. Антивитамины не только не обладают свойствами витаминов, но, наоборот, являясь их ложными заменителями и включаясь по аналогии в структуре в естественную цепь реакций обмена, прерывают его нормальное течение. [c.186]

Путем изменения структуры молекулы метаболитов можно получить соединения, которые уже не могут нормально функционировать в обмене веществ и тормозят обмен соответствующих природных аналогов. Классическим примером может служить торможение действия сукцинодегидрогеназы малоновой кислотой [160]. В последние годы интерес к антиметаболитам значительно возрос и были синтезированы многочисленные аналоги аминокислот, витаминов, пуринов и других метаболитов. Некоторые из них представляют интерес для биохимических исследований и для терапии [161 —164]. Механизм действия антиметаболитов еще не совсем ясен, однако известно, что они каким-то образом тормозят обмен природных аналогов. Поэтому антагонист может оказывать действие, сходное с влиянием недостаточности природного продукта обмена. Торможение нередко снимается одновременным или предварительным введением природного метаболита. В других случаях торможение устранить труднее или оно вообще необратимо. При истинно конкурентном торможении действие ингибитора пропорционально отношению его концентрации к концентрации природного [c.139]

Строение почти всех уже открытых витаминов установлено. Это позволило осуществить синтез как самих витаминов, так и родственных им соединений, и многие ив этих синтетических веществ нашли широкое применение в медицинской практике. Наряду с этим было установлено, что некоторые химические аналоги витаминов являются антагонистайи последних. Поскольку многие витамины одновременно служат и ростовыми факторами микробов, синтетические антагонисты витаминов могут быть использованы в качестве веществ, тормозящих развитие микробов, т. е. обладающих антибиотической активностью. [c.401]

Интересно также отметить влияние величины алкильного остатка в положении 2 на активность соединения если этильный гомолог витамина BI (№ 2) по своей активности даже несколько превосходит витамин, то -бутильный гомолог (№ 4) уже не только не обладает активностью, но даже, наоборот, проявляет антивитаминное действие. Подобными же свойствами ингибитора витамина BI обладает и гетеро-аналог витамина BI, в котором тиазольное кольцо заменено на пиридиновое, — так называемый пиритиамин 30-75, являющийся наиболее сильным из всех известных антагонистов витамина BI [c.398]

Метотрексат — противоопухолевое средство, являюще-ется структурным аналогом и антагонистом фолиевой кислоты (витамин Вс). Под влиянием метотрексата ингибируется активность фермента дигидрофолатредуктазы, участвующей в превращении фолиевой кислоты в тетрагидро-фолиевую, которая играет важную роль в процессе биосинтеза нуклеиновых кислот и репродукции клеток [243]. [c.205]

Нек-рые аналоги и производные В. (т. наз. антивитамины) могут занимать место В. в структуре фермента, однако не способны выполнять коферментную ф-цию, что ведет к нарушению активности зависящих от данного В. ферментов н развитию соответствующей витаминной недостаточности. К антивитаминам относятся также в-ва, связывающие или разрушающие В. ферменты тиамнназа I и II, инактивирующие тиамин белок яйца авидин, связывающий биотин, и др. Нек-рые антивитамины обладают антимикробным или канцеростатич. действием. Так, сульфаниламидные препараты-антагонисты и-аминобензойной к-ты, аминоптерин и метотрексат (противоопухолевые ср-ва)-фолиевой к-ты. [c.388]

Так, антагонистами (антивитаминами) витамина Bi являются имидазоловый аналог (I), 2-н-бутилпиримидиновый аналог (II), и еще более сильным антагонистом его является пиридиновый аналог (III). [c.399]

Аналоги. Замещение метильной группы у пиримидинового цикла на этильную, пропильную или изопропильную группы дает соединения с некоторой витаминной активностью, однако ее замещение водородом снижает активность до 5% от исходной. Бутильный аналог является конкурентным ингибитором. Обработка тиамина кипящей 5 н. НС1 дезаминирует его в оксианалог, окситиамин — мощный антагонист. Пиритиамин, другой конкурентный аналог, содержащий остаток [c.209]

Токсопиримидин — спирт, полученный из пиримидиновой части молекулы тиамина, — является структурным аналогом пиридоксаля. При скармливании его крысам или мышам он вызывает приступы двигательного возбуждения, которые можно остановить введением витамина Ве. Полагают, что фосфорилирование токсопиримидина пиридоксалькиназой приводит к аналогу, являющемуся антагонистом по отношению к PLP. Аналогичным образом 4-дезоксипиридоксин вызывает гибель цыплят, а также судороги и другие симптомы недостаточности витамина Ве у человека (испытания проводились на людях в надежде на то, что это соединение окажется хорошим противораковым лекарством). Получено множество синтетических производных PLP часть из них эффективно блокирует PLP-зависимые ферменты -. [c.225]

Аналогия между специфичностью энзимов и антител папоми-пает нам о том, что специфичность энзимов—-лишь одна из граней общего явления биологической специфичности, включающего взаимодействие лекарственных веществ, гормонов и их антагонистов с воспринимающими их клетками, промотироваиие роста витаминами и др. [c.650]

Гетероциклические ядра являются структурной основой большого числа лекарственных соединений как природного происхождения, так и синтетических. Сюда относятся многочисленные лекарственные алкалоиды, витамины, ферменты, антибиотики, синтетические аналоги и заменители этих соединений, их антагонисты и другие физиологически активные вещества, применяемые в качестве лечебных средств. Сложные молекулы этих соединений содержат в своем составе, помимо гетероциклического ядра, различные алифатические и ароматические заместители. Однако классифицировать и изучать их наиболее удобно по характеру тех гетероциклических систем, производными которых они являются, тем более, что многие химические свойства этих соединений и пути их синтеза обычно определяются гетерониклом. [c.18]

Структурные изменения в боковых цепях оррина приводят к аналогам витамина В12, которые часто являются более или менее сильными его антагонистами. Подробно изучен гидролиз амидных групп цианкобаламина [11, 12] и ДБК-кофермента [13]. [c.299]

Антагонист антикоагулянтов непрямого действия — витамин К. Считают, что наибольшей эффективностью и специфическим антагонизмом по отношению к антикоагулянтам непрямого действия обладает витамин Kj (синтетический препарат — фитоменадион), а не К . Викасол — синтетический водорастворимый аналог витамина К . Витамин К эффективен при кровоточивости, связанной со снижением концентрации в крови факторов протромбинового комплекса. Витамин К, содержится в большом количестве в листьях шпината, люцерны, цветной капусте, плодах шиповника, хвое, зелёных томатах. Поступает в организм главным образом с пищей. Витамин Kj в умеренных количествах продуцируется Е. соН в кишечнике. [c.263]

Основным побочным эффектом всех антикоагулянтов является возможность развития кровотечений. Внимание поэтому стали уделять поискам гемостатических средств. Специфическим антагонистом гепарина является протамин сульфат — препарат белковой природы, получаемый из спермы рыб. Природными антагонистами разных антикоагулянтов являются препараты витамина К, в том числе полученный синтетическим путем витамин К[ (фитаменадион). Синтетическим путем создан водорастворимый аналог витамина К — препарат викасол. Применяют также в качестве гемостатических средств антифиб-ринолитические препараты. Специфическими препаратами [c.106]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология